Klinikai farmakológiája vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (ACE-gátlók, ara, CCB, diuretikumok)
"Clinical Pharmacology of vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (ACE-gátlók, ARA, CCB, diuretikumok)".
Tiazid diuretikumok a választott hatóanyagokkal a terápia megkezdése olyan betegeknél, akik nem rendelkeznek kockázati tényezők, mint például a hiperlipidémia, csökkent glükóz tolerancia, hiperurikémia, idős személyek izolált szisztolés magas vérnyomás. Amikor a nem ajánlott a magas dózisú tiazid diuretikumok súlyos mellékhatások, amelyek megkövetelik megállás vízhajtók, gyakran nem alakul ki (a szint hitelességét bizonyítékok A). A mellékhatások kockázatának reakciók csökken használata által a diuretikumok más csoportokkal kombinálva antigipertenzivnyzh gyógyszerek (ACE-gátlók, angiotenzin-receptor-antagonisták II, spironolakton és béta-blokkolók). Van rendelve az alábbi gyógyszerek.
Hidroklorotiazid nevezi belsejében egy napi dózis 6,25-12,5 mg reggel, minden nap; kevés hatása dózis növelhető akár 25-50 mg naponta. Amikor a hosszú távú terápia alacsony dózisban csak ritkán fordul elő hipokalémia, magasabb dózisok gyakran okoznak csökkentése kálium-szint, emelkedett húgysav, glükóz és a lipidek vérszérumban. Használják az összetétele a kombinált gyógyszer, beleértve a kombinációban egy kálium-megtakarító diuretikumként triamteren bisoprolol, ACE-inhibitorok a kaptopril, enalapril, receptor antagonisták az angiotenzin II, amely fokozott vérnyomáscsökkentő hatásukat és egyidejű csökkentését mellékreakciók.
Indapamid osztottuk 2,5 mg (retard forma 1,5 mg) egyszer reggel. A gyógyszer megválasztása (összehasonlítva más diuretikumok), amikor egyesíti a magas vérnyomás cukorbetegség, hiperurikémia, diszlipidémia miatt kisebb befolyása a metabolizmusát szénhidrátok, lipidek, húgysav (a szint meggyőző bizonyíték). Lassan engedje forma kevésbé erőteljes hatást gipokaliemicheskoe. Emellett vízhajtó indapamidot hogy közvetlen értágító hatása. Része a kombinált hatóanyagok inhibitorokkal kombinálva az angiotenzin konvertáló enzim - a perindopril, a cilazapril, az enalapril.
Spironolakton - a választandó szer jelenlétében jelek hiperaldoszteronizmus, párosulva hosszan tartó használata egyéb diuretikumok van rendelve, hogy megakadályozza a tolerancia kifejlődésének nekik (szint meggyőző bizonyítékokat C). A vérnyomáscsökkentő hatást mutattak dózis-függő, első adagoljuk napi dózis 25-50 mg, a dózis növelhető, hogy 75-100 mg, további növekedését a dózis nem növeli jelentősen a vérnyomáscsökkentő hatást, de aránytalanul növekvő fejlődésének mellékhatások (hiperkalémia genikomastii).
Triamteren - ritkán használják a monoterápiás gyógyszer a magas vérnyomás. Hozzárendelése Hipokalémia tünetek jellemzően dózisban 25-100 mg naponta. Része a kombinált hatóanyagok hidroklorotiaziddal kombinációban. Célszerűtlen az ACE-gátlókkal, mert lehetséges fejlődésének hyperkalemia.
Klórtalidon hosszabb képest hidroklorotiazid fellépés, így több tartós és stabil, csökkentett nyomáson. Kisebb mértékben, ez érinti az elektrolit és a szénhidrát-anyagcsere. Dózisban 12,5-25 mg naponta. 2. a legnagyobb.
Az angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok
ACE-gátlók a gyógyszerek a választandó betegek 55 évnél fiatalabb, és jelenlétében betegek kockázati tényezők, mint diszlipidémia, a csökkent glükóztolerancia, hiperurikémia. Hatékony bármilyen mértékű vérnyomás-emelkedés.
Farmakodinamikai hatása az ACE-gátlók működnek, hogy gátolják az ACE angiotenzin konvertáló I angiotenzin II-a vérben és a szövetekben, ami az eliminációs egyéb neurohumorális és vérnyomásnövelő hatását angiotenzin II-t, és megakadályozza inaktiválása bradikinin, amely fokozza a értágító hatását.
A legtöbb ACE-inhibitorok prodrugjai (kivéve kaptopril, lizinopril), az intézkedés, amelynek aktív metabolitok. Különböző ACE-gátló affinitása az ACE, a hatása szövet RAAS lipofilitása eliminációs úton.
Az elsődleges farmakodinamikai hatása - hemodinamikai a perifériás vénás és artériás értágulat, amely, ellentétben más értágítók nem kíséri növekedése szívfrekvencia miatt csökken CAC aktivitást. A renális hatásait az ACE-gátlók vannak társítva az arteriolák tágulása glomerulusok növekedés natriuresist és kálium-késleltetési csökkentésével aldoszteron szekrécióját.
Hemodinamikai hatásait az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő szolgáló intézkedés; egy pangásos szívelégtelenségben - csökkenti a tágulása a szív, és növeli a szív teljesítményét.
ACE-gátlók szerves (kardio-, és vazo- nephroprotektív) hatás; jótékony hatással van a szénhidrát-anyagcsere (csökken az inzulin rezisztencia) és a lipid metabolizmus (megnövekedett HDL).
ACE-gátlók kezelésére használják artériás magas vérnyomás, bal kamrai diszfunkció és szívelégtelenség, használt akut miokardiális infarktus, a diabétesz, nephropathia és a proteinuria.
megalapozzák a sikeres magas vérnyomás kezelésére (szint hitelességét bizonyítékok A). Használt kombinált gyógyszerek kombinációban atenolol. 3.
Az ACE-gátlók ellenjavallt olyan betegeknél, kétoldali veseartéria-szűkület vagy stenosis egyetlen vese, és veseátültetés (veseelégtelenség kockázatát); betegeknél jelenlétében veseelégtelenség; hyperkalaemia; ha expresszálódik érszűkület (vaszkuláris kompromisszumos); A angioödéma, beleértve alkalmazása után bármely ACE-gátlók.
Az ACE-gátlók alkalmazása ellenjavallt a terhesség alatt. Az ACE-gátlók a terhesség alatt okoz embriotoxikus hatást: I trimeszterében leírt rendellenességek a szív, erek, vese, agy; A II és III trimeszterben - vezet alacsony vérnyomás, magzati hypoplasiája koponyacsontok, a veseelégtelenség, anuria, és akár halált is okozhat a magzat, ezért az ACE-gátlók törölni kell megállapítását követően azonnal a terhesség.
Elővigyázatosság szükséges autoimmun betegségek, kollagenózis, különösen a szisztémás lupus erythematosus vagy scleroderma (növeli a neutropenia és agranulocitózis); csontvelő depresszió.
Osztály-specifikus mellékhatások - köhögés, hipotenzió első adag és angioneurotikus ödéma, azotémia.
ACE-inhibitorok nem farmakokinetikai kölcsönhatások; kölcsönhatások teljes közülük farmakodinámiás.
ACE-gátlók reagálnak a nem-szteroid gyulladásgátló szerek, diuretikumok, kálium-gyógyszerek, vérnyomáscsökkentők (táblázat. 6.11). A kombináció az ACE-gátlók és diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő szerek fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatás, diuretikumokkal használják, hogy fokozza a vérnyomáscsökkentő hatását ACE-gátlók. Amikor együtt nem-szteroid gyulladásgátló szerek (kivéve trombocitaromboló aszpirin dózisok kevesebb, mint 150 mg / nap), ez ahhoz vezethet, hogy a gyengülése a vérnyomáscsökkentő hatás Az ACE-inhibitorok miatt folyadék-visszatartás és elzáródása PG szintézis az érfalban. Kálium-megtakarító diuretikumok és más K + -t tartalmazó szerek (például, KCl, kálium kiegészítők) növelhetik a hiperkalémia veszélyének tesszük. Estrogensoderzhaschie készítmények csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő hatását ACE-gátlók. Elővigyázatosság szükséges a kombinált alkalmazása gyógyszerek mielodepressivnym lépéseket.
A kaptopril - dózisban, 12,5 mg 2-szer naponta, majd növekvő dózisok 50 mg-ig, és 2 a perzisztáló magas vérnyomás esetekben - 3-szor egy nap. Jellemzően, növekvő dózisokban végezzük egy 7 napos időközzel. Hatás a lenyelés után következik be 30-60 percen belül, egy csúcs elérését követően 2 óra időtartamú - 6-12 órán át. Szállítjuk a kombinált gyógyszer hidroklorotiaziddal kombinációban. Ez jelenleg az enyhítésére használják a magas vérnyomásos válságoknak, azaz. Van egy rövid felezési ideje ..
A lizinopril - dózisban 10 mg növekedés követte akár 20-40 mg naponta. Hatása a bevétel után 1-3 órával jelentkezik,
Ez éri el a maximális, 6 óra múlva időtartama - 24 óra. Tartalmazza a kombinációs szer, amely lizinopril dózisban 10 mg, és 5 mg amlodipin és a kombinált készítmények tartalmazó hidroklorotiazid.
Moexipril - 7,5 mg kezdeti dózis, majd 2-4 héten belül a dózis növelhető, hogy 15 mg naponta. Hatás az orális beadás után lép fel 1 órán belül hatástartam nagyobb, mint 24 órán át. Szállítjuk a kombinált gyógyszer hidroklorotiaziddal kombinációban.
A perindopril - kezdő adag 2 mg naponta, majd 1 minden 7. napon a dózisát növeljük 8,4 mg naponta egyszer. Hatás az orális beadás után lép fel 1 órán belül eléri a maximális 4-6 óra után, a hatás időtartama akár 24 órával az A készítmény alkalmazása során ritkán alakul hypotoniát a kezelés elején, mint a kaptopril, enalapril. Mellékelt kombinált gyógyszerkészítményeket kombinálva indapamid.
Ramipril - a kezdő adag 1,25 mg naponta kétszer, majd 2-4 hétig, a dózis növelhető, hogy 5 mg naponta kétszer. A maximális napi dózis 20 mg. Hatás az orális beadás után lép fel 1 órán belül eléri a maximális 4-6 óra után, az időtartam 12 óra. Része a kombinált készítményekre hidroklorotiazid
Spirapril - kezdő napi adag 3 mg. a napi dózis megnövelésével, 6 mg, ha szükséges. 3 hét múlva a kezelés, a dózis növelhető fenntartó adag átlagosan 6 mg naponta vérnyomáscsökkentő hatását a készítmény időtartama több mint 24 órán át.
Trandolapril - 1,2 mg kezdeti dózis, majd 2-4 héten belül a dózis növelhető, hogy 24 mg naponta. Hatás az orális beadás után lép fel 1 órán belül hatástartam nagyobb, mint 24 órán át. Szállítjuk a kombinált hatóanyag-kombinációban verapamil késleltetett kiürülés (trandolapril - 2 - 4 mg verapamil és a lassú-clearance 180-240 mg).
A fozinopril - kezdő adag 10 mg naponta, majd 1 minden 7. napon a dózis növekszik, hogy 10-20 mg naponta 1-2 alkalommal. Hatás az orális beadás után lép fel 1 órán belül eléri a maximális 2-6 óra elteltével, a hatás időtartama akár 24 órán keresztül. Része a kombinált készítményekre hidroklorotiazid
A quinapril - dózisban adjuk a 10 mg-os, majd ezt követően fokozatosan növekvő dózisokban (időközönként 1 - 2 hét) és körülbelül 80 mg per nap, osztva 2 adag. Hatás az orális beadás után lép fel 1 órán belül eléri a maximális 2-4 óra után időtartama - 12-24 órán át. Szállítjuk a kombinált gyógyszer hidroklorotiaziddal kombinációban.
Cilazapril - 2,5 mg kezdeti dózis, majd 2-4 héten belül a dózis növelhető, hogy 5 mg naponta. Hatás az orális beadás után lép fel 1 órán belül hatástartam nagyobb, mint 24 órán át. Mellékelt kombinált gyógyszerkészítményeket kombinálva indapamid, valamint amlodipin kombinációt.
Enalapril - kezdő adag 5 mg naponta, majd 1 minden 7. napon a dózis növekszik, hogy 10-20 mg naponta 1-2 alkalommal. Része a kombinált hatóanyagok hidroklorotiaziddal kombinációban. valamint kombinálva indapamid
Klinikai farmakológiája vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (ACE-gátlók, ARA, CCB, diuretikumok).
Az angiotenzin II receptor antagonisták
Azok a gyógyszerek választott intolerancia angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok (allergiás reakciók, köhögés és mtsai.), Valamint a kockázati tényezők jelenlétét betegekben, mint például a diszlipidémia, a glükóz intolerancia, a hiperurikémia. Ez látható minden formáját a magas vérnyomás (szint hitelességét bizonyítékok A). A kezelés kezdődik a legkisebb adag, amely fokozatosan (2-4 héten belül) növeli a nyomást ellenőrzés alatt közepes vagy maximum. A kis hatása kombinálhatjuk magas vérnyomás elleni más csoportok, elsősorban a diuretikumok (szinten meggyőző bizonyítékok A) eltérő angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok.
A valzartán - beadása előtt vagy étkezés közben naponta egyszer vagy kétszer dózisokban 40 - 80 mg, növekvő 160 mg naponta. A maximális adag 320 mg. Szállítjuk a kombinált hatóanyag-kombinációban hidroklorotiazid (80 mg valzartán + 12,5 mg hidroklorotiazid), és a készítményben a kombinált hatóanyag amlodipin kombinációt (amlodipin / valzartán dózisok 5/80 mg, 5/160 mg-os és 10 / 160 mg).
Irbesartan - étkezések után adjuk, vagy éhgyomorra dózisban 75 mg 2-szer naponta, vagy naponta egyszer 150 mg, ha szükséges, a dózis lehet 300 mg-ra naponta. Szállítjuk a kombinált gyógyszer hidroklorotiaziddal kombinációban (150 mg irbezartán + hidroklorotiazid 12,5 mg).
Kandezartán - dózisban adjuk a 8 mg naponta egyszer, ha szükséges, ezt követően növelheti az adagot 32 mg naponta. Szállítjuk a kombinált hatóanyag-kombinációban hidroklorotiazid (mg kandezartán + 12,5 mg hidroklorotiazid)
Lozartán - adagolhatjuk naponta 1-2 alkalommal egy napi 25-50 mg, majd növekvő dózisok akár 50-100 mg naponta. Lozartán megvan az a további húgysavhajtó hatást (szinten meggyőző bizonyíték), hogy diktálja a funkcióját betegeknél kombinációja a magas vérnyomás és a köszvény. Szállítjuk a kombinált hatóanyag-kombinációban hidroklorotiazid (50 mg lozartán és 12,5 mg hidroklorotiazid).
Telmisartan - dózisban adjuk a 40 mg naponta egyszer a jövőben - fokozatosan emelkedett a 160 mg naponta. Szállítjuk a kombinált hatóanyag-kombinációban a hidroklorotiazid (telmizartán + 80 mg hidroklorotiazid 12,5 mg)
Eprosartan - beadott étkezés közben 100 mg 2-szer egy nap a jövőben - fokozatosan emelkedett a 400-800 mg naponta. Szállítjuk a kombinált gyógyszer hidroklorotiaziddal kombinációban. 5.