Keppra orosz analógok importált gyógyszerek árai
Antiepileptikumok pirrolidon-származék (S-enantiomer a α-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid). A kémiai szerkezete eltér az ismert epilepszia elleni gyógyszerek. A hatásmechanizmus a levetiracetam nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy ez eltér az ismert hatásmechanizmusa antiepileptikumok.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a levetiracetám befolyásolja intraneuronális koncentrációja a Ca 2+ ionok. részlegesen gátolni a Ca2 + áram révén N-típusú csatornák, és csökkentve a intraneuronális kalcium felszabadulást a depó. Továbbá, a levetiracetám részben visszaállítja az áramok révén GABA és a glicin-függő csatornák, csökkentett cink és β-karbolin.
Az egyik javasolt mechanizmusokra alapul, kimutatták kötődését a szinaptikus vezikulum glikoprotein SV2A tartalmazta a szürkeállomány az agy és a gerincvelő. Úgy vélik, hogy ily módon felismerték görcsoldó hatása, hogy expresszálódik elleni gipersinhronizatsii neuronális aktivitás. Ez nem változtatja meg a normális neurotranszmissziót, de gátolja a neuronális epileptiform Flash-indukált GABA-agonista bikukulinom és izgalom glutamát receptorok. levetiratsitama megerősítette elleni aktivitást mind a fokális és generalizált rohamok (epileptiform megnyilvánulásai / fotoparoksizmalnaya reakció).
Lenyelés levetiracetám jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. Felszívódás teljes és lineáris, így a plazma koncentráció alapján megjósolható az alkalmazott dózis mg / kg-testtömeg. A felszívódás mértékét nem dózisfüggő és az idő az ételek. A biohasznosulása körülbelül 100%.
Vétele után egy adag 1 g Cmax plazmaszint elérése után 1,3 órával, és volt 31 ng / ml ismételt adagolás után (2-szer / nap) - 43 ug / ml.
Kötés a plazmafehérjékhez levetiracetám és fő metabolitja, kevesebb, mint 10%. Vd levetiracetám körülbelül 0,5-0,7 l / kg. Az egyensúlyi állapot eléréséig 2 nap után, amikor 2-szer / nap.
A formáció elsődleges farmakológiailag aktív metabolitja történik részvétele nélkül citokróm P450 izoenzimek a májban. A levetiracetám nem befolyásolja az enzimatikus aktivitása májsejtekben.
Felnőtteknél, T1 / 2 a vérplazma 7 ± 1 óra, és nem változik a dózistól függően, az alkalmazás módja vagy ismételt adagolás. Az átlagos clearance értéke 0,96 ml / perc / kg. 95% A dózis a vesén keresztül ürül. A vese clearance a levetiracetám és inaktív metabolit 0,6 ml / perc / kg és 4,2 ml / perc / kg, ill.
Közben 4-órás dialízis kiválasztódik eltávolítjuk 51% levetiracetám.
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás, jelentős változások függvényében a levetiracetám clearance nem történik meg. Súlyos májműködési zavar, a levetiracetám clearance-egyidejűleg veseelégtelenség csökkent több mint 50%.
Levetiracetám farmakokinetikáját gyermekekben lineáris dózistartományban 20 és 60 mg / kg / nap. Cmax után érjük el 0,5-1 óra. T1 / 2 gyermekeknél után egyetlen orális dózisban 20 mg / kg testtömeg 5-6 órán át. A teljes clearance a levetiracetam gyermekek mintegy 40% -kal magasabb, mint a felnőtteknél, és közvetlen függvénye testtömeg.
Monoterápiában a parciális görcsrohamok kezelésére és másodlagos generalizált vagy anélküli betegek 16 éves kor újonnan diagnosztizált epilepsziában.
Mint egy adjuváns terápia: parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül az epilepsziás betegek 4 év (a / a) vagy 6 év (orális beadás); mioklonikus görcsök kezelésére, juvenilis myoclonusos epilepszia 12 évesen; primer generalizált tónusos-klónusos görcsök kezelésére idiopátiás generalizált epilepsziában szenvedő felnőttek és 12 év feletti serdülőkorúak.
Orális vagy / bevezetése formájában infúzió.
Attól függően, az indikációtól és a kor a páciens egyszeri dózisú - 250-750 mg. Többszörös alkalmazás - 2 alkalommal / nap.
Az átmenet a szájon át, hogy / a használat és fordítva lehet végezni, miközben a dózis és a beadás gyakorisága.
A veseelégtelenség igényelnek dózist módosítani. Májkárosodásban szenvedő betegek enyhe vagy közepes súlyosságú funkció korrekció üzemmód nem szükséges. Beszűkült májműködés súlyos CC értéke nem tükrözi a valós fokú veseműködési zavar, így a QC<50 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.
Gyermekek levetiracetam kell használni a megfelelő adagolási forma.
Honnan vérképzés rendszer: ritkábban - thrombocytopenia, leukopenia; ritkán - neutropenia, pantsitopemiya.
Egy anyagcsere: gyakran - étvágytalanság; ritkán - növekedése / csökkenése testsúly.
Részéről a központi idegrendszer: nagyon gyakran - álmosság, fejfájás; Gyakran - hangulatingadozás, érzelmi labilitás, depresszió, agresszió, álmatlanság, idegesség; ritkán - viselkedészavar, düh, szorongás, hallucinációk, pszichotikus zavarok, memória zavarok, öngyilkossági kísérlet. rögeszmék, amnézia, károsodott a tapintási érzékenységet, szédülés, fejfájás, hyperkinesis, tremor, egyensúlyzavar, zavartság, paresztézia; ritkán - a személyiség zavar, beleértve gondolkodási zavar, öngyilkosság, fokozott mozgékonyság, choreoathetosis.
Az érzékek: közös - szédülés; ritkán - kettős látás, homályos látás.
A légzőrendszer: gyakran - köhögés.
Az emésztőrendszer: gyakran - hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, emésztési zavar; ritkán - laboratóriumi rendellenességek a normál máj; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, májelégtelenség.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: gyakran - bőrkiütés; ritkán - ekcéma, viszketés; ritka - alopecia (egyes esetekben abbahagyása után elhaladó levetiracetam), toxikus epidermális necrolysis, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma.
Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkábban - izomfájdalom, izomgyengeség.
Más: gyakran - általános gyengeség, fáradtság; ritkán - nasopharyngitis, baleseti trauma.
Gyermekeknél a leggyakoribb: hányás, nyugtalanság, hangulatváltozások, agresszivitás, érzelmi labilitás, viselkedési zavar, letargia.
Ellenjavallatok
Alatti gyermekek 4 éves kor (infúzióhoz), 6 év alatti gyermekek (orális) túlérzékenység levetiracetám, fokozott érzékenység más származékokhoz pirrolidon.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Megfelelő és jól kontrollált klinikai biztonságossági vizsgálatok levetiracetám terhes nőknél nem végeztek, ezért nem alkalmazható terhesség alatt levetiracetám, kivéve azokat az eseteket extrém szükségszerűség.
Fiziológiai változások a szervezetben a terhesség alatt hatással lehetnek a levetiracetám koncentráció a plazmában, valamint más epilepsziaellenes gyógyszerek. A terhesség, nem volt csökken a plazma koncentrációja levetiracetám. Ez a csökkenés kifejezettebb volt az I trimeszterében (legfeljebb 60% a bázis koncentrációja a terhesség előtti).
levetiracetám terhes kezelést kell alkalmazni a különleges ellenőrzés. Vegyük észre, hogy megtöri a vezető epilepszia elleni kezelést súlyosbíthatja a betegséget, vagyis rossz mind az anya, mind a magzat.
A levetiracetám kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt a kezelés nem ajánlott. Azonban, ha levetiracetám-kezelésre van szükség, a szoptatás ideje alatt, akkor alaposan mérlegelni kell az előny / kockázat kezelés tekintetében a szoptatás fontosságát.
Alkalmazása gyermekeknél
Ellenjavallt: gyerekek legfeljebb 4 évig (tabletta) (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg); Év alatti gyermekek az 1 hónapos (a oldat) (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg);
Tünetek: álmosság, szorongás, agresszivitás, depresszió tudat, légzésdepresszió, kóma.
Kezelés: akut időszakban - egy mesterséges kihívása hányás és gyomormosás aktív szénnel, majd a találkozó. Specifikus ellenszere levetiracetám nem. Ha szükséges tüneti kezelést végezzük kórházi környezetben dialízissel (dialízis hatékonysága a levetiracetám 60%, hogy elsődleges metabolitja - 74%).
Amikor együtt adjuk be topiramát nagyobb valószínűséggel alakul ki anorexia.
Teljessége levetiracetám felszívódására nem változik befolyása alatt az élelmiszer, a felszívódás üteme valamelyest csökken.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
Feltételeiről, valamint
A tablettákat kell tárolni száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 3 év.
Az oldatot kell tárolni fogadására befelé, a sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-on Élettartam - 3 év.
Felhasználása az emberi máj
Enyhe és közepesen súlyos májkárosodásban dóziskorrekció funkcióra nincs szükség.
Megfelelő óvintézkedéseket kell felírt gyógyszer májbetegségek dekompenzált.
Alkalmazása vesefunkció
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél kiválasztott dózis megfelelően egyedileg megadott iránymutatások az asztalra.
A kreatinin-clearance (ml / perc)
* A kezelés első napján ajánlott Keppra vételi telítési adag 750 mg.
** dialízis után ajánlott, hogy extra adag 250-500 mg
Alkalmazása idős betegeknél
Óvatosan kell előírni, hogy az idős betegek (65 év felett).
Óvatosan kell eljárni idős betegeknél (65 év felett) a máj dekompenzáció, veseelégtelenség.
Egyidejű epilepszia elleni gyógyszerek (az átvitel során kapó betegeknél a levetiracetám) kívánatosan emelte fokozatosan.
Betegek vesebetegség és dekompenzált májbetegség ajánlott tanulási vesefunkció a kezelés előtt. Ezzel kapcsolatban a rendelkezésre álló jelentések esetek öngyilkosság, öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági kísérletek kezelésére A levetiracetám kell a betegeket arra, hogy szükség van azonnal jelezni kell orvosával, ha bármilyen depresszió tünetei vagy öngyilkossági gondolatok.
Alkalmazása Pediatrics
A rendelkezésre álló információk felhasználására vonatkozó levetiracetám gyermekeknél nem mutatják az negatív hatással van a fejlesztés és a pubertás. Azonban a hosszú távú kezelés hatását a gyermekek tanulási képességét, a szellemi fejlődés, a növekedés, az endokrin funkció, a szexuális fejlődés és a termékenység ismeretlenek.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Mivel a különböző egyéni érzékenység levetiracetám CNS kezelés során a betegnek tartózkodnia kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Share on szociális hálózatok