Warfarin - gyógyszer
Warfarin (Oblpharm)
Dosage Form: pirulák
Összetétel: 1 tabletta:
Hatóanyag: klatrátját warfarin nátrium - 2,71 mg, alapul warfarin-nátrium - 2,5 mg;
Segédanyagok: magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon K-30.
Leírás: Tabletták fehér, kerek alakú ferde ploskotsilindricheskoy és bevágások számára elosztjuk a tabletta négy részre.
Farmakoterápiás csoport: véralvadásgátló eszközök közvetett cselekvés
Farmakológiai tulajdonságok közvetett véralvadásgátlók. Gátolja a szintézis a K-vitamin-függő koagulációs faktorok (II, VII, IX és X) és a C és S-proteinek a májban. Optimális antikoaguláns hatás figyelhető meg 3-5 nap elejétől a kérelmet, és végül 3-5 nappal az utolsó adagot.
Farmakokinetikája abszorpció - tele van. Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 97-99%. Terápiás plazmakoncentráció - 1,5 mg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Ez a racém vegyület, ahol emberben L-izomer aktívabb, mint a jobbraforgató.
Ez átjut a placentán, de nem anyatejben.
A gyógyszert a CYP2C9 által metabolizálódnak enzimrendszer alkotnak egy gyengén aktív és inaktív metabolitok keletkeznek, felszívódnak a epe, az L-izomert metabolizálódik gyorsabb. Betegek enzim polimorfizmus CYP2C9, beleértve allél CYP2C9 * 2 és a CYP2C9 * 3, lehet egy fokozott érzékenység a warfarin és a fokozott vérzés kockázata. A felezési idő (T 1/2) racém warfarin -. 40 óra a vesén keresztül ürül.
Javallatok:
· Kezelésére és megelőzésére az érrendszeri trombózis és tromboembólia:
· Akut vénás trombózis és tüdőembólia;
· A visszatérő miokardiális infarktus;
· Egy további hatóanyag során sebészeti vagy trombolitikus trombózis kezelésére, valamint az elektromos cardioversio pitvarfibrilláció;
· A visszatérő vénás trombózis;
· Ismételt tüdőembólia;
· Szívbillentyű-protézisek, a véredényekben (lehetséges kombinációban az acetil-szalicilsav (ASA);
· Thrombosis a perifériás, koronáriás és cerebrális artériákban;
· Másodlagos trombózis megelőzésére és embólia szívinfarktus után, pitvarfibrilláció.
Túlérzékenység, akut vérzés, súlyos máj- vagy vesebetegség, súlyos magas vérnyomás, akut DIC hiány C és S fehérjéket, vérzéses diathesis, thrombocytopenia, gyomorfekély és a duodenum 12 az akut stádiumban, agyvérzés, alkoholizmus, veseelégtelenség, terhesség, örökletes laktóz intolerancia, laktáz-hiányban, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
Terhesség és szoptatás:
Adagolás és alkalmazás: Belül, egy lépésben, egy és ugyanabban a napszakban.
Kezdő adag - 2,5-5 mg / nap. További adagolási rend egyedileg beállítható attól függően, az eredmények a protrombin idő meghatározására vagy INR. Protrombin időt kell növelni 2-4-szeres az eredeti, és meg kell hogy az INR érték 2,2-4,4 függően a betegség, a veszélyeket a trombózis, a vérzés kockázatát, és az egyedi jellemzői a beteg.
Meghatározása során figyelembe kell venni INR tromboplasztin érzékenységi index és használja ezt a paramétert a korrekciós tényező (1,22 - amikor egy hazai tromboplasztin az „Neoplast” nyúlagyban és 1,2 - használó thromboplastin cég „Roche Diagnostics”). Idős vagy legyengült betegek általában előírt alacsonyabb dózisban a hatóanyag.
Mielőtt a közelgő műtét (nagy a kockázata a thromboemboliás szövődmények) a kezelést 2-3 nappal a műtét előtt.
Abban az esetben, akut trombózis kezelést végeznek és a heparin kombinációját, amíg még nem teljesen nyilvánvaló a hatása orális antikoaguláns terápia (legkorábban 3-5 napos kezelés során).
A szívbillentyű-protézisek, vénák akut vénás trombózis vagy embólia (a korai szakaszában), bal kamrai trombózis és az ischaemia myocardii megelőzésében kell törekedni hatékony intézkedésre megjegyezte INR 2,8-4.
Abban az esetben, pitvarfibrilláció és közben a fenntartó kezelés a trombózis és a vénás tromboembólia elérése mérsékelt antikoaguláns hatás (INR 2,8-3).
Amikor együtt warfarin INR acetilszalicilsavval komponenst kell lennie a tartományban 2-2,5.
A kezelés időtartama függ a beteg állapotától függően. A kezelést azonnal törlésre kerül.
Mellékhatások: A legtöbb gyakori:> 1/10 - vérzés.
Gyakori:> 1/100, <1/10 – повышение чувствительности к варфарину после длительного применения.
Nem gyakori:> 1/1 000, <1/100 – анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея.
Ritka:> 1/10 000, <1/1 000 – эозинофилия, повышение активности ферментов печени, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз.
Vérzés. A leggyakoribb kockázati tényező előfordulását koponyaűri vérzés. Annak a valószínűsége, a vérzés nő, ha az INR jelentősen meghaladja a megcélzott szintet. Ha a vérzés megkezdődött a INR, amely belül található a megcélzott szintet, akkor vannak más hasonló állapotok, amelyeket meg kell vizsgálni.
A emésztőrendszert. Hányás, hányinger, hasmenés.
Nekrózis. A kumarin nekrózis. A 90% -ában nekrózis alakul ki a nők. Elváltozásokat a 3., a 10. napos adagolási etiológiája, és magában foglalja meghibásodása antitrombotikus protein-C vagy S.
Kéz-láb szindróma. Egy nagyon ritka szövődménye a warfarin terápia és annak fejlődése jellemző atheroscleroticus betegség a férfiak.
Egyéb. Túlérzékenységi reakciók, megnyilvánult formájában bőrkiütések, és azzal jellemezve, hogy reverzibilis megnövekedését májenzim koncentrációk, cholestaticus hepatitis, vasculitis, priapismus, reverzibilis légcső alopecia és a meszesedés. Független kockázati tényezők jelentős vérzés és a warfarin közé tartoznak: idősebb kor, a magas intenzitású az egyidejű antikoaguláns és a vérlemezke elleni terápia kórtörténetében stroke és gasztrointesztinális vérzés. A vérzési kockázat fokozott betegek CYP2C9 gén polimorfizmusa.
Túladagolás: A kúra van a határ a vérzés, és a beteg lehet kisebb vérzés, mint a mikroszkópos vérvizelés, fogínyvérzés, stb Enyhe esetben ahhoz, hogy csökkentse az adagot, vagy hagyja abba a kezelést egy rövid ideig. Ha kisebb a vérzés elég, hogy hagyja abba a gyógyszer, míg a cél INR. Abban az esetben, súlyos vérzés - beadását K-vitamin (IV) és aktív szenet, egy alvadási faktorok koncentrátumának vagy friss fagyasztott plazma. Ha orális antikoagulánsok javallott célból a jövőben, nagy dózisú K-vitamin kerülni kell, mivel warfarin rezisztencia alakul ki 2 héten belül.
A kezelés után igen hosszú megfigyelés a beteg, figyelembe véve azt a tényt, hogy a felezési warfarin 20-60 órán át.
Ajánlások a warfarin
Abban az esetben, kisebb vérzés
Hozzárendelése K-vitamin 10 mg lassú intravénás infúzió formájában. Transzfúziós protrombin komplex koncentrátum vagy friss fagyasztott plazma vagy teljes vér. Ha szükséges, ismételt beadása a K-vitamin 12 óránként.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID-ok), dipiridamol, valproinsav, inhibitorok a citokróm P450 (cimetidin, kloramfenikol) növeli a vérzés kockázatát. Kerüljük kombinált alkalmazása ezen gyógyszerek (PM) és warfarin (cimetidin lehet cserélni ranitidin és famotidin). Ha szükséges, a kezelés chloramphenicol antikoaguláns kezelés átmenetileg fel kell függeszteni.
A diuretikumok csökkentheti az antikoagulánsok (abban az esetben, keringő vérmennyiség csökkenése következtében kifejezett az aktivitásuk, amelyek növekedéséhez vezet a koncentráció véralvadási faktorok).
Gyengíti a warfarin hatását: barbiturátok, a K-vitamin, glutetimid, grizeofulvin, dikloxacillin, karbamazepin, mianszerin, paracetamol, retinoidok, rifampicin, szukralfát, fenazon, kolesztiramin.
Fokozza a warfarin hatását: allopurinol, amiodaron, anabolikus szteroidok (alkilezett C17 pozícióban), ASA és egyéb NSAID-ok, a heparin, a glibenklamid, a glukagon, a danazol, diazoxid, dizopiramid, diszulfiram, izoniazid, ketokonazol, klaritromicin, klofibrát, levamizol, metronidazol, mikonazol. , nalidixsav, nilutamid, omeprazol, paroxetin, proguanil, orális hipoglikémiás szerek - szulfonamid-származékokat, a szimvasztatin, a szulfonamidok, a tamoxifen, tiroxin, kinin, kinidin, fluvoxamin, flukonazol, fluorouracil, kinolonok, hloralgid ATM, kloramfenikol, cefalosporinok, cimetidin, eritromicin, etakrinsav, etanol. Abban az esetben, együttes alkalmazása warfarin a fenti gyógyszerek kell kísérni a INR elején és a kezelés végén és amikor csak lehetséges 2-3 héten belül a terápia.
Ha egy LAN (például hashajtók), ami növelheti a vérzés kockázatát részben a csökkent véralvadási (gátlása az alvadási faktorok, vagy a máj enzimek), antikoaguláns kezelés stratégiát kell meghatározni a lehetőségét, hogy a laboratóriumi kontroll. Ha lehetséges a gyakori laboratóriumi ellenőrzési, hogy szükség van a kezelés hasonló gyógyszer warfarin dózis 5-10% -kal csökkenthető. Ha a magatartása laboratóriumi ellenőrzés nehéz, majd ha szükséges, a találkozó ezen gyógyszerek abba kell hagyni a warfarin.
Különleges utasítások: A warfarin terápia előfeltétele a gyógyszer előírt dózisát befogadó betegek szigorú betartása.
Az alkoholizmusban szenvedő betegek, valamint a demenciában szenvedő betegek nem tudják betartani a warfarin előírt módját. Olyan állapotok, mint a láz, a hipertireózis, a dekompenzált szívelégtelenség, az alkoholfogyasztás és az egyidejű májkárosodás, növelhetik a warfarin hatását. A hypothyreosisban a warfarin hatása csökkenthető. Veseelégtelenség vagy nephrotiás szindróma esetén a warfarin szabad vérfázisú frakciója növekszik, ami az egyidejű betegségektől függően mind a hatás növekedéséhez, mind pedig csökkenéséhez vezethet. Májkárosodás esetén a warfarin hatása fokozódik. A fenti feltételek mindegyikénél gondosan ellenőrizni kell az INR szintet.
A warfarint kapó betegeknél a paracetamol, a tramadol vagy az opiátokat fájdalomcsillapításként kell előírni. Ha gyors antitrombotikus hatást kell indítani, akkor ajánlatos kezelni a heparin adagolását; akkor 5-7 napig kombinálni kell a heparinnal és a warfarinnal, amíg az INR szintjét 2 napig fenntartják. A kumarin nekrózis elkerülése érdekében az örökletes antitrombotikus C vagy S fehérjehiányos betegeket először heparinnal kell kezelni. Az egyidejű kezdeti terhelési dózis nem haladhatja meg az 5 mg-ot. A heparin adagolásának 5-7 napig folytatódnia kell.
A warfarinnal való kezelés során tartózkodnia kell az etanol használatától (hipoprotrombinémia és vérzés veszélye).
Abban az esetben, ha a warfarinnal szembeni egyéni rezisztencia (ritka) terápiás hatást ér el, szükségessé válik a warfarin sokk-dózisának 5-20 alkalmazása. Ha a warfarin ilyen betegekben történő bejuttatása hatástalan, más lehetséges okok, többek között a warfarin más gyógyszerekkel való egyidejű befogadása (lásd az utasítás megfelelő szakaszait), nem megfelelő táplálkozás, laboratóriumi hibák.
Az idős betegek kezelését speciális óvintézkedésekkel kell elvégezni. az ilyen betegeknél a véralvadási faktorok szintje és a máj metabolizmusa csökken, aminek következtében a warfarin hatása túlzott lehet.
Termék: 2,5 mg-os tabletta.
5, 10, 14, 20 vagy 25 tablettát tartalmazó polivinilklorid filmből és alumíniumfóliából készült kontúrhálós dobozban.
1, 2, 3, 4, 5 vagy 10 kontúrnadrággal vagy egy dobozral, melyet egy csomagolásban való felhasználásra vonatkozó utasítások tartalmaznak.
50, 100 vagy 250 tabletta egy polimer vagy üvegedényben, fedéllel.
Tárolási feltételek: Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Tartsa távol gyermekektől.
Felhasználhatósági idő: 2 év. Ne használja a terméket a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
Hagyja a feltételeket: Vényköteles.
