Keppra - hivatalos használatáról
Nemzetközi nevén:
Kémiai név: (-) - (8) -a-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid
Dosage Forms: orális oldat, filmtabletta.
Az 1 ml oldat tartalmaz:
hatóanyag: levetiracetám - 100 mg;
Segédanyagok: nátrium-citrát, citromsav-monohidrát, metil-parahidroxibenzoát, propil-parahidroxi-benzoát, ammónium-glicirrizát, 85% glicerin, maltitol, aceszulfám-kálium, egy ízesítőszert szőlő 501040A, tisztított víz.
Az 1 tabletta 250 mg tartalmaz:
hatóanyag: levetiracetám - 250 mg;
További összetevők: kroszkarmellóz-nátrium, makrogol 6000 szilícium-dioxid, magnézium-sztearát; Opadry 85F20694 [színezék indigókármin (E132), makrogol 3350, a polivinil-alkohol, részlegesen hidrolizált, talkum, titán-dioxid (EI71)].
Az 1 tabletta 500 mg tartalmaz:
hatóanyag: levetiracetám - 500 mg;
1000 mg 1 tabletta tartalmaz:
hatóanyag: levetiracetám - 1000 mg;
További összetevők: kroszkarmellóz-nátrium, makrogol 6000, szilícium-dioxid, magnézium-sztearát; Opadry 85F18422 [makrogol 3350, a polivinil-alkohol, részlegesen hidrolizált, talkum, titán-dioxid (E171)].
megoldás; tiszta csaknem színtelen oldatot, jellegzetes szagú.
Tabletki250 mg: Kék ovális tabletta, film-bevonatú bikonvex felületek, egyoldalas kockázatot, egyik oldalán, amely egy gravírozás «UCB», a másik - „250”; az viszont egyenletes színű.
Tabletki500 mg, világossárga színű, ovális tabletta, film-bevonatú bikonvex felületek, egyoldalas kockázatot, egyik oldalán, amely egy gravírozás «UCB», a másik - „500”; az viszont egyenletes színű.
Tabletki1000 mg: fehér színű, ovális tabletta, film-bevonatú bikonvex felületek, egyoldalas kockázatot, egyik oldalán, amely egy gravírozás «UCB», a másik - az „1000”; az viszont egyenletes színű.
Farmakoterápiás csoport:
epilepszia elleni gyógyszer. ATX kód: N03AX14.
Gyógyszerhatástani.
Levetiracetám - hatóanyag a készítmény Keppra® -is pirrolidon-származék (S-enantiomer a-etil-2-oxo-1 -pirrolidin- acetamid), a kémiai szerkezete eltér az ismert epilepszia elleni gyógyszerek. A hatásmechanizmus a levetiracetam nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy ez eltér az ismert hatásmechanizmusa antiepileptikumok. Az egyik javasolt mechanizmusokra alapul, kimutatták kötődését a szinaptikus vezikulum glikoprotein SV2A tartalmazta a szürkeállomány az agy és a gerincvelő. Úgy vélik, hogy ily módon felismerték görcsoldó hatása, hogy expresszálódik elleni gipersinhronizatsii neuronális aktivitás. Csak levetiracetám oly módon hat a GABA receptorok és glicin receptorok moduláló ezek a receptorok útján az endogén különböző szerekkel. Ez nem változtatja meg a normális neurotranszmissziót, de gátolja a neuronális epileptiform Flash-indukált GABA-agonista bikukulikom és izgalom glutamát receptorok. A gyógyszerek aktivitását igazoltuk szemben mind a fokális és generalizált rohamok (epileptiform megnyilvánulásai / fotoparoksizmalnaya reakció).
Farmakokinetikáját.
Szívás. A szájon át levetiracetám jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. Felszívódás történik teljesen, és lineáris, ahol is a plazma koncentráció alapján megjósolható a vett levetiracetám dózis, mg-ban kifejezve / testsúly-kg. A felszívódás mértékét nem dózisfüggő és az idő az ételek. A biohasznosulás megközelítőleg 100%. A maximális plazma koncentráció (Cmax) 1,3 órával az orális adagolás dózisban a levetiracetam és 1000 mg egyszeri adag 31 ug / ml ismételt adagolás után (2-szer naponta) - 43 ug / ml. Az egyensúlyi állapot eléréséig 2 nap után kétszeres adagot.
Levetiracetám farmakokinetikáját gyermekekben lineáris dózistartományban 20 és 60 mg / kg / nap, Cmax után éri el 0,5-1 óra.
Distribution. A kötődés a levetiracetam és fő metabolitja plazma fehérje kevesebb, mint 10%. A megoszlási térfogat (Vd) körülbelül 0,5-0,7 l / kg.
Anyagcserét. A formáció elsődleges farmakológiailag aktív metabolit (UCB L057) fordul elő részvétele nélkül citokróm P450 a máj. A levetiracetám nem befolyásolja az enzimatikus aktivitása májsejtekben.
Jelzések
A monoterápiában (a gyógyszer az első választás) kezelésére:
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül,
Felnőttek és serdülők 16 év feletti életkor, újonnan diagnosztizált
epilepszia.
A kombinált terápia a:
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül,
felnőttek és gyermekek több mint 4 éves kor feletti epilepszia;
- mioklónusos görcsrohamok felnőtteknél és 12 év feletti,
szenvedő juvenilis myoclonusos epilepszia;
- primer generalizált görcsös (tónusos-klónusos) görcsök
Felnőttek és serdülők 12 éves kor feletti szenvedő idiopátiás
generalizált epilepsziában.
- Szembeni túlérzékenység levetiracetám vagy más származékát
pirrolidon, valamint az olyan alkatrészek a hatóanyag;
- tolerancia rendellenesség fruktóz (oldat);
- Gyermekeknek 4 éves korig (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg).
- Idős betegek (65 év felett);
- máj dekompenzált betegség;
- veseelégtelenség.
Terhesség és szoptatás
Nincsenek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokban a biztonságossági levetiracetám terhes nőknél nem volt, így a gyógyszer nem adható terhesség alatt, kivéve az extrém szükségszerűség.
Fiziológiai változások a szervezetben a terhesség alatt hatással lehetnek a levetiracetám koncentráció a plazmában, valamint más epilepsziaellenes gyógyszerek. A terhesség során, nem volt csökken a plazma koncentrációja levetiracetám. Ez a csökkenés kifejezettebb volt az első trimeszteri (legfeljebb 60% a bázis koncentrációja a terhesség előtti). levetiracetám terhes kezelést kell alkalmazni a különleges ellenőrzés. Breaks folytatásában epilepszia elleni kezelést súlyosbodásához vezethet a betegség, ami egészségügyi problémákat okozhat, az anya és a magzat számára.
A levetiracetám kiválasztódik az anyatejbe, így szoptatás kezelésére a gyógyszer nem ajánlott.
Adagolásra és
Belül, függetlenül attól, hogy az étkezés.
A napi dózist két lépésben az azonos dózisban.
A tabletták, ivás sok folyadékot.
Adagolási oldatot mérésével végeztük névleges kapacitása fecskendő 10 ml (megfelel 1000 mg levetiracetam) és egy skálaosztás 25 mg (megfelel 0,25 ml), a mellékelt termék. Egy kimért dózis a gyógyszer hígítani egy pohár vízben (200 ml).
Utasítás adagoló oldathoz fecskendővel dimenziós:
- Nyissa ki a palackot: nyomja meg a kupakot, és fordítsa el ellene
óramutató járásával megegyező irányban (1. ábra)
- Vegye ki a fecskendőt és tegye le a palack (2. ábra)
- Töltsük a fecskendőt egy oldattal, húzza a dugattyút, amíg a megfelelő osztásnál száma milligramm (mg) az oldat, kijelölt
az orvos (3. ábra)
- Vegye ki a fecskendőt az injekciós üveg (4. ábra)
- A fecskendő tartalmát a típusú egy pohár vízben, nyomja a dugattyút ütközésig
(5. ábra)
- Innia üveg
- Öblítsük le a fecskendőt vízzel (6. ábra)
- Zárja le a fiolát műanyag fedéllel.
A felnőttekben és 16 éves kor-mal kell kezdeni a napi dózis 500 mg, két adagra osztva (250 mg, 2-szer naponta). 2 hét múlva, a dózis növelhető, hogy a kezdeti terápiás - 1000 mg (500 mg 2-szer naponta). A maximális napi dózis 3000 mg (1500 mg 2-szer naponta).
A kombinált terápia
Nál nagyobb testtömegű gyermekek 50 kg adagolás szerint hajtjuk végre, hogy a leírt rendszer a felnőttek számára.
A felnőttekben és 16 éves kor feletti testsúlyú 50 kg Meg kell kezdeni a napi dózis 1000 mg, két adagra osztva (500 mg, 2-szer naponta). Attól függően, hogy a klinikai válasz és tolerabilitás napi dózis növelhető maximum - 3000 mg (1500 mg 2-szer naponta). Változások a dózis 500 mg 2-szer naponta végezhetjük minden 2-4 hétben.
Mivel a levetiracetám vesén keresztül választódik ki, amikor a gyógyszert beadó veseelégtelenségben szenvedő betegek és a betegek előrehaladott életkor • dózist kell beállítani függően a kreatinin clearance (CC).
A kreatinin-clearance a férfiak esetében lehet kiszámítani a szérum kreatinin-koncentráció az alábbi képlet:
500-1000 mg 1 alkalommal naponta **
* Az első napon a kezelés, hogy vétel telítési adag 750 mg. ** A dialízis után ajánlott, hogy extra adag 250-500 mg.
Gyermekek veseelégtelenség korrekciója a dózis levetiracetám kell tenni, figyelembe véve a fokú veseelégtelenség az adott tanácsot a felnőttek.
Beszűkült májműködés enyhe és közepesen súlyos korrekció adagolási rend nem szükséges. Dekompenzált máj-diszfunkció és a veseelégtelenség csökkenti a kreatinin-clearance szintjei nem tükrözi teljes mértékben a súlyossági foka a veseelégtelenség. Ezekben az esetekben a kreatinin-clearance <70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.
A lehetséges mellékhatásokat az alábbiakban szervrendszer és előfordulásuk gyakorisága: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100 <1/10).
Az idegrendszer
Nagyon gyakori: aluszékonyság, gyengeség szindróma.
Gyakori: amnesia, ataxia, görcsök, szédülés, fejfájás, hyperkinesis, tremor, egyensúlyzavar, csökkent koncentráció, memóriazavar, nyugtalanság, depresszió, érzelmi labilitás, változékonysága hangulat, ellenséges magatartás / agresszivitás, insomnia, idegesség, ingerlékenység, személyiségi zavarok, gondolkodási zavar.
Anekdotikus beszámolók: paresztézia, viselkedési zavarok, szorongás, nyugtalanság. zavartság, hallucináció, ingerlékenység, pszichotikus zavar, öngyilkosság, öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági gondolatok.
Egy látvány szerv
Gyakori: kettős látás, zavar a szállás.
A légzőrendszer
Gyakori: köhögés nőtt.
Az emésztőrendszer
Gyakori: hasi fájdalom, hasmenés, emésztési zavar, hányinger, hányás, étvágytalanság, súlygyarapodás.
Anekdotikus beszámolók: hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség, májgyulladás, a májfunkció vizsgálatok, fogyás.
A bőr
Gyakori: bőrkiütés, ekcéma, viszketés.
Anekdotikus beszámolók: alopecia (bizonyos esetekben, a hasznosítás haj volt megfigyelhető abbahagyása után a gyógyszer).
A laboratóriumi paraméterek változását
Anekdotikus beszámolók: leukopenia, neutropenia, pancytopenia (egyes esetekben elnyomása csontvelő funkció), thrombocytopenia.
más
Anekdotikus beszámolók: fertőzés, nasopharyngitis, izomfájdalom.
Tünetek: álmosság, szorongás, agresszivitás. depresszió a tudat, légzésdepresszió, kóma.
Kezelés: akut időszakban - egy mesterséges kihívása hányás és gyomormosás aktív szénnel, majd a találkozó. Specifikus ellenszere levetiracetám nem. Ha szükséges tüneti kezelést végezzük kórházi környezetben dialízissel (dialízis hatékonysága a levetiracetám 60%, hogy elsődleges metabolitja - 74%).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A gyógyszer nem lép kölcsönhatásba az epilepszia elleni hatóanyagokkal (fenitoin, karbamazepin, a valproinsav, fenobarbitál, lamotrigin, gabapentin és primidon).
A levetiracetám napi 1000 mg adagban nem változtatta az orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol és levonorgesztrel).
Digoxin, orális fogamzásgátlók és a warfarin nem befolyásolta a levetiracetám farmakokinetikáját.
Amikor együtt adjuk be topiramát nagyobb valószínűséggel alakul ki anorexia.
Súly szívó levetiracetám nem változtatja hatása alatt az élelmiszer, a felszívódás mértéke valamelyest csökken.
Adatok a kölcsönhatása levetiracetám és az alkohol nincsenek jelen.
Ha azt szeretnénk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését, a törlést a kezelés fokozatosan történik (egyetlen adag csökkentése 500 mg minden 2-4 hét). A gyermekek, az adag csökkentése nem haladhatja meg a 10 mg / testtömeg-kg napi két alkalommal 2 hetente.
Egyidejű epilepszia elleni gyógyszerek (az átvitel során kapó betegeknél a levetiracetám) kívánatosan emelte fokozatosan. A rendelkezésre álló adatok a kábítószer-használat a gyermekek körében nem mutatják az negatív hatással van a fejlesztés és a pubertás. Azonban a hosszú távú kezelés hatását a gyermekek tanulási képességét, a szellemi fejlődés, a növekedés, az endokrin funkció, a szexuális fejlődés és a termékenység ismeretlenek.
Betegek vesebetegség és dekompenzált májbetegség ajánlott tanulási vesefunkció a kezelés előtt. Károsodott vesefunkció lehet szükség az adagolás módosítására. Ezzel kapcsolatban a rendelkezésre álló jelentések esetek öngyilkosság, öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági kísérletek kezelésére A levetiracetám kell a betegeket arra, hogy szükség van azonnal jelezni kell orvosával, ha bármilyen depresszió tünetei vagy öngyilkossági gondolatok.
Tartalmazó orális oldatot maltit, így a betegek károsodott fruktóz intoleranciában vétel Keppra® készítményt megfelelő dózisformában ellenjavallt.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányító mechanizmusok hatása a gyógyszer a Keppra a gépjárművezetéshez járművek és az irányítási mechanizmusok nem vizsgálták specifikusan. Azonban, mivel a különböző egyéni érzékenység a gyógyszer a központi idegrendszeri során a kezelés időtartama tartózkodni kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és pszichomotoros sebesség reakciók.
Orális oldat 100 mg / ml. 300 ml-es borostyánszínű üvegfiolákba (III-as típusú, Eur. F.) egy csavaros kupakkal készült fehér polipropilén „gyerekbiztos”. 1 üveg kiegészítve egy mért fecskendő (polietilén / polisztirol) utasítással együtt használható kartonpapír csomagolást. Film-bevonatú tabletták 250 mg, 500 mg, 1000 mg. 10 tabletta buborékfóliában (buborékcsomagolás) [PVC / alumínium fólia]. 3 vagy 6 buborékfólia utasításokkal együtt használható kartonpapír csomagolást.
Az oldatot ezen a hőmérsékleten legfeljebb 30 ° C-on, fénytől védve.
Tabletták: hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on, száraz helyen.
Tartsuk távol a gyerekek!
A oldat: 2 év. Felhasználási megnyílt ampulla két hónapon belül. Tabletta: 3 év.
Ne használjon fel a lejárati dátumot.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles.
RU tulajdonos
YUSB SA Alley de la Recherche 60, B-1070 Brüsszel - Belgium.
gyártó
A megoldás: NekstFarma CAC 17 Ryut de Meulan, F-78520 Limay - FRANCIAORSZÁG. Tabletta: YUSB SA Chemin du Faure, B-1420 Braine-l'Allyu - Belgium.
Képviseleti irodáját Oroszországban / fogadó szervezet állítja
119049 Moszkva, Oroszország. Shabolovka, d. 10, p. 2 (BC "Concord")