Aknetin (acnetin)
Gyógyszerhatástani. Izotretinoin - sztereoizomerje transretinovoy sav (tretinoin). A pontos hatásmechanizmusa izotretinoin nem teljesen ismert, de úgy találta, hogy megnövelték a klinikai során súlyos akne társul gátló aktivitást a faggyúmirigyek szövettanilag igazolt csökkenése méretük. Ezen túlmenően, kimutatták, hogy a izotretinoin gyulladáscsökkentő hatása a bőrben szinten.
Az izotretinoin gátolja a proliferációt szebociták és elősegíti azok dedifferentsirovaniyu keratinocitákban. A bőr alatti szövet egyik fő szubsztrátja a növekedés a Propionibacterium acnes. Az izotretinoin csökkenti gyarmatosítás haj csatorna a baktériumokat.
Farmakokinetikáját. Felszívódás Az izotretinoin a bélben arányában a terápiás dózist. Cmax plazmaszint elérése után 1-4 órával a beadás után 80-100 mg isotretinoin, és körülbelül 250 ng / ml. Az izotretinoin étellel növeli annak biohasznosulása 2-szer, mint a vételét éhgyomorra.
Ez izotretinoin teljesen kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz (99,9%). A megoszlási térfogata izotretinoin az emberi szervezetben nem detektáljuk hiányában az adagolási forma / v beadásra. plazmakoncentrációja isotretinoin 1,7-szer magasabb, mint a vérben, miatt gyenge behatolása az utóbbit eritrociták.
Orális adagolás izotretinoin a vérplazmában által meghatározott három metabolit 4-oxo-izotretinoin, tretinoin és 4-oksotretinoin. Ezek a metabolitok biológiai aktivitást mutatnak számos in vitro vizsgálatok. A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy jelentős hatást a molekula oxo-izotretinoin terápiás hatásának (csökkentése faggyúmirigy-kivonat). Egyéb metabolitok - a származékok glükuronsavval.
A fő metabolit a izotretinoin 4-oxo-izotretinoin. A egyensúlyi koncentrációja ennek metabolitja a plazmában 2,5-szer magasabb, mint az eredeti molekula. Átalakítás tretinoin izotretinoin (transz retinsav) reverzibilis. Ebben a tekintetben az anyagcsere tretinoin kapcsolódik a metabolizmusa izotretinoin. Feltételezzük, hogy 20-30% -a ürül ki a tretinoin metabolizálódik izomerizációval.
Orális beadása után a jelzett izotretinoin körülbelül ekvivalens mennyiségű választódik ki a vizeletben és a székletben. Az izotretinoin származik szinte teljes egészében a májon és az epével ürül. T? változatlan előnyösen 7 és 39 óra. Az izotretinoin hiányzik a szervezetben fiziológiai állapot és visszatérő endogén koncentrációkat retinoidok történik körülbelül 2 héttel a kezelés abbahagyása után az izotretinoin.
Akne nem támadható más készítmények, így a szisztémás antibiotikumok és helyi kezelésére; akne kíséretében súlyos depresszió vagy a BDD; képződése akne hegek; csomós cisztás akne felnőtteknél; atipikus akne (mint az arc pyoderma).
túlérzékenység izotretinoin vagy egyéb alkatrészek a gyógyszer, máj- és veseelégtelenség, hypervitaminózis, jelzett hyperlipidaemia, szimultán kezelés tetraciklinek, terhesség és szoptatás, életkor 12 év alatti.
mellékhatások Aknetina dózisfüggő és a legtöbb esetben reverzibilis. A tünetek leggyakrabban társított hipervitaminózis: száraz nyálkahártyák, különösen az ajkak (csökkenteni lehet alkalmazzuk a kenőcsöt zsíradékalapú), az orr (orrvérzés lehetséges), száraz nyálkahártya a gége (rekedtség), bőrszárazság. A száraz szem irritációt okoz kötőhártya-gyulladás és visszafordítható szürkehályog. Alkalmazása során kenőcs kötőhártya szem jelenség csökken.
Egy látvány szerv:
igen gyakran (1/10?) - blepharitis, kötőhártya-gyulladás, szárazság és irritáció a nyálkahártyák, a szemek; Nagyon ritkán (1/10 000?) - homályos látás, szürkehályog, ahromatoz (zavar a színlátás), szaruhártya homály, csökkent éjszakai látás, szaruhártya-gyulladás, duzzanat a látóideg mellbimbó (jelzi a jóindulatú koponyaűri nyomásfokozódás), fényérzékenység. Szembeni intolerancia miatt kontaktlencse kezelés alatt a beteg viseljen szemüveget.
A része a központi idegrendszer és a lélek:
Gyakran (1/100 ?, <1/10) — головная боль; редко (?1/10 000, <1/1000) — депрессия; очень редко (?1/10 000) — доброкачественная внутричерепная гипертензия, которая нуждается в немедленной отмене препарата, судороги, сонливость, нарушение поведения, психотические расстройства, попытка суицида.
Részéről a szerv a meghallgatáson:
Nagyon ritkán (1/10 000?) - halláscsökkenés.
Szív-és érrendszer:
Nagyon ritkán (1/10 000?) - érgyulladás (Wegener-betegség, allergiás vasculitis).
A légzőrendszer: nagyon ritkán (1/10 000?) - hörgőgörcs (asztmás betegeknél), rekedtség.
Részéről az emésztőrendszer:
nagyon ritkán (1/10 000?) - colitis, ileitis, gyomor-bélrendszeri vérzés, hasmenés kevert vér, a gyulladásos bélbetegség, hányinger, pankreatitisz, hepatitisz. Néha (1/10?) - egy ideiglenes és visszafordítható transzaminázemelkedést. Általában az ilyen változások nem megy túl a normát, és a kezelés visszafordítható. Bizonyos esetekben szükséges az adag csökkentése vagy abbahagyja a gyógyszer szedését.
Bőr és függelékei:
igen gyakran (1/10?) - cheilitis, dermatitis, szárazság és hámlás, viszketés, erythemás bőrkiütés, a bőr elvékonyodása (azokban az esetekben, a kopás következtében); ritka (? 1/10 000, <1/1000) — алопеция; очень редко (?1/10 000) — фульминантное акне, усиление акне, лицевая эритема, экзантема, нарушение структуры волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, гиперпигментация, повышенное потоотделение, бактериальные инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные грамположительными бактериями. Увеличение выраженности симптомов акне могут выявлять в начале лечения, обычно в первые 7–10 дней, коррекции дозы при этом не требуется.
Részéről a váz- és izomrendszer:
Nagyon gyakran (1/10?) - ízületi fájdalom, izomfájdalom, hátfájás (különösen gyermekeknél); nagyon ritkán (1/10 000?) - ízületi gyulladás, meszesedés (ínszalagok és inak), korai epifízis csontosodási, exostosisok (hyperostosis, csökkent csontsűrűség, ínhüvelygyulladás).
Anyagcsere rendellenességek:
Nagyon ritkán (1/10 000?) - cukorbetegség és hyperurikaemiás.
Immunrendszer:
ritka (? 1/10 000, <1/1000) — повышенная чувствительность, аллергические реакции, анафилактические реакции. При тяжелых формах аллергических реакций необходимы отмена препарата и дальнейшее наблюдение пациента.
Blood rendszer:
Nagyon gyakran (1/10?) - vérszegénység, fokozott vörösvértest-süllyedés, thrombocytopenia; Gyakran (1/100 ?, <1/10) — нейтропения; очень редко (?1/10 000) — лимфаденопатия.
A laboratóriumi paraméterek változását:
igen gyakran (1/10?) - a vérben a trigliceridek és LDL koleszterin szintjének csökkenése; Gyakran (1/100 ?, <1/10) — повышение уровня холестерина и глюкозы в крови, гематурия, протеинурия; очень редко (?1/10 000) — повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.
Általános rendellenességek és állapotok társított alkalmazás módja: nagyon ritkán (1/10 000?) - túlzott képződése granulációs szövet.
kezelt betegeknél izotretinoin, megjegyezte depresszió, pszichotikus rendellenességek, ritka esetekben - öngyilkossági kísérlet. A különleges bánásmódot igénylő személyről, a betegek a panaszok a depresszió.
Minden beteg ellenőrizni kell a kapcsolatot a lehetséges tünetek megjelenése a depresszió ismételt kérelmet, amennyiben szükséges, a megfelelő kezelést. A kezelés megszakítása Aknetinom nem lehet elegendő ahhoz, hogy megszüntesse a depresszió tünetei, így lehet, ki kell töltenie egy pszichiátriai vagy pszichológiai támogatás.
Helyi kezelés egyidejű alkalmazása más keratolítikus és pattanás elleni rétegesen és UV besugárzással kívánatos. A betegeknek kerülniük kell a hosszú ideig tartó közvetlen napfény.
A kezelés során kerülni kell a használatát a helyi keratolitikumokat és hámlasztó készítmények pattanások ellen annak köszönhető, hogy fokozott a helyi irritációt. Javasoljuk, hogy a kezelést elkezdeni Aknetinom rendszeresen használják hidratáló és ajak balzsamok, hogy megakadályozza a száraz bőr és az ajkak.
Aknetin kell az orvos által előírt tapasztalattal rendelkező a szisztémás retinoidok. Figyelmezteti a beteget, hogy a kábítószer, hogy valaki nem lehet átruházni.
Javasoljuk, hogy figyelemmel kíséri a klinikai mutatók májfunkció mind a kezelés előtt és 1 hónappal a rajt után, majd 3 havonta. Szükséges, hogy ellenőrizzék a vérzsír, az éhgyomri plazma kezelés előtt, 1 hónappal a rajt után, és a végén egy 3-4 hónapos tanfolyam.
Nem kívánatos, hogy végezzen gyantázás Aknetinom kezelés alatt és a kezelés után 6 hónapig, mert fennáll a veszélye a rétegek szétválását a bőr.
Nagy kockázatú betegek (diabétesz, elhízás vagy metabolikus rendellenességek, alkoholizmus) kezelésében Aknetinom igényel gyakori ellenőrzését laboratóriumi paraméterek. A cukorbetegség vagy feltételezett, ajánlott gyakrabban szintjének meghatározására a glükóz a vérben. Vannak beszámolók olyan megnövekedett éhomi vércukorszint és a diabéteszes eset kezelés alatt Aknetinom, bár ok-okozati összefüggést a gyógyszer bevétele nem volt szignifikáns beállítva.
Nem kívánatos, hogy olyan agresszív dermabrázió kezelésében Aknetinom és 5-6 hónappal a kezelés után, mert van egy nagy a kockázata a hipertrófiás hegek atipikus területeken.
A betegek nem adhatnak vért a kezelés során Aknetinom, és egy hónapon belül a kezelés végén.
A vezetői vagy dolgozik más mechanizmusok. Mivel a lehetőségét romlása éjjellátó Aknetinom kezelés után egyaránt megszüntetése, a betegek vezetési vagy dolgozik a sötét periódusban figyelmeztetni kell a lehetőséget az ilyen mellékhatás. Meg ne vezessenek járművet, vagy dolgozik más mechanizmusokkal, figyelembe véve az esetleges mellékhatások a központi idegrendszer és a szervek a látás.
Terhesség vagy szoptatás alatt. Aknetin teratogén. Ellenjavallt terhesség és szülőképes korú nők, van egy nagy a kockázata, hogy a gyerekük súlyos fejlődési rendellenességek.
Aknetinom kezelés kezdődik a harmadik napon egy normális menstruációs ciklust.
A nők számára ajánlott, hogy folyamatosan használja hatékony fogamzásgátló módszert 1 hónapig a kezelés megkezdése előtt Aknetinom, a kezelés alatt és 1 hónapig annak befejezését követően. Fogamzásgátló eszközök szükségesek, általában nem is javasoljuk a nők fogamzásgátlást, mert a meddőség. A vizsgálat alatt a szoptatás abba kell hagynia a szoptatást.
Gyermek. A gyógyszer nem ajánlott év alatti gyermekek 12 éves, mert biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem vizsgálták.
ellenjavallt együtt adjuk Aknetina és A-vitamin kockázata miatt hipervitaminózis vitamin A.
Mivel tetraciklinek okozhat jóindulatú koponyaűri nyomásfokozódás, azok egyidejű alkalmazása Aknetinom ellenjavallt.
lehetnek jelei túladagolás A.
Tünetek: súlyos fejfájás, hányinger vagy hányás, álmosság, ingerlékenység és viszketés. Minden a tünetek visszafordíthatók.
Az első néhány óra után a túladagolás miatt szükség lehet a gyomormosás. A kezelés tüneti.
a sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on