Farmakológia lodonyah
K + ATP csatornák (Center ábrát), ami a membrán depolarizációját sejtjeiben a hasnyálmirigy, és javítja az inzulin felszabadulását. Képviselője az új csoport, antidiabetikus szerek, amelyek csökkentik a glükóz abszorpcióját a belekből akarbóz (glyukobay). A eredménytelensége orális antidiabetikus gyógyszerek típusú diabétesz használt inzulin injekcióval. Jellemzően, a szükséges inzulin alkalmazása betegeknél megfigyelt, csökkent testtömeggel, amelynél elégtelensége első fázisban az inzulin választ.
Az inzulin - egy polipeptid hormon, amely két aminosav-láncból (A-lánc áll 21-aminosav és B-lánc - 30 aminosav) kapcsolódik diszulfid hidakkal. A prekurzor inzulin proinzulin, amely a szekréciós granulumok a hasnyálmirigy B-sejtek hidrolizáljuk az inzulin és a C-peptid. Az inzulin tárolt szekréciós granulumok a sejtekben a kristályos formában tartalmazó cink.
Az inzulin felszabadulását. A legerősebb serkentője az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy p-sejteket, hogy növelje a vér glükóz-szintjét, és étkezés után megnő bazális inzulin szekréciót. A membránokat a sejtben K + csatornák, a permeabilitása, amely szabályozza az ATP szintje a sejtben (K + ATP csatornák, ATP-érzékeny K + csatornákat). A növekedést a vércukorszint növeli a szállítás a hasnyálmirigy sejtek, ami növeli a sejten belüli ATP-koncentráció és záró K + ATP-csatornák. Az eredmény egy depolarizációs membránok a sejtek - ez hozzájárul a megnövekedett sejtbe történő belépését Ca2 + révén feszültség-szenzitív Ca2 + csatornákat, ami viszont azt eredményezi, hogy megnövekedett inzulin felszabadulását.
inzulin-receptorok
Az inzulin receptorok - sejtmembrán glikoproteinek, amelyek két A és két B alegységből kovalens módon egymáshoz kapcsolt diszulfidhidak. Az inzulin kötődik az a-alegységek az inzulin receptor, a kapott inzulin-receptor komplex belép a sejt belseje, ahol pusztítás lizoszomális enzimek. Aktivitásának csökkentése által az inzulin receptor (például elhízás), a penetráció az inzulin-receptor komplex a sejtben lehet megzavarta, azt eredményezi, hogy növeli az inzulin szintjét a vérben. Az oktatás szerepe az inzulin-receptor-komplex mechanizmusának inzulinhatás nem teljesen világos. Azonban ismeretes, hogy szignifikáns különbség van a mechanizmusokban inzulinhatás folyamatokkal foszforilációja az inzulin receptor alegységek és a tirozin-kináz-aktivitás.
inzulin készítmények
A diabétesz főleg rekombináns humán inzulint kapunk géntechnológiai, bár néha használt izolált inzulint a hasnyálmirigy sertések és tehenek. Inzulinok subcutan alapvetően, az inzulin felszívódását lassítható megnövelve a hatóanyag részecskemérete (mert a kristályokat lassabban szívódik, mint az amorf anyag) és a kombinációs készítmények inzulin és a cink és protamin. A hatástartam inzulin készítmények vannak osztva rövid, közép- és hosszú ideig hat.
Az inzulinok a rövid deystviya.Rastvorimy inzulin (inzulin injekció) egy egyszerű inzulin oldat (tüneteivel 30 perc után, és a csúcs aktivitás 2-4 óra után, és a hatás időtartama legfeljebb 8 óra). A gyógyszer lehet használni intravénásan hiperglikémiás kóma, de a hatása ebben nyilvánul meg csak 30 perc után.
Inzulinok várható és hosszú hatástartamú. A hatástartam gyógyszerek ebben a csoportban egy átlagos 16 és 35 óra. Az inzulin közepesen hosszú hatóanyag kibocsátású - szuszpendált amorf cink inzulin. Az inzulin-folyam egy keveréke amorf cink inzulin (30%) kristályos cink-inzulin (70%), ami miatt jelentősen meghosszabbítja a hatását a gyógyszer.
Izofán inzulin egy komplex készítmény az inzulin és protamin. A szervezetben az intézkedés alapján a proteolitikus enzimek hasításának protamin, és a szabad inzulin felszívódása a vérbe. Időtartam izofán inzulin körülbelül 20 óra (valamint az időtartamát az inzulin-szalag).
Kétfázisú inzulinok tartalmazhat a készítmény oldható rövid hatástartamú inzulin (30%) és izofán inzulin (70%). Oldható inzulin biztosítja a gyors hatás kezdetének és izofán inzulin - tartós hatása.
Ultralente inzulin - gyengén oldható, kristályos szuszpenziót cink-inzulin, a technika 35 óra. Alkalmazás-ultralente inzulin felhalmozódásához vezethetnek és az inzulin hipoglikémiát.
A gyakori és legsúlyosabb szövődménye az inzulinkezelés a hipoglikémia. amely fejleszti túladagolása inzulin, vagy ha nem megfelelő táplálkozás. Ez kialakulhat hipoglikémiás kóma (halálhoz vezethet a beteg). Hogy megszüntesse életveszélyes hipoglikémia bevezetése szükséges glükóz (a hipoglikémiás kóma - IV). Inzulin elleni antitestek. Akárhogy inzulin a szervezet által termelt antitestek (de leggyakrabban a szarvasmarha inzulin). Helyett inzulin készítmények okozhatnak lipodisztrófiában. fejlesztése helyi allergiás reakciók ritka.
Az alkalmazás módja inzulin készítmények. Az I-es típusú diabétesz elsősorban szubkután injekcióban 2 alkalommal naponta (reggeli előtt és vacsora előtt) kombinációja inzulin és az átlagos rövid hatástartam. A leginkább optimális tekinthető a vércukorszint csökkentésére a közel normális (normoglikémia), ezáltal csökkentve a súlyosságát cukorbetegség szövődmények (ezúttal egy egyetlen szubkután injekció közepes hatástartamú inzulin, támogatást nyújt az inzulinszint, és egy 3-szoros beadása rövid hatástartamú inzulin, mielőtt táplálékfelvétel).
orális antidiabetikumok
Származékok szulfonil-karbamid beadott inzulin-függő diabetes mellitusban szenvedő betegek (elsősorban a normál testsúly), amelyben a hiperglikémia nem lehetséges, hogy megszüntesse csak a szigorú diéta. Azonban ezek a gyógyszerek nem befolyásolják a betegek 30%. Szulfonil-karbamid-származékok serkentik az inzulin felszabadulását a B-sejtek a Langerhans-szigetek a hasnyálmirigy, azonban ezek kifejteni hatását csak fenntartja aktivitását a sejtekben (legalább részben). A diabétesz (II típusú) széles körben alkalmaznak glibenklamid (maninil, Daon), amely nagyobb aktivitással butamid. Az érvénytelenség glibenklamid más szulfonil-karbamid származékok nem lesz hatása. Butamide (tolbutamid) kevésbé aktív hipoglikémiás szerek, mint a glibenklamid. A gyógyszer egy rövid hatástartam, ami miatt előnyös az idős betegeknél.
Mellékhatás. Amikor a szulfonil-karbamid-származékok néha megfigyelhetők gasztrointesztinális rendellenességek, és a bőrkiütés. Alkalmazása során egy hosszú hatású készítmények Biguanidek. Gliformin (metformin) fokozza a glükóz felvételét szövetekben, de a hatásmechanizmus nem ismert. A gyógyszer nem növeli az inzulin felszabadulását, de ritkán okoz hipoglikémiát. Mellékhatások a gyógyszer: hányinger, hányás, hasmenés; Nagyon ritkán fordul elő a tejsavas acidózis figyelhető meg.
Az akarbóz (glyukobay) gátolja a bél egy-glükozidáz (egy enzim, amely lebontja a poliszacharidok a monoszacharidok), ami csökkenti a felszívódását poliszacharidok (keményítő és szacharóz) a bélből, és csökkentik a vér glükóz szintjét. A gyógyszert bevenni. A fő mellékhatása akarbózt fokozott puffadás.