Vazokardin - hivatalos használatáról
Nemzetközi nevén:
Forma:
struktúra
Egy tabletta tartalma:
hatóanyag
Vazokardin ® 50 mg tabletta: 0,05 g metoprolol-tartarát
Vazokardin ® 100 mg tabletta: 0,1 g metoprolol tartarátot
segédanyagok
Laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, metilezett szilícium-dioxid, povidon K 25, kolloid szilícium-dioxid, kalcium-sztearát, a nátrium-karboxi-metil-keményítő.
leírás
Kerek, lapos tabletta a fehértől a fehér színek kremovatam lesarkított, és a bevágás az egyik oldalon. Enyhén erezettel.
Farmakoterápiás csoport: szelektív β1 adrenoblokator
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
Metoprolol tárgya kardioszelektív β-adrenerg receptor-blokkolók, amelyek nem rendelkeznek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek, és a membrán stabilizáló tulajdonságok. Ez rendelkezik vérnyomáscsökkentő, angina elleni és antiaritmiás hatás. Blokkoló alacsony dózisban p1 adrenoceptorok szív által stimulált katecholaminok csökkenti a kialakulását ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) az adenozin-trifoszfát (ATP), csökkenti az intracelluláris kalciumion-áram negatív kronotróp, dromo-, BATM és inotrop hatásokat (szívfrekvencia lelassul (HR), gátolja a vezetési ingerelhetőség és csökkenti a szívizom összehúzódó).
Teljes perifériás vascularis rezisztenciát elején alkalmazásának β-blokkolók (az első 24 óra a lenyelés után) - növekszik (például a növekvő aktivitás retsiproktnogo α-adrenoceptor stimuláció és eltávolítását β2 - adrenerg receptorok), amely 1-3 nap visszatér az eredeti, de a hosszú távú kinevezés - csökken. Vérnyomáscsökkentő hatás által okozott csökkenése a perctérfogat és szintézisét renin a vesében, a renin-angiotenzin rendszer (magasabb betegeknél kezdeti hiperszekréció renin) és a központi idegrendszer, csökkentése a baroreceptorok érzékenysége az aortaív (nem fog amelyek növelik az aktivitást válaszul csökken a vér nyomás), és ennek eredményeként, a csökkenés a perifériás szimpatikus hatások. Csökkenti a magas vérnyomás (BP) nyugalmi, a fizikai erőfeszítések és stressz.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyorsan fejlődik (szisztolés vérnyomás csökken 15 perc után maximális - 2 óra.), És tart 6 órán át, és a diasztolés vérnyomás megváltoztatja lassabb: folyamatos csökkenést figyelhető néhány hét után a folyamatos beadás a gyógyszer.
Az antianginás hatás határozza meg csökkentése a szívizom oxigénigényét eredményeként szívfrekvencia lassulás (nyúlási diasztolés és javítja a szívizom perfúziós) és kontraktilitás és a csökkent érzékenység hatásainak miokardiális szimpatikus beidegzés. Ez csökkenti a számát és súlyosságát anginás rohamok és növeli a terhelési tolerancia.
Antiaritmiás hatás miatt a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett szimpatikus idegrendszer aktivitás, megnövekedett cAMP-szintekre, a magas vérnyomás), csökkentik a arány a spontán gerjesztés a sinus és a méhen kívüli pacemaker és lassítási pitvar-kamrai (AV) vezetési (előnyösen antegrád és kisebb mértékben, a retrográd irányba az AV csomópont és egy további utak).
Ha supraventricularis tachycardia, pitvarfibrilláció, sinus tachycardia funkcionális szívbetegségek és hipertireózis lassítja a pulzusszámot vagy is vezethet a helyreállítás sinus ritmus.
Ez megakadályozza, hogy a migrén kialakulásában. Amikor alkalmazott magas terápiás adagok, ellentétben a nem-szelektív β-blokkoló, egy kevésbé kifejezett hatást tartalmazó szervekben, β2-adrenoceptorok (hasnyálmirigy, vázizmok, simaizmok perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere. Amikor nagy dózisban használják (több mint 100 mg / nap) van egy blokkoló hatása mind p-adrenoceptor altípus.
Farmakokinettska
Abszorpciós lenyelés teljes (95%). A maximális plazmakoncentráció elérése 1-2 órával a bevétel után. A felezési átlagok 3,5 óra (kezdve 1 óra akár 9 órán keresztül). Nagymértékű first-pass metabolizmus, biológiai hozzáférhetősége 50% az első lenyelés és a megnövekedett 70% az ismételt használat. A táplálékfelvétel növeli a biológiai 20-40%. Metoprolol biohasznosulás növekedése májcirrózis. Kommunikáció a plazmafehérjékhez - 10%. Ez hatol át a vér-agy gáton és a placentán. Szabadul az anyatejbe kis mennyiségben. Ez a májban metabolizálódik, 2 metabolit rendelkeznek β-adrenoblokiruyuschey aktivitást. Az a hatóanyag metabolizmusa van szó izoenzim CYP2D6. Mintegy 5% hatóanyag változatlan formában ürül a vesén keresztül. Szenvedő betegek kezelése károsodott vesefunkciójú nem igényel dózis módosítására a gyógyszer. Kóros májfunkciós lassítja az anyagcserét a kábítószer, és abban az esetben, májelégtelenség, az adagot csökkenteni kell. Ez nem távolítható el hemodialízissel.
Jelzések