Atenolol - hivatalos használatáról
Forma:
Egy tabletta tartalma: Hatóanyag: atenolol - 25 mg, 50 mg, 100 mg Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz 3,34 / 6,67 / 13,4 mg magnézium-karbonátot 43,75 / 87,50 / 175,00 mg kukoricakeményítő 28,50 / 57,00 / 114,00 mg nátrium-lauril-szulfát 1,58 / 3,17 / 6,34 mg magnézium-sztearát 0,58 / 1,17 / 2,34 mg, 1,00 zselatin / 2,00 / 4,00 mg hipromellóz 3,00 / 5,00 / 6,25 mg titán-dioxid 0,60 / 1,00 / 1,25 mg, glicerin 0,60 / 1,00 / 1,25 mg.
Leírás. Fehér vagy csaknem fehér, kerek, bikonvex filmtabletta. Az egyik oldalon sima, másrészt a kockázata elválasztó (tabletták 25 mg-os és 100 mg-os), és a kockázat az elválasztó vagy domborított „M 006” (tabletta 50 mg).
Farmakoterápiás csoport:
farmakológiai tulajdonságok
A drog antianginás, magas vérnyomás és antiaritmiás hatás. Ez nincs membrán stabilizáló és belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek.
Csökkenti katekolaminok stimulált cAMP ATP képződése.
Az első 24 órában az orális beadás után prepraty ellen csökkenése perctérfogat jellegzetes növekedés reaktív teljes perifériás vaszkuláris ellenállás, amelynek súlyossága 1-3 napon fokozatosan csökken.
Vérnyomáscsökkentő hatás csökkenésével jár a perctérfogat, egy-aktivitás csökken, a renin-angiotenzin rendszer, a baroreceptorok érzékenysége és a befolyása a központi idegrendszer. Vérnyomáscsökkentő hatás nyilvánul meg, mint egy csökkenést a szisztolés és a diasztolés vérnyomás (BP), a csökkenés a stroke és a perctérfogat. Az átlagos terápiás dózisa nincs hatással a hang a perifériás artériák. A vérnyomáscsökkentő hatás 24 órát tart, rendszeres használat esetén stabilizálja a végén a kezelés második hete.
Az antianginás hatás határozza meg csökkentése a szívizom oxigénigényét csökkentésével a szívfrekvencia (diasztolé nyúlást és javítja a szívizom perfúziós) és kontraktilitás, valamint csökkentik az érzékenységet a szívizom a hatását a szimpatikus stimulációt. Ez lassítja a szívfrekvencia (HR) nyugalomban és testmozgás. Növelésével a vég-diasztolés nyomás a bal kamra és a megnövekedett szakítási kamrai izomrostok növelheti az oxigén igény, különösen a krónikus szívelégtelenség. Aritmia elleni hatást megnyilvánult elnyomása sinus tachycardia és a kapcsolódó megszüntetése arrhythmogén hatások szimpatikus vezetőképes rendszer a szív, a csökkenés a sebesség terjedési gerjesztés révén szinusz csomó, és meghosszabbítása a refrakter periódust. Gátolja antegrád vezetési impulzusok és kisebb mértékben a retrográd irányba keresztül AV (atrioventrikuláris) csomópontot és egy további vezető utakat.
A negatív kronotróp hatás jelenik meg, miután 1 óra a beadás után, elérve a maximális 2-4 óra után, míg 24 óra.
Csökkenti szinuszcsomóból automatizmus, lassítja szívfrekvencia lelassul AV-vezetési csökkenti a összehúzódó a szívizom, csökkenti a szívizom oxigénigénye. Csökkenti az ingerlékenység a szívizomban.
Alkalmazása során a gyógyszer nagy terápiás dózisban van egy kevésbé erőteljes hatást a sima izmokra hörgők és a perifériás artériák, mint a nem szelektív béta-blokkolók.
A felszívódása a gyomor-bél traktusban - gyors, nem teljes (50-60%), a biológiai hozzáférhetőséget - 40-50%, az idő, hogy elérje a maximális plazmakoncentráció -. 4,2 óra Gyenge behatol gematoentsefalicheky gát húzódik kis mennyiségben keresztül a placentán és az anyatejben. Kommunikáció a plazma protein - 6-16%. Gyakorlatilag nem metabolizálódik a májban. A felezési időt - 6-9 órán át (növelik az idős betegek). Kiválasztódik a vesék által glomeruláris filtrációs (85-100% változatlan). A vese diszfunkció kíséretében meghosszabbítása felezési idő és halmozódás: a kreatinin-clearance kevesebb, mint 35 ml / perc / 1,73 m² felezési 16-27 h, a kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml / perc / 1,73 m² - több mint 27 órán át (hogy csökkenő dózisok). Megjelenik a hemodialízis során.
Jelzések
- magas vérnyomás;
- megelőzése anginás rohamok (kivéve Prinzmetal angina);
- szívritmuszavarok: sinus tachycardia, szupraventrikuláris tachyarrhythmia megelőzésére, kamrai aritmia;
Ellenjavallatok
Fokozott érzékenység a gyógyszer, kardiogén sokk, a pitvar-kamrai (AV) blokk II-III art. bradycardia (szívfrekvencia kevesebb, mint 45-50 u. / perc.), a beteg sinus szindróma, sinus blokk, akut vagy krónikus szívelégtelenség (dekompenzált), Cardiomegalia jelei nélkül szívelégtelenség, Prinzmetal angina, hipotenzió (felhasználása esetén a miokardiális infarktus, a szisztolés vérnyomás kevesebb mint 100 Hgmm), a laktáció, egyidejű monoamin-oxidáz inhibitorok (MAO), kora 18 év (hatékonyságát és biztonságát telepítve vannak).
Legyen óvatos. diabétesz, metabolikus acidózis, hipoglikémia, allergiás reakciók a történelemben, krónikus obstruktív tüdőbetegség (beleértve emphysema), AV-blokk I fokú, krónikus szívelégtelenség (kompenzált), olvashatatlanná perifériás érbetegség ( „szakaszos” sántítás, szindróma Reynaud), pheochromocytoma, májelégtelenség, a krónikus veseelégtelenség, myasthenia gravis, thyrotoxicosis, depresszió (beleértve a történelem), pszoriázis, terhesség, idős kor.
Adagolásra és
Rendeljen belsejében étkezés előtt, nem folyékony, préselt kis mennyiségű folyadékot.
A magas vérnyomás. A kezelés kezdődik 50 mg atenolol 1 alkalommal naponta. Ahhoz, hogy egy stabil vérnyomáscsökkentő hatást igényel 1-2 héttel az adagolás. Elégtelen expresszióját vérnyomáscsökkentő hatását dózis megnövelésével a 100 mg egy adagban. Tovább nő a dózis nem ajánlott, mivel azt nem kíséri fokozott klinikai hatása.
Angina. A kezdő adag 50 mg naponta. Ha a hét folyamán nem optimális terápiás hatást, az adagot 100 mg naponta. Néha lehet, hogy növelje a dózis 200 mg naponta egyszer. Idős betegek és a betegek károsodott vese kiválasztási funkcióját igényel korrekciót adagolási rend. Jelenlétében veseelégtelenség ajánlott dózis korrekciót szerinti kreatinin-clearance. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a értékei kreatinin-clearance nagyobb, mint 35 ml / perc / 1,73m² (normál értékek 100-150 ml / perc / 1,73 m²) Atenolol jelentős kumulálódik.
A javasolt maximális dózis veseelégtelenségben szenvedő betegeknél:
A betegek, akik a hemodialízis, atenolol beadott 25 vagy 50 mg / nap után azonnal minden egyes dialízis, hogy el kell végezni a stacionárius körülmények között, mivel ez lehet egy vérnyomáscsökkenés.
Idős betegeknél, a kezdeti egyszeri adag - 25 mg (növelhető ellenőrzése alatt a vérnyomás, pulzusszám).
Növelése napi 100 mg-os nem ajánlott, mivel a terápiás hatás nem fokozott, és annak valószínűsége, mellékhatások növekszik.
mellékhatás
Szív- és érrendszer: fejlesztés (súlyosbodása) a tünetek a krónikus szívelégtelenség (ödéma a boka, a lábfejek, nehézlégzés), károsodott pitvar-kamrai vezetési, arrhythmia, bradycardia, jelzett vérnyomáscsökkenés, ortosztatikus hipotenzió, szívdobogás.
Központi idegrendszer: szédülés, csökkent koncentráló képesség, csökkent reakciósebesség, álmosságot vagy álmatlanság, depresszió, hallucinációk, fáradtság, fejfájás, gyengeség, „lidérces” álom, szorongás, zavartság, vagy rövid távú memória elvesztése, paresztézia a végtagok ( betegekben „szakaszos” bicegés és Raynaud-szindróma), izomgyengeség, görcsök.
Gyomor-bél traktus: szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, ízérzés megváltozása.
Légzőrendszer: nehézlégzés, hörgőgörcs, apnoe, orrdugulás.
Hematológiai reakciók: vérlemezke purpura, anémia (aplasztikus) trombózis;
Endokrin rendszer: gynecomastia, csökkent potencia, csökkent libidó, hiperglikémia (betegeknél nem-inzulinfüggő diabetes mellitus), hipoglikémia (részesülő betegeknél az inzulin), Hypothyreosisban.
Metabolikus reakciók: hiperlipidémia.
Bőrreakciók: csalánkiütés, dermatitis, pruritus, fényérzékenység, fokozott izzadás, kipirulás, a bőr, a psoriasis fellángolása áramlás, reverzibilis alopecia. Senses: látászavarok, csökkentett szekréciója könnyfolyadék, szárazra pároljuk, és a szem érzékennyé válásához, kötőhártya-gyulladás.
Hatása a magzatra: méhen belüli növekedési visszamaradottság, hipoglikémia, bradycardia. Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: agranulocytosis, leukopenia, fokozott aktivitása „máj” enzimek, hyperbilirubinaemiát.
Egyéb: hátfájás, ízületi fájdalom szindróma „mégse” (növekvő anginás rohamok, megnövekedett vérnyomás). A mellékhatások gyakorisága a dózis növekedésével.
túladagolás
Tünetek: bradycardia, AV blokád II-III szinten, növekedése a szívelégtelenség tünetei, a túlzott vérnyomáscsökkenést, légszomj, hörgőszűkület, szédülés, syncope, arrhythmia, kamrai korai ütések, cianózis körmök az ujjak vagy a kéz, görcsök.
Kezelés: gyomormosás célja abszorbens és gyógyszerek; a előfordulása bronchospasmus látható inhalációs vagy intravénás béta2-agonisták szalbutamol. Amikor megsértése AV-vezetési, bradycardia - a / egy 1-2 mg atropin, epinefrin vagy átmeneti ideiglenes pacemaker; A kamrai extrasystole - lidokain (1A osztály gyógyszerek nem alkalmazhatók); miközben csökkenti a vérnyomást - a betegnek kell lennie a Trendelenburg helyzetben. Ha nincs jele a tüdőödéma - a / plazma-helyettesítő oldatok hatástalansága - beadása epinefrin, dopamin, dobutamin; krónikus szívelégtelenség - szívglikozidok, diuretikumok, glukagon; görcsök - a / diazepam. Talán dialízis.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Egyidejű alkalmazásával atenolol inzulinnal, orális hipoglikémiás szerek - a hipoglikémiás, súlyosbítja. A közös kérelem vérnyomáscsökkentő szerekkel különböző csoportok vagy nitrátokat felerősödik vérnyomáscsökkentő hatást. Az egyidejű használata atenolol és a verapamil (vagy diltiazem) okozhat a kölcsönös javítása cardiodepressive lépéseket. Vérnyomáscsökkentő hatásuk, hogy gyengítik ösztrogének (nátrium-visszatartás) és a nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, glükokortikoidok.
Egyidejű alkalmazása az atenolol és szívglikozidok növeli a bradycardia és atrioventricularis vezetési zavarok.
Amikor egyidejű alkalmazása atenolol a reszerpin, metildopa, klonidin, és verapamil okozhat bradycardiát.
Egyidejű in / bevezetésével a verapamil és a diltiazem okozhat szívmegállás; nifedipin vezethet jelentős csökkenését vérnyomás.
Amikor egyidejű adagolásával Atenolol ergotamin származékok, xantin, a hatékonyság csökken.
Megszűnésekor a kombinált alkalmazása az atenolol és a klonidin klonidin kezelést folytatták néhány nappal abbahagyása után atenolol.
Egyidejű alkalmazása a lidokain, csökkentheti annak kiválasztását és növeli a toxicitás veszélye lidokain.
Alkalmazása együtt fenotiazin származékok, növeli a koncentrációt az egyes hatóanyagok a szérumban.
A fenitoin a / a bevezetőben, gyógyszerek általános érzéstelenítés (szénhidrogén-származékok) növelje a súlyosságát cardiodepressive művelet és valószínűleg csökkentik a vérnyomást.
Az együttes alkalmazás aminophyllin és teofillin törölheti az egyes terápiás hatást.
Nem javasolt egyidejű alkalmazása MAO-gátló miatt jelentős növekedése vérnyomáscsökkentő hatást, a kezelési szünet közötti vételi és atenolol MAO-bénító nem lehet kevesebb, mint 14 nap.
Az allergének használt immunterápia, vagy allergén kivonatok a bőr vizsgálatok növeli a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy az anafilaxia.
Eszközök inhalációs anesztézia (Szénhidrogének) növelik a depresszió kockázatát szívizom funkció és a hipertónia kialakulása. Az amiodaron növeli a bradycardia és ingerületvezetési elnyomás AV. A cimetidin növeli a koncentrációt a plazmában (gátolja metabolizmus). Jód-tartalmú radiopak gyógyszerek I / v beadása növeli a kockázatát anafilaxiás reakciók.
Ez elnyújtja a nem-depolarizáló izomlazítók és véralvadásgátló hatását kumarin. Tri- és tetraciklusos antidepresszánsok, antipszichotikumok (neuroleptikumok), etanolt, nyugtatók és hipnotikumok gyógyszerek fokozzák a központi idegrendszeri depressziót. Dehidratált ergot alkaloidok növeli a perifériás keringési rendellenességek.
Vigyázat
Terhesség és szoptatás
Terhes nők kell felírni atenolol csak abban az esetben, ha az előny, hogy az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Atenolol kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt is meg kell tenni csak kivételes körülmények között és nagy gonddal.
Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges
A kezelés időtartama tartózkodnia kell a tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
kiadás Form
Tabletták 25 mg, 50 mg, 100 mg. 10 tabletta buborékfólia PVC / alumínium fólia. 2, 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolás használati utasítással egy kartondobozban.