Ketilept, betegségek kezelése - orvosi tanácsadás
FORGALMAZÁSI FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
A tabletták, filmbevonatú fehér vagy csaknem fehér, kerek, bikonvex, gravírozott karaktereket «E» az egyik oldalon, és a szám „201” - egy másik, anélkül, vagy majdnem szagtalan.
1 lap.
kvetiapin fumarát 28,78 mg,
amely megfelel a 25 mg kvetiapin tartalmának
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil (A típus), povidon, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, vízmentes.
A membrán összetétele: hipromellóz, titán-dioxid, laktóz-monohidrát, makrogol 4000, triacetin (triacetil-glicerin).
10 db. - buborékfólia (3) - kartonpapír csomagolás.
10 db. - hólyagok (6) - kartondobozok.
30 db. - sötét üvegből készült palackok (1) - kartonpapír csomagolás.
60 db. - sötét üvegből készült palackok (1) - kartonpapír csomagolás.
Antipszichotikus gyógyszer (antipszichotikum). Nagyobb affinitást mutat a szerotonin 5-HT2 receptorokhoz, mint az agy dopamin D1 és D2 receptoraihoz. Nagyobb affinitása van a hisztamin és az a1-adrenoreceptorokhoz, és kevésbé α2-adrenerg receptorokhoz. Nem volt szignifikáns affinitás a kvetiapinra az m-kolino- és benzodiazepinreceptorok esetében.
A standard vizsgálatokban a kvetiapin antipszichotikus aktivitást mutat.
Az extrapiramidális tünetek (EPS) állatokon végzett vizsgálatának eredményei azt mutatták, hogy a kvetiapin gyenge katalepsziát okoz a dopamin D2 receptorok hatékony blokkolásában.
A kvetiapin a mezolimbikus A10 dopaminerg neuronok aktivitásának szelektív csökkenését okozza a motorfunkcióban részt vevő A9 nigrostriurális neuronokéhoz képest.
A klinikai vizsgálatokban (dózis 75-750 mg / nap) nem volt különbség az alkalmazást kvetiatsina és a placebo az előfordulási esetek EPM és egyidejű alkalmazása az antikoiinerg gyógyszerek.
A kvetiapin nem okoz hosszabb növekedést a prolaktin koncentrációjában a vérplazmában. Számos, fix dózisú vizsgálatban nem volt különbség a prolaktin szintjében a quetiapin vagy placebo alkalmazása esetén.
Klinikai vizsgálatokban a kvetiapin hatékonynak bizonyult a skizofrénia mind pozitív, mind negatív tüneteinek kezelésében.
A kvetiapin 5-HT2- és D2-receptorokra gyakorolt hatása a gyógyszer bevétele után 12 óráig tart.
Ha belsőleg használják, a kvetiapin jól felszívódik az emésztőrendszerből. Az étel felvitele nem befolyásolja szignifikánsan a kvetiapin biohasznosulását.
A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 83%.
A kvetiapin aktív módon metabolizálódik a májban. Azt találták, hogy a CYP3A4 a CYP által közvetített kvetiapin metabolizmus legfontosabb enzimje.
A plazmában a fő metabolitok nem mutatnak jelentős farmakológiai hatást. A kvetiapin és egyes metabolitjait van egy gyenge gátló aktivitás izozimek CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 és CYP3A4, de csak meghaladó koncentrációban 10-50-szer koncentrációja figyelhető meg a szokásos hatékony dózisa 300-450 mg / nap.
A T1 / 2 körülbelül 7 óra, a kvetiapin körülbelül 73% -a ürül a vizelettel és 21% a székletben. A kvetiapin kevesebb mint 5% -a nem metabolizálódik, és változatlan formában ürül ki a vesén vagy a székleten keresztül.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A kvetiapin átlagos plazma clearance-e kevesebb, mint körülbelül 25% a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC 1/10); gyakran (1/100); néha (1/1000); ritkán (