Trileptal - használati utasítás, trileptal és analógok ára
Kereskedelmi név:
A készítményről:
Az akció mechanizmusa főként a potenciálisan függő nátriumcsatornák blokádjához kapcsolódik, ami a túlzottan aktivált neuronális membránok stabilizálódásához, a soros neuronális kibocsátások gátlásához és a szinaptikus impulzusok csökkenéséhez vezet. Ezt alkalmazzák az epilepsziás rohamok.
Javallatok és adagolás:
- egyszerű és összetett részleges epilepsziás rohamok (eszméletvesztéssel vagy anélkül), másodlagos generalizáció vagy anélkül;
- generalizált tónusos-klónikus epilepsziás rohamok.
Trileptal lehet alkalmazni, mint a monoterápia, vagy kombinálva más antiepileptikum. Mindkét esetben a kezelés folyamata egy klinikailag hatásos dózissal kezdődik, két dózisra osztva. Az adagolás a kezelésre adott válasz függvényében növelhető. Ha megváltoztatja a másik antiepileptikum Trileptal korai vétel Trileptal fokozatosan csökkentsék a gyógyszer dózisát kell cserélni. Ha Trileptal kiegészítő terápiaként a készítményben politerápia lehet szükség a dózis csökkentésére kapcsolatos epilepszia elleni gyógyszerek és / vagy lassabban emelkedhet Trileptal dózis.
A Trileptal étkezés után vagy kis mennyiségű folyadékkal bevitt étkezések alatt is be lehet venni.
Ezek az ajánlások a normál vesefunkciójú betegekre vonatkoznak. A Trileptal terápiájának optimalizálása érdekében nem szükséges a plazmakoncentráció meghatározása.
Felnőttek és idős betegek 600 mg / nap dózisú monoterápia (8-10 mg / ttkg naponta), két dózisra osztva. Jó terápiás választ figyeltek meg a 600-2400 mg / nap dózistartományban. Az adagolás hetente legfeljebb 600 mg / napra növelhető, amíg a kívánt terápiás válasz elérésre kerül. Stabil állapotban 48 órán keresztül napi 2400 mg-os gyors dózisnövelés lehetséges.
túladagolás:
A gyógyszer túladagolásáról külön jelentések vannak. A jelentésekben szereplő maximális dózis 24 g volt.
Tünetek: álmosság, szédülés, émelygés, hányás, hypokinesia, hyponatremia, ataxia, nystagmus.
Kezelés: nincs specifikus antidotum, a kezelés többnyire tüneti és támogató. Egy közelmúltbeli gyógyszer esetében a gyomormosás és az aktívszén ajánlott a felszívódás csökkentésére.
Káros hatások:
A mellékhatások általában enyhék vagy mérsékeltek, ideiglenesek és elsősorban a kezelés kezdetén figyelhetők meg.
A mellékhatások előfordulása a következő: "nagyon gyakran" ≥10%, "gyakran" - ≥1-<10%, "иногда" - ≥0.1% -<1%, "редко" - ≥0.01-<0.1%, "очень редко" - <0.01%.
- A test egészében: nagyon gyakran - fokozott fáradtság; gyakran - asthenia; nagyon ritkán - angioödéma. több szerv túlérzékenységi reakciók (bőrkiütés, láz. lymphadenopathia, fokozott májfunkciós tesztek, eosinophilia, arthralgia).
- Részéről a központi idegrendszer: nagyon gyakran - szédülés, fejfájás, álmosság; Gyakran - nyugtalanság, emlékezetkiesés, apátia, ataxia, csökkent koncentrálóképesség, zavartság, depresszió, érzelmi labilitás, nystagmus, tremor.
- A cardiovascularis rendszer oldalán: nagyon ritkán - a ritmus és a vezetőképesség megsértése (AV-blokád).
- Az emésztőrendszer oldalától: nagyon gyakran - émelygés, hányás; gyakran - székrekedés. hasi fájdalom, hasmenés; néha - a szérum transzaminázok és / vagy a lúgos foszfatáz - nagyon ritkán - hepatitis növekedése.
- A hematopoiesisből: néha - leukopenia, nagyon ritkán - thrombocytopenia.
- Az anyagcsere oldaláról: gyakran - hyponatremia; nagyon ritkán - tüneti hyponatriémia, ami görcsös támadásokhoz, zavartsághoz, encephalopathiához vezet. látászavar (ködös látás).
- Bőrgyógyászati reakciók: gyakran - pattanások. alopecia. kiütés; néha - csalánkiütés. nagyon ritkán - Stevens-Johnson szindróma, szisztémás lupus erythematosus.
- Az érzékszervektől: nagyon gyakran - diplopia; gyakran - ködös látás, szédülés.
Ellenjavallatok:
Az oxkarbazepinre vagy a készítmény egyéb összetevőire gyakorolt túlérzékenység.
Más gyógyszerekkel és alkohollal való kölcsönhatás:
Mikroszomális enzimek gátlói
Az oxkarbazepin és farmakológiailag aktív metabolitja IHP inhibitorai citokróm CYP2C19. Így, együttes beadása nagy dózisú gyógyszerek és Trileptal metabolizálódik CYP2C19 (fenobarbitál, fenitoin) kölcsönhatást okozhatnak. Néhány beteg esetében szükség lehet a CYP2C19 szubsztrátok dózisának csökkentésére. Bebizonyosodott, hogy oxkarbazepin és a nemzetközi humanitárius gyenge vagy nem lép kölcsönhatásba a következő microsomalis izoenzimek: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2E1 CYP4A4 és CYP4C11.
Mikroszomális enzimek induktora
Oxkarbazepin és IHP induktorok A citokróm CYP3A4 és CYP3A5, metabolizmusában résztvevő a dihidropiridin kalciumantagonisták, orális fogamzásgátlók, antiepileptikumok (például, karbamazepin). Az egyidejű kijelölését Trileptal és a CYP3A4 és CYP3A5 szubsztrátok koncentrációjának csökkentésére az utóbbi a vérplazmában.
In vitro IHP gyenge induktora az UDP-glükuronil-transzferáz, és ezért nem valószínű, hogy az in vivo befolyásolhatják a gyógyszerek metabolizmusát, hogy kiválasztódik a konjugátumok (például, a valproinsav és a lamotrigin). De figyelembe véve a képességét, akár egy gyenge induktor oxkarbazepin és a nemzetközi humanitárius, meg kell emelni a dózisokat az egyidejűleg adott gyógyszerek CYP3A4 által metabolizált rendszert vagy UDP-glyukouronil transzferáz. Abban az esetben, ha törölni kell a Trileptal-t, ezeknek a gyógyszereknek a dózisát megfelelően csökkenteni kell.
In vitro vizsgálatok megerősítették az oxkarbazepin és az MHP gyenge induktív kapacitását a CYP2B és CYP3A4 enzimek alrendszereinek izoenzimjei tekintetében. Az oxkarbazepin és az IHP induktív hatása más CYP izoenzimekre nem ismert.
Antiepileptikumok (PEP)
A Trileptal és egyéb antiepileptikumok lehetséges interakcióit a klinikai vizsgálatok során értékelték. Az adatokat a táblázat tartalmazza.
Effect Trileptal próba koncentrációja PEP Effect próba koncentrációja Trileptal karbamazepin 0-22% -os csökkentése 40% -os csökkenését Klobazám nem vizsgálták Nem vizsgálták Nem félbarnát hatás nincs hatás A fenobarbitál 14-15% -os növekedés 30-31% -os csökkenést fenitoin 0-40% -os növekedés 29-35 % -os csökkenés Valproinsav Nem befolyásolja a 0-18% -os csökkenést
In vivo a fenitoin koncentrációja a vérplazmában 40% -ra emelkedik a Trileptal egyidejű beadásával 1200 mg / nap vagy annál nagyobb adagban. Ezért ha 1200 mg / nap feletti Trileptal adagokat alkalmazunk, a fenitoin dózisának csökkentése szükséges. A fenobarbitál szérumkoncentrációjának emelkedése körülbelül 15%, a Trileptal alkalmazásával egyidejűleg.
Egyidejű alkalmazása erős induktorok a citokróm P450 izoenzimek (azaz, karbamazepin, fenitoin és fenobarbitál) csökkenti a IHP koncentráció a plazmában (a 29-40%).
A Trileptalnak nincs autoindukciós jelensége.
Megemlítették a Trileptal etinil-ösztradiol és levonorgesztrel kölcsönhatását. Az átlagos AUC értékek 48-52% -kal, 35-52% -kal csökkentek. Nincsenek adatok más orális vagy beültethető fogamzásgátlókra. Mindazonáltal a Trileptal és a hormonális fogamzásgátlók egyidejű beadása az utóbbi hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.
Kalciumcsatorna-blokkolók
A Trileptal és a felodipin egyidejű alkalmazása a Felodipine AUC 28% -os csökkenéséhez vezethet, bár a plazmakoncentráció a terápiás tartományon belül marad.
A verapamillal történő egyidejű alkalmazás 20% -kal csökkentheti az MHP szérumkoncentrációját. Az IHP szérumkoncentrációjának csökkenése klinikailag elhanyagolható.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A cimetidin, az eritromicin és a dextropropoxifén nem befolyásolják a IHL farmakokinetikai paramétereit. Nincs bizonyíték arra, hogy a warfarinnal való egyidejű kölcsönhatás a Trileptal egyszeri vagy többszöri dózisát eredményezi.
A Trileptal fokozhatja az etanol nyugtató hatását.
A Trileptal terhesség alatt szerzett tapasztalatai korlátozottak. Mivel vannak elszigetelt esetekben a lehetséges kapcsolatot a gyógyszer szedését, és veleszületett elváltozások (pl szájpadhasadék) körültekintően kell összehasonlítani a várható előnyöket, a terápia és a lehetséges szövődmények, különösen az I trimeszterben, ha egy nő részesülő Trileptal terhességet, vagy ha a Trileptal kinevezése terhesség alatt jelentkezik.
A minimális hatásos dózist fel kell használni. Fogamzóképes korú nők esetében a Trileptal monoterápiára ajánlott. A beteget figyelmeztetni kell a magzati fejlődés esetleges megsértésére és a szülés előtti diagnózis szükségességére.
Ismeretes, hogy a terhesség alatt alakul folsavhiány, epilepsziaellenes szerek fokozhatják ezt a hiányt, ami az egyik lehetséges oka a magzati növekedési zavarok, ajánlott, hogy a kiegészítés folsav.
Használata antiepileptikumok terhesség alatt vezethet fokozott vérzés újszülöttek, óvintézkedésként javasolt kinevezését K1-vitamin az elmúlt néhány hét a terhesség és az újszülött.
Az oxkarbazepin és az IHP bejutnak a placenta gátba, és kiválasztódnak az anyatejbe. Ne szedje a Trileptal-t a szoptatásban.
Összetétel és tulajdonságok:
- Tab. Valium. film bevonat 150 mg: 10, 20, 30 vagy 50 darab.
- Tab. Valium. film bevonat 300 mg: 10, 20, 30 vagy 50 db.
- Tab. Valium. film bevonat, 600 mg: 10, 20, 30 vagy 50 db.
- susp. d / lenyelés 60 mg / 1 ml: fl. 250 ml egy készletben. adapterrel és adagolással. fecskendő
Antiepileptikus gyógyszer. A hatásmechanizmus az oxkarbazepin és aktív metabolitjának monohidroxi (IHP) társul elsősorban a blokád a feszültségfüggő nátrium csatornák, így a stabilizációs a membrán izgatott neuronok gátlása előfordulási soros bit neuronok és csökkentésére szinaptikus impulzusok. A megnövekedett káliumvezetőképesség és a nagy membránpotenciál által aktivált kalciumcsatornák modulációja szintén hozzájárulhat a gyógyszer antikonvulzív hatásához. Nem volt szignifikáns kölcsönhatás az agyi neurotranszmitterekkel vagy a receptor kötődésével. Az oxkarbazepin és az IHP kifejezett antikonvulzív hatással bír.
Hatékonyság Trileptal részleges (fokális) epilepsziás rohamok (egyszerű, összetett, és másodlagos generalizált) és generalizált tónusos-klónusos rohamok mutattuk részeként kombinációs terápia, és a monoterápiában. csere hatékonyságát igazoltuk különböző antiepileptikumok (mint a karbamazepin, gabapentin, lamotrigin, fenitoin, és a valproinsav) Trileptalom monoterápia. A gyerekek tanulmányozták Trileptal kiegészítő terápiaként a placebóhoz képest (Trileptal vs placebo) és összehasonlítva fenitoin (monoterápiában). A Trileptal hatóanyag hatékonyságát napi 600 mg-tól 2,4 g-ig terjedő dózistartományban igazolták az elsődleges hatékonyság valamennyi paraméterére vonatkozóan, beleértve a következőket: a görcsrohamok gyakoriságának változása, összehasonlítva a kezdeti értékekkel, amikor a Trileptal monoterápiában kiegészítő terápiaként alkalmazzák.
Kimutatták, hogy a Trileptal hasonló hatékonysággal a hatékonysága drogok első választás (azaz, a karbamazepin, a valproinsav, phenytoin) és a hordozhatóság lényegesen jobb, mint a fenitoin, felmért kisebb számú esetek abbahagyása nemkívánatos események miatti, és több hosszú tartózkodási idő a terápiában. A Trileptal monoterápia 12 hónapja alatt rohamokat teljesítettek a részleges és általános tónusos-klónusos rohamok hasonló arányban.
A gyógyszert gyermekek elől el kell távolítani 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten az eredeti csomagolásban, különös óvintézkedések nélkül. Felhasználhatósági időtartam - 3 év. Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
AZ ILYENEKRE VONATKOZÓAN ALKALMAZHATÓ