Vírusellenes gyógyszereket egy kiterjesztett spektrumú aktivitást

előző ◈ a következő

Virazol Rebetol

Ez széles hatásspektrummal sok RNS és DNS-vírusok és a nagy toxicitás. A mechanizmus a vírusellenes hatása nem teljesen ismert.

tevékenységi köre

A klinikai jelentősége elleni aktivitással rendelkezik légúti óriássejtes vírus, valamint a vírusok okoznak Lassa-láz, vérzéses láz renális szindrómát és a hepatitis C (kombinálva interferon-alfa).

farmakokinetikája

Az orális biohasznosulás - 35-45%. Amikor inhalációs alkalmazásra a magas koncentráció figyelhető meg a légutak váladékok, és jelentősen alacsonyabb a plazmában. Ha az ismételt beadás felhalmozódhatnak a vörös vérsejtek. Áthatol a vér-agy gát. Ez a májban és a vizelettel választódik ki. T1 / 2 - 30-60 óra, növeli a veseelégtelenség.

mellékhatások
  • Helyi - kiütés, bőrirritáció, nyálkahártyák, szem, légutak, hörgőgörcs (megfigyelhető a betegek és az orvosi személyzet segítségével az aeroszol készítmény). A kristályosodás lehetőségének ribavirin a légutakban, és az endotracheális cső.
  • Haematotoxicitás - anaemia, lymphopenia (AIDS-betegek); hemolitikus anémia (általában 4 hétig), reverzibilis, nem igényel különleges kezelést, hemoglobin normalizáció történik, ha az ideiglenes dózis csökkentését.
  • Neurotoxicitási - fejfájás, fáradtság, ingerlékenység, álmatlanság.
  • GIT - fémes íz a szájban, hasi fájdalom, puffadás, és a hányinger.
  • Teratogén hatása.
  • Által okozott fertőzések RSV (szerológiailag igazolható): nehéz bronchiolitis és tüdőgyulladás csecsemők és kisgyermekek veszélyeztetett (veleszületett szívbetegség, immunhiány, bronchopulmonáris diszplázia), valamint a kapcsolódó súlyos cisztás fibrózis és a pulmonális magas vérnyomás.
  • Lassa-láz.
  • Vérzéses láz renális szindrómát.
  • Hepatitis C (kombinálva interferon-alfa vagy pegilált interferon-alfa).
Ellenjavallatok
abszolút
  • Terhesség.
  • Végstádiumú veseelégtelenség.
  • Vérszegénység.
  • Hemoglobinopátiákkal.
  • Súlyos szívelégtelenség.
viszonylagos
  • Kontrollált magas vérnyomásban.
  • Az idősebb kor.
figyelmeztetés

Mivel a teratogén és ellenjavallt a terhesség alatt kockázatot jelent terhesség esetén csak az egészségügyi személyzet.

Minden nő részesülő ribavirin (és abban az esetben, hogy a partnerek kapnak), akkor meg kell védeni a terhesség során terápia és 4 hónappal a kezelés után. A terhességi tesztet kell ismételni havonta, és 4 hónappal a kezelés után. Ha a terhesség ebben az időszakban, szükséges, hogy figyelmeztesse a beteget nagy a kockázata a rákkeltő hatást.

Annak érdekében, hogy „megvédje” az egészségügyi személyzet inhalációs beadása ribavirin csak akkor engedélyezett speciális inhalátor.

Alkalmazása előtt a szükséges kötési ribavirin szerológiai bizonyítékot az RSV-fertőzés, valamint meghatározzuk a HCV-RNS-polimeráz-láncreakció (betegekben hepatitis C).

Amikor Lassa láz és haemorrhagiás láz: intravénásán - első adagja 2,0 g, majd 1,0 g 6 óránként 4 napon át, majd 0,5 g 8 óránként 6 napig.

A hepatitis C, belül 1,0-1,2 g naponta 12 hónapig.

Csecsemők és gyermekek

Amikor RSV-fertőzés: inhalációs (keresztül porlasztó) 20 mg / ml (6,0 g 300 ml steril vízben) 18 órán át naponta a kezelés - 3-7 nap.

kiadás Form

Palackok 6,0 g por oldatos infúzióhoz; kapszula 0,2 g

Zeffiks, Epivir TriTiSi

Aktív retrovírusok ellen, és a hepatitis B vírus

farmakodinámia

A sejtek vírussal fertőzött aktiválódik, fordult lamivudin-trifoszfát, amely gátolja a DNS-polimeráz a hepatitis B vírus és a HIV reverz transzkriptázt. Esetei rezisztencia a hepatitis B vírus

farmakokinetikája

Az orális biohasznosulás - 86-88%. Elosztott számos szövetben és titkok áthalad a BBB. A vesén keresztül ürül. T1 / 2-5,7 h, veseelégtelenség nyújtásra.

mellékhatások

Amint az általában jól tolerálható. Ritka esetekben, tejsav-acidózist okoznak, és májnagyobbodás steatosissal, ami összefüggésben lehet a károsodott mitokondriális funkció.

figyelmeztetés

Monoterápiával meglehetősen gyorsan rezisztenssé válni az lamivudin a hepatitis B vírus és a HIV, ha van egy kettős fertőzés.

Belső - 0,1 g naponta egyszer egy évben; egy HIV-fertőzött beteg - 0,15 g 12 óránként.

kiadás Form

0,1 g Tabletták

Interferonok - csoport biológiailag aktív fehérjék a sejt által szintetizált során a védelmi választ. Az interferon az extracelluláris folyadék és a receptorokon keresztül fejti ki más sejteken, növekvő ellenállás intracelluláris mikroorganizmusok, elsősorban - vírusok. Az interferonok nem rendelkeznek specificitását és gátolják a különböző vírusok replikációjával. Az alapvető mechanizmusa az antivirális hatás interferon, hogy gátolja a vírusfehérjék szintézisét.

A szerkezet és a biológiai tulajdonságait interferonok három csoportba sorolhatók: # 945;, # 946;, # 947;. By megszerzésének módja izolált leukocita, limfoblasztoid, és rekombináns interferonok. A legszélesebb körben alkalmazott, mint vírusellenes rekombináns alfa-interferonok. Az utóbbi években kifejlesztett pegilált interferonok (peginterferon) által termelt csatolásával polietilénglikol, és nagyobb a felezési ideje és a klinikai hatásosság.

Interferon-alfa: ÁLTALÁNOS JELLEMZŐK

farmakokinetikája

Mint egy fehérje, interferon-alfa megsemmisül a gasztrointesztinális traktusban, ezért csak alkalmazva parenterálisan. Az intramuscularis biohasznosulás 80%, a maximális vér koncentráció elérte átlagosan 3,8 óra. Meg kell jegyezni, alacsony koncentrációban a légúti váladék, szövetek, szemet, központi idegrendszert. Megy gyors inaktiválása a vesében és kisebb mértékben - a májban. T1 / 2 - 2-4 óra, nem változik a veseelégtelenség. Peginterferon alfa hosszabb T1 / 2.

mellékhatások

Mellékhatások rekombináns interferon-alfa dózisfüggő.

A korai (általában a kezelés első hetében).

  • Influenza-szerű szindróma, ami abban nyilvánul meg a láz, izomfájdalom, fájdalom szemgolyó rendszerint elmúlik 4-5 injekciók, és nem igényel a dózis csökkentése vagy a terápia abbahagyása.
    Megelőző intézkedések: adagolása paracetamol beadása előtt interferon.

Később (2-6 hetes kezelés gyakran okozza a törlését interferon).

  • Haemotoxicitás - anaemia, thrombocytopenia, agranulocytosis.
  • Neurotoxicitási - álmosság, zavartság, depresszió, ritkán görcsrohamok.
  • Kardiotoxicitás - szívritmuszavarok, átmeneti kardiomiopátia, alacsony vérnyomás.
  • Hashimoto.
  • A hyperlipidaemia.
  • Alopecia, bőrkiütés.
    Ellenőrző intézkedések: kontroll vér, máj enzimek, elektrolitok, EKG.
gyógyszerkölcsönhatások

Interferon alfa gátolja a mikroszomális májenzimek (citokróm P-450), és így zavarhatja a metabolizmusát sok gyógyszer (teofillin, stb), növelése azok koncentrációja a vérben.

Kockázata miatt a mellékhatások a központi idegrendszer kell alkalmazni rendkívül óvatosan együtt interferon alfa szerek, hipnotikumok és nyugtatók.

  • Krónikus hepatitis B (jelenlétében a vírus replikációjának: HBV, DNS, HBeAg, szérum), és emelkedett transzamináz-szintek.
  • Akut hepatitis C.
  • Krónikus hepatitis C (HCV RNS szérumban), emelkedett transzamináz-aktivitás.
Ellenjavallatok
abszolút
  • Pszichózis (abban az időben a kezelést vagy történelem).
  • Súlyos depresszió.
  • Neutropenia vagy thrombocytopenia.
  • Súlyos kardiális patológiát.
  • Dekompenzált cirrhosis.
  • Ellenőrizhetetlen rohamok.
  • A szervátültetés (kivéve máj).
viszonylagos
  • Autoimmun betegségek.
  • Kezeletlen cukorbetegség.

Krónikus hepatitis B

5 millió NE naponta, vagy 10 millió NE hetente háromszor 4-6 hónapig.

Akut hepatitis C

nagy-adagolási rend - 10 millió NE-ig naponta normalizálására transzaminázok, majd 3 millió NE hetente 3-szor 6 hónapon át.

közepes adagolási rend - 5 millió NE hetente 3-szor 2 hónapig, majd ezt követően 3 millió NE hetente 3-szor 4-10 hónapig.

Ha rossz elviselhetőség váltani a mód kis adag 3 millió NE hetente 3-szor 3-6 hónapig.

Krónikus hepatitis C

Monoterápia - 3 millió NE hetente 3-szor 12 hónapig. Ha nincs válasz (HCV RNS megőrzése a szérumban) után 3 hónapos kezelést célszerű kombinációs terápia.

1) Alfa-interferon és ribavirin. Amikor ≤75 kg testtömeg interferon-alfa 3 millió NE hetente 3-szor, és ribavirin 1 g / nap (2 kapszula reggel + 3 kapszulát este). Testtömeg> 75 kg alfa-interferon 3 millió NE hetente 3-szor, a ribavirin 1,2 g / nap (3 kapszula reggel + 3 kapszulát este).

2) peginterferon alfa-2b + ribavirin. testtömeg <65 кг пегинтерферон альфа-2b 1,5 гк/кг 1 раз в неделю, рибавирин 0,8 г/сут. При массе тела 65-85 кг пегинтерферон альфа-2b 1,5 гк/кг 1 раз в неделю, рибавирин 1 г/сут. При массе тела>85 kg pegilezett alfa-interferon-2b 1,5 ug / kg 1 alkalommal hetente ribavirn 1,2 g / nap.

A krónikus hepatitis C - 3 millió NE hetente 3-szor 3 hónapon keresztül, a normalizálás a transzamináz és koncentrációjának csökkentésére HCV RNS - beadását, ugyanabban a dózisban az 9-15 hónapig. Ha 3 hónapos kezelés marad az emelt ALT-szintek és a HCV-RNS-t továbbra is meghatározható, a dózis növelhető akár 5 millió NE hetente háromszor.

Gyermekek 1 évnél idősebb

Hatásosságát és biztonságosságát interferon gyermekek esetében nem igazolták meggyőzően. Az eddig elkészült, kontrollált vizsgálatok kimutatták a hatékonyságát a következő rendek: krónikus hepatitis B - 6 millió NE / m 2 testfelület hetente 3-szor 6 hónapig; Krónikus hepatitis C - 3-5.000.000 NE / m 2 vagy 3-szor egy héten 12 hónapig.

Az alfa-interferon

rekombináns interferon

Minden kereskedelmi termékek az ebben a csoportban az rekombináns formája az emberi # 945; 2-interferon, így a farmakológiai hatás hasonló. Attól függően, hogy az aminosav-összetételt inetrferon bocsátanak ki alfa-2a és az interferon alfa-2b, amelyek jelentősen nem térnek el a klinikai hatásosság és biztonságosság.

Interferon a-2A

Roferon-A, az IFN

kiadás

Palackok és ampullák a 3, 9 és 18 millió IU (Roferon-A) és az ampulla 1 millió NE (IFN) por oldatos injekcióhoz.

Az interferon alfa-2b

Intron-A, Realdiron

kiadás

Palackok 1, 3, 5 és 10 millió IU (Intron-A) és ampullák 1, 3 és 6 millió NE (Realdiron) por oldatos injekcióhoz.

Peginterferon alfa-2b

Az alfa-2b-interferon polietilén-glikollal (PEG-ezése az interferon-alfa-2b). Ez a meghosszabbítás hatást, és nagyobb terápiás hatást. Nevezi 1 alkalommal hetente. Azt javasolta, hogy a hepatitis C kezelésére betegeknél ellenjavallt ribavirin, valamint lemondás esetén a ribavirin fejlődésének köszönhetően a vérszegénység.

kiadás

Fiolákban 50, 80 és 100 g por oldatos injekcióhoz.

előző ◈ a következő