Aminophylline használati utasítás; indikációk terhesség alatt mellékhatások és
- Tabletták: hólyagok 10 vagy 30 db.; kartondobozok - az egyik a csomag (30), vagy 1-3 csomagok (10); műanyag üvegek - 30 db.;
- injekció: ampulla (5 ml) a karton csomag 10 injekciós.
farmakológiai hatások
Ez jelenti aminofillin hörgőtágító, egy PDE-inhibitor. A kémiai összetétel tartalmazza az etilén-diamin-só a teofillin, amely könnyen oldódik és felszívódik. A gyógyszer egy hörgőtágító hatást miatt egy pihentető hatása a simaizomzat a légutak és a tüdő vérerekben. Úgy véljük, hogy ez a hatás okozza a képességét, hogy szelektíven gátolják a hatóanyag-specifikus PDE, kapott válik intracelluláris koncentrációjának növelésére a cAMP. A kísérleti vizsgálatok in vitro, azt találtuk, hogy a izoenzimek III és a IV típusú játszanak jelentős szerepet. Elnyomása aktivitás vezethet a mellékhatások száma, köztük - hipotenzió és tachycardia. Ez akkor fordul elő blokkoló adenozin (purin) receptorok, amely lehet az egyik befolyásoló tényezők a hörgőket. Csökkentése légúti túlérzékenységi társított késői fázisú reakció belélegzése allergén végzi egy ismeretlen mechanizmus, amely nem rendelkezik semmilyen kapcsolata a blokád az adenozin hatásának kifejtésében, sem a PDE gátlása. Bizonyított tény, hogy aminophyllin megnöveli a T-szupresszor és tevékenységük a perifériás vérben.
A gyógyszer elősegíti mukociiiáris tisztítás, serkenti a légzőközpont és az összehúzódás a rekeszizom, javítja a működését, a bordaközi és légző izmokat. Ez növeli az érzékenységet a légzési központ szén-dioxid javítja az alveoláris szellőztetés, ami végső soron csökken a gyakorisága és súlyossága az apnoés epizódok. Normalizálás légzési funkció elősegíti az aktív vér oxigén szaturáció, és jelentősen csökkenti a szén-dioxid-koncentráció. Ami a hypokalaemia fokozott szellőzést.
Az aktív hatóanyagot a gyógyszer képes biztosítani egy stimuláló hatással van a szívre, növekvő pulzusszám és erőt, fokozza koszorúér véráramlását, és növeli az oxigén igény a szívizom. Ez csökkenti a tónusát vérerek (elsősorban - az agy, vese, és a bőr), kiderül perifériás venodilatiruyuschee hatás csökken a pulmonális érrendszeri ellenállást a kisvérköri csökkentett nyomáson.
Egyidejűleg fokozza a vese vérkeringését és enyhe vízhajtó hatást. Bővítése extrahepatikus epeúti stabilizálják hízósejt membránok és felszabadulását gátló különböző közvetítők az allergiás reakciók. Szintén gátolta a vérlemezke-aggregáció (PgE2α elnyomott aktiváló faktor és vérlemezkék), eritrociták növeli az ellenállást a deformáció (jobb reológiai tulajdonságokat a vér), csökkenti a trombózis és a normál mikrokeringést. A gyógyszer egy tokolitikus akció és hozzájárul a savas gyomornedv. Nagy dózisú van epileptogén hatást.
Ha lenyelik, a hatóanyag a metabolizációját, hogy kiadja szabad teofillin fiziológiás pH-n. Teofillin hörgőtágító tulajdonságokkal jelennek meg értékek a vérplazma-koncentráció 10-20 mikrogramm / ml. További növekedést a koncentráció nagyobb mint 20 ml / mg, vezet toxikus hatások. Hogy gerjessze a légzőközpontot elég koncentrációja 5-10 mg / ml. Kötődése teofillin plazma protein C: újszülöttkori - 36% felnőtteknél - 60%, a betegségek a májcirrózis - 36%. A teofillin képes behatolni a placentán és kiválasztódik az anyatejbe.
Metabolizációját teofillin a májban játszódik amelyek több izoenzimek a citokróm P450, amelyek közül a legfontosabb a CYP1A2. Alakult az anyagcsere által 3-metil-xantin, 1-metilmochevaya sav és 1,3-dimetilmochevaya sav, amelyeket aztán a vizelettel ürül. Felnőtt egészséges ezen anyagok jelennek meg 10%. Mivel éretlen utak újszülöttkori megvonási többnyire történik formájában koffein, 50% - nem változott.
májmetabolizmusának teofillin sebesség függ az egyén befolyásoló magassági értéket, az anyag koncentrációja a plazma felezési idő. Életkor, betegségek jelenlétét, megfelelés konkrét étrend, függőség, hogy a dohányzás, gyógyszerek és egyéb tényezők hatással hepatikus metabolizmus.
T1 / 2 teofillin 6-12 órán át nem dohányzók asztmás, és 4-5 órán át - a dohányosok. A gyermekek, ez a szám van beállítva, hogy 1-5 óra, az újszülött és koraszülött - 10-45 órán át. A növekedés a T1 / 2 teofillin az idősek, a máj és a szívelégtelenség. Csökkentése-clearance megfigyelt krónikus alkoholizmus, a májműködés zavara, a szívelégtelenség, a krónikus obstruktív tüdőbetegség és az ödéma.
Aminofíliin terápiás javallatok
Aminofíliin terápiás javallatok
- Status asthmaticus (adjuváns terápiát);
- újszülött apnoe;
- keringési zavarok az agy ischaemiás típusú (kombinációs terápia);
- bal kamrai elégtelenség, légzési rendellenességek kíséretében típus Cheyne-Stokes és hörgőgörcs;
- ödéma szindróma renális eredetű (komplex terápia);
- krónikus és akut szívelégtelenség (kombinációs terápia).
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység teofillin és aminofillin;
- súlyos artériás alacsony vagy magas vérnyomást;
- ritmuszavar különböző eredetű;
- hyperacid gyomorhurut;
- fázisában az akut gyomorfekély vagy nyombélfekély;
- súlyos diszfunkció vese- és / vagy máj;
- vérzéses stroke;
- epilepszia;
- vérzés a retina;
- gyermekek életkora (12 év);
- gyermekek 12 évnél idősebb - egyidejű alkalmazása az efedrin.
Aminofillin kell alkalmazni óvatosan: hipertrófiás obstruktív cardiomyopathia; májelégtelenség; veseelégtelenség; súlyos koszorúérbetegség (angina pectoris, miokardiális infarktus, a heveny fázist); kamrai ritmuszavar; elterjedt ateroszklerózis; ellenőrizetlen hypothyreosis vagy hyperthyreosis; epilepsziás rohamok; elhúzódó hipertermia; gyomorfekély vagy nyombélfekély (történelem); gastrooesophagealis reflux; vérzés a gyomor-bél traktusban, friss myocardialis; prosztata-megnagyobbodás.
Adagolásra és
Adagolásra és
A napi dózis minden beteg egyénileg határozandó meg. Aminophylline tabletta étkezés után; hozzárendelt felnőtt 1-3 alkalommal naponta, 0,15 mg, a gyerekek - 4-szer naponta, a napi dózis 7-10 mg / kg. Ha szükséges, hogy elérjék a maximális terápiás hatás a dózis fokozatosan növekedett, időközzel 2-3 nap.
Az időtartam a kezelés folyamán az aminofillin tabletták időtartama néhány naptól több hétig vagy hónapig.
Intravénás gyógyszerként adagolva felnőtteknek naponta 1-3-szor, a napi dózis függően testsúly 400-800 mg (10 mg per 1 kg a test). Az első alkalommal bevezetett nem több, mint 200-250 mg. A napi dózis éves gyermekek 6 és 17 év - 16 mg per 1 kg testsúly, kevesebb, mint 6 évvel - 13 mg per 1 kg. A dózis van osztva 1-3 Bevezetés.
Adagolás esetén a gyógyszer intravénás ellenőrizni beteg vérnyomását, légzési sebesség és a pulzusszámot. A kezelés időtartama néhány naptól 2 hétig, súlyosságától függően a betegség.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A teofillin képes behatolni a placentán. A gyógyszer szedését a terhesség alatt vezethet létrehozását újszülött vérplazma teofillin koncentrációját, potenciálisan veszélyes az egészségre és az élet. Az újszülöttek, akiknek édesanyja a terhesség alatt eufillin (speciális kockázat 3 trimeszter) szükséges orvosi felügyelet figyelemmel kíséri az esetleges tüneteit mérgezés.
A teofillin szoptató nőknél átjut az anyatejbe, amely képes kiváltani egy állam ingerlékenység gyermekeknél. Mivel eufillin szoptatás ideje alatt és a terhesség van rendelve csak szélsőséges esetekben, amikor a várható előnyök a nő meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.
mellékhatások
Ha kap aminophyllin lehetséges mellékhatások a különböző szervek és rendszerek:
CNS: szédülés, szorongás, alvászavarok, görcsök, remegés;
Mivel a kardiovaszkuláris rendszer: a pulzusszám, csökkenti a vérnyomást, aritmia, a hamis angina, tachikardia (a III-trimeszterében - beleértve a magzati), az esemény a fájdalom a szívében (gyors intravénás adagolás), fokozott gyakorisága anginás rohamok;
A emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomorégés, gastrooesophagealis reflux, hasmenés, súlyosbodása peptikus fekély, anorexia (hosszú távú kezelés);
A húgyúti rendszer: vérvizelés, albuminuria;
Allergiás reakciók: láz, bőrkiütés, viszketés;
Anyagcsere: hipoglikémia (ritkán);
Helyi reakciók: fájdalom, induratio, bőrpír (az injekció helyén), proctitis, irritáció a végbél (lenyelés);
Más: mellkasi fájdalom, szapora légzés, albuminuria, vérvizelés, kipirulás, alacsony vércukorszint, fokozott verejtékezés, fokozott diuresis.
Vigyázat
Javítás a szükséges dózis a láz, krónikus alkoholizmus, akut légúti betegség, májműködési zavar és a szívelégtelenség. Idős betegek rendszerint dózissal csökken.
Abban az esetben, cseréje egy dózisforma a másik van szükség, hogy ellenőrizzék a klinikai megfigyelése teofillin koncentráció a vérplazmában. Eufillil nem lehet egyidejűleg alkalmazni c más xantin-származékok. A kezelés során azt ki kell zárni az étrendből tartalmazó élelmiszerek xantin-származékok (tea, erős kávé). Legyen óvatos - egyidejűleg antikoaguláns és más származékai teofillin vagy purin. Kerülje a gyógyszer szedését egyidejűleg béta-blokkolók, ám nem alkalmazzák egyidejűleg glükóz oldattal.
gyógyszerkölcsönhatások
Egyidejű alkalmazása aminophyllin szimpatomimetikumokkal vezet kölcsönös megerősítésének akció gyógyszerekkel lítium és a béta-blokkolók - kölcsönös gyengülését. Hatás intenzitását a aminofillin csökkenthető (ezért nő a clearance) fogadása közben rifampicin, fenobarbitál, izoniazid, szulfinpirazon, fenitoin, karbamazepin. A dohányzás csökkenti a hatékonyságot a kábítószert.
Action aminophyllin súlyosbodhat, ha együtt lincomicin izoprenalin, viloksazinom antibiotikum a makrolidok, allopurinol, béta-blokkolók, kinolonok, fluvoxamin, cimetidin, diszulfirámmal, hormonális fogamzásgátlók, orális beadásra szánt, valamint az anti-influenza elleni védőoltást.
Xantinszármazékok provokálhat hipokalémia miatt az intézkedés a kortikoszteroidok, diuretikumok, stimulánsok és β2-adrenoceptorok. Kelátorok és a hasmenés elleni gyógyszerek felszívódásának csökkentése aminophyllin. Aminofillin gyógyászatilag összeegyeztethetetlen bármely savas oldatokat.