Verapamil - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 40 mg vagy 80 mg verapamil-hidroklorid egy tablettában.
Segédanyagok: laktóz (tejcukor), burgonyakeményítő, kroszpovidon (Kollidon CL), a kalcium-sztearát, a talkum.
Segédanyagok a Shell: hipromellóz (hidroxi-propil), makragol-6000 (polietilén-glikol 6000), titán-dioxid, kinolin-sárga festéket.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. lokátor „lassú” kalcium-csatorna (gátolja transzmembrán Ca2 + közlekedés a kontraktilis rostok simaizom sejtek), difenilalkilamina származékot. Ez antianginás, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő hatást. Az antianginás hatás társul mind közvetlen hatás a szívizomban, és a hatás a perifériás hemodinamikai (csökkenti a perifériás artériás hang, a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (SVR)). Blokád Bejövő Ca2 + a sejtbe csökkenéséhez vezet a transzformációs energiájú kötések tartalmazott ATP energiát mechanikai munka, csökken a miokardiális kontraktilitás. Csökkenti a szívizom oxigénigénye, van értágító, és a negatív külföldi és chronotrop lépéseket. Jelentősen csökkenti az AV vezetési meghosszabbítja azt az időszakot refrakcióját és gátolja szinuszcsomóból automatizmus.
Növeli az időszak a diasztolés elernyedés a bal kamra (LV) szívizom tónus csökken fal (egy kiegészítő kezelés hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában (GOKMP)).
Lehet használni, mint egy gyógyszer (hatóanyag) megelőzésére fejfájás érrendszeri eredetű. gátolja vazokonstrikció felmerülő prodromalis szakaszban, Ca2 + csatorna blokád ronthatja vagy megakadályozhatja reakcióképes vazodilatáció.
Gátolja a metabolizmusát érintő citokróm P450.
Kiindulási hatást, ha szájon át - 1-2 óra után, a maximális hatás után kialakult 30-90 perc (általában 24-48 órán belül) a hatás időtartama - 8-10 h a hagyományos orális készítmények, és 24 órán keresztül - a hosszan tartó. Antianginás hatás dózisfüggő, nincs tolerancia.
Farmakokinetikáját. Beadva gyorsan felszívódik a vékonybélben, abszorpciós - 90-92% biohasznosulása egyetlen dózis után - 24-35% miatt kiterjedt metabolizmust az „első lépés” keresztül a májban, és nő a 1,5-2 szor hosszú használat alatt. Tartós használat biológiai hozzáférhetőségének növelésére dózisok növelhető.
Az az idő, hogy elérje a maximális koncentráció a plazmában (TCmax) orálisan - 1-2 óra adagolási forma (LF), normál akció, 5-9 órán át - a hosszan tartó LF. A maximális koncentráció (Cmax) - 80-400 ng / ml. Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 90%. Ez hatol át a vér-agy gáton (BBB), placenta (20-92% -os koncentráció az anya plazma) és az anyatejben (alacsony koncentrációban).
Ez gyorsan metabolizálódik a májban N-dealkiláció és O-demetilezési alkotnak több metabolitok (azonosítható egy személy 12). A felhalmozódás A hatóanyag és metabolitjai a szervezetben magyarázza aktivitásának növekedése egy kúra. A fő farmakológiailag aktív metabolit - norverapamil (20% -a vérnyomáscsökkentő hatással verapamil). A a hatóanyag metabolizmusa érintett izozimek CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7.
A felezési idő (t ½) orális adagolás - 3-7 órán át egyszeri dózisban, 4-12 óra hosszat - távú használat (szinte 2-szeres növekedést telítődése miatt a máj enzim rendszerek és a T1 / 2 plazmakoncentráció) hosszabb LF - 11 órán át.
Amikor májelégtelenség megnövekedett biológiai hozzáférhetőségét és a T1 / 2. A feltüntetett 70% vesékben (3-5% változatlan), 16-25% - az epében. Ez nem jelenik meg a hemodialízis.
Javallatok:
- Kezelésére és megelőzésére szívritmuszavar: rohamokban jelentkező szupraventrikuláris tachycardia. krónikus formája és pitvar fibrilláció (tahiaritmichesky kiviteli alak), szupraventrikuláris aritmiák.
- Kezelésére és megelőzésére: stabil angina (angina), instabil angina. érgörcsös angina (Prinzmetal angina, variáns angina).
Adagolás és alkalmazás:
adagolási rend és a kezelés időtartama egyedileg beállítható attól függően, a beteg, a betegség súlyosságától jellemzőit és a terápia hatásosságának.
Orális beadás, a 40-80 mg naponta 3-szor (LF szokásos időtartama) - angina és szupraventrikuláris tachycardia 3 dózisban, a AH - 2 óra, a napi dózis a magas vérnyomás - 480 mg.
Csecsemők AH - 10 mg / kg / nap (osztott adagokban), amikor a szupraventrikuláris aritmiában (legfeljebb 2 év) - 20 mg napi 2-3 alkalommal. A napi dózis a verapamil a gyermekek számára akár 5 év - 40-60 mg; a gyermekek számára 6-tól 14 éves - 80-360 mg (3-4 órán át).
Hosszan tartó kezelés napi adag nem haladhatja meg a 480 mg-ot. Meghaladja a dózis csak egy nagyon rövid idő alatt szoros orvosi felügyelet mellett.
A tabletták és kapszulák, és nem tesz oldódó folyadék, préselt kis mennyiségű folyadék, előnyösen étkezés előtt vagy étkezés után azonnal.
Súlyos májelégtelenségben a napi adag nem haladhatja meg a 120 mg-ot.
Jellemzői az alkalmazás:
· A kezelés megkezdése előtt a szívelégtelenséget kell előre kompenzálja az állam.
· Ne hagyja abba a kezelést hirtelen.
Hatásai a gépjárművezetéshez jármű és egyéb mechanizmusok: A kezelés időtartama óvatosnak kell lenni, ha a vezetés és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Alkalmazása terhesség és szoptatás alatt. Terhesség alatt ellenjavallt. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Mellékhatások:
Részéről a kardiovaszkuláris rendszer (CVS): alacsony vérnyomás, lassú szívverés (sinus), AV blokád, szívelégtelenség.
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás. szédülés. idegesség, zavartság, álmosság, gyengeség, fáradtság, zsibbadás.
A része a gyomor-bél traktus (GIT): hányinger. emésztési zavar, székrekedés. gingiva hyperplasia, emelkedett máj transzamináz, alkalikus foszfatáz.
Allergiás reakciók: bőrkiütés. urticaria. bőrviszketés. angioödéma, Stevens-Johnson-szindróma.
Egyéb: az arc kipirulás, hörgőgörcs (intravénásán beadva) és a perifériás ödéma. gynecomastia. növelik a prolaktin szekréció (események).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Növeli a görbe alatti terület „koncentráció-idő» (AUC) karbamazepin betegeknél stabil részleges epilepszia (a mellékhatások kockázata, mint a kettős látás, fejfájás, szédülés, ataxia).
Növeli AUC, az egyensúlyi koncentráció a szérumban (CSS) és a Cmax ciklosporin.
A koncentráció növelése a teofillin (miatt alacsonyabb kiürülés), etanol (és meghosszabbítja annak hatásai), kinidin (kockázata jelentős vérnyomáscsökkenés, különösen olyan betegeknél garanciarendszerek).
Növelheti a koncentrációt atorvasztatin és lovasztatin, míg az alkalmazás.
Jelentősen növeli az AUC és Cmax értéke a szimvasztatin, almotriptán, glibenklamid, doxorubicin, buspiron és a midazolam; metoprolol és propranolol (betegeknél angina pectoris).
A koncentráció növelése a szirolimusz és a takrolimusz, szívglikozidok (gondos monitorozást és az adag csökkentése glikozidok).
Növeli a plazma koncentrációját kolhicin (szubsztrát CYP3A, és p-glikoprotein).
Enyhén AUC az imipramin; Ez nem befolyásolja a koncentráció az aktív metabolit dezipramin.
Növeli Cmax prazozin és terazozin és terazozin AUC.
CYP3A4 gátlók (beleértve az eritromicint, a ritonavir és más vírusellenes gyógyszerek, beleértve a HIV), telitromicin megnövekedett plazmakoncentrációja a verapamil.
A grapefruit lé növeli az AUC és Cmax R- és S-izomerek a verapamil.
A cimetidin, vagy nem változik, vagy csökkentse a végső verapamil.
Rifampicin jelentősen csökkentheti a biológiai hozzáférhetőséget (92%) és Cmax AUC és verapamil.
Fenobarbitál növeli a végső verapamil 5 alkalommal.
Szulfinpirazon távolság növeli a Verapamil körülbelül 3-szorosára, és csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget (60%).
Készítmények Hypericum perforatum csökkentett AUC R- és S-izomerek, és ennek megfelelően a verapamil Cmax.
Míg az inhalációs anesztetikumok növeli a bradycardia, AV-blokk, szívelégtelenség.
Kombinációban béta-blokkolókkal növekedéséhez vezethet negatív inotrop hatás növekszik a kockázata a pitvar-kamrai vezetési zavarok, bradycardia (adagolás a verapamil és a béta-blokkolók kell végezni egy, többórás intervallumban).
Prazozin és más alfa-blokkolók, és az egyéb vérnyomáscsökkentő szerek (inhibitorok angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, értágítók, diuretikumok, béta-blokkolók) fokozza a vérnyomáscsökkentő hatás.
A dizopiramid flekainid és nem adható 48 órán belül előtt vagy 24 órával a beadás után a verapamil (összegzése a negatív inotrop hatástól, míg a halál).
Ez növeli a neurotoxikus hatását a kábítószerek Li +.
Hatását potencírozza perifériás izomrelaxánsok (megkövetelheti változások a adagolási rend).
Míg a használata acetilszalicilsav (ASA) jelzi egy valamivel magasabb növekedését vérzési idő, mint ha csak ASA.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység, súlyos vérnyomásesés, kardiogén sokk. AV blokád II és III fokú, miokardiális infarktus (akut vagy friss myocardialis és bonyolult jelenségek bradycardia. Alacsony vérnyomás, bal kamrai elégtelenség), a krónikus szívelégtelenség III szakaszban, WPW-szindrómában és beteg sinus (ha nem beültetett pacemaker), sinoatrialis- blokk, szindróma Morgani-Adams-Stokes, digitálisz mérgezés. súlyos érszűkület, terhesség, szoptatás.
Óvintézkedések: AV blokk I fokú, krónikus szívelégtelenség (CHF) I és II fázisok, bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc), enyhe vagy közepes hipotenzió, súlyos myopathia (Duchenne-szindróma), kóros máj- vagy veseműködés, kamrai tachycardia széles QRS komplex (intravénás referencia).
túladagolás:
Kezelés: a korai felismerés - gyomormosás. 1aktivirovannogo vételi szög; megsértve ingerületvezetési és ritmus - intravénás izoprenalin, norepinefrin, atropin, 10-20 ml 10% -os kalcium-glukonát, a mesterséges pacemaker; plazmozameshchath intravénás infúziós oldatok.
Ahhoz, hogy növelje a vérnyomást a betegeknél idiopátiás hipertrófiás subaortal stenosis (garanciarendszerek) beadott alfa adrenostimulyatorov (fenilefrin); nem alkalmazható izoprenalin és noradrenalin. Hemodialízis hatástalan.
Tárolási feltételek:
Száraz helyen fénytől védett hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől. Élettartam - 3 év. Ne használjon fel a lejárati dátumot.
Kínálati feltételeket:
A tabletták, filmbevonatú, 40 mg és 80 mg. 10, 15, 20 vagy 30 tabletta buborékfóliában PVC fólia és alumínium fólia nyomtatott szabadalom. 1, 2, 3, 4 vagy 5 buborékfóliát együtt használati utasítást elhelyezett egy halom karton.