Bidop - hivatalos használatáról
Regisztrációs számot. LC-000414-310510
Kereskedelmi a gyógyszer nevét. Bidop ®
Nemzetközi szabadnév (INN). bisoprolol
Az adagolási forma. tabletta
Összetétele. 1 tabletta tartalmaz:
Hatóanyag. biszoprolol 5 mg vagy 10 mg;
Segédanyagot. laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kroszpovidon, márka pigment PB 22812 Sárga (laktóz-monohidrát 87% sárga vas-oxidot 13%) (a dózis 5 mg), a márka pigment PB-27215 bézs (laktóz-monohidrát 87% vas-oxid-vörös és sárga 13%) (a dózis 10 mg).
Leírás.
Tabletták 5 mg. kerek, mindkét oldalán domború halványsárga színű, sárga foltok jelölt B1 a közepén bevágás és az ábra az alábbi 5. kockázatokat.
Tabletta 10 mg. kerek, bikonvex tabletta, világosbarna színű, barnás foltok, B1 jelölés a központ a bevágás és a 10. ábra az alábbiakban kockázatokat.
Farmakoterápiás csoport. beta 1 - szelektív blokkoló
ATX S07AV07 kód
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
Szelektív béta 1-blokkoló nélkül saját szimpatomimetikus aktivitással, nincs membrán stabilizáló hatását. Csökkenti a plazma renin aktivitást, csökkenti a szívizom oxigénigénye, lassítja a szívfrekvenciát (HR) (nyugalomban és testmozgás). Azt vérnyomáscsökkentő, angina elleni és antiaritmiás hatás. Blokkoló alacsony dózisban béta1-adrenerg receptorok a szív, által stimulált katecholaminok csökkenti a kialakulását ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) az adenozin-trifoszfát (ATP), csökkenti az intracelluláris kalciumion-áram negatív kronotróp, dromo-, BATM inotrop hatása van és gátolja a hővezetés és ingerelhetőség.
Amikor meghaladja a terápiás dózist rendelkezik béta2-adrenoceptor blokkoló hatás.
Teljes perifériás vascularis rezisztenciát elején a gyógyszer az első 24 órában, növekszik (eredményeként kölcsönös aktivitásának növekedése az alfa-adrenoceptor stimuláció és eltávolítását béta2-adrenoceptor), amely 1-3 nap visszatér az eredeti, és elhúzódó jelölés - csökken.
A vérnyomáscsökkentő hatást adása csökkentette a perctérfogat, szimpatikus stimulációt a perifériás erek, aktivitásának csökkenése a renin-angiotenzin rendszer (magasabb betegek kezdeti hiperszekréció renin) érzékenység csökkentése, válaszul a vérnyomáscsökkenést (BP), és a hatása a központi idegrendszer ( CNS). Amikor a magas vérnyomás hatás jelentkezik 2-5 napon belül, stabil hatása után megfigyelhető 1-2 hónap.
Terápiás hatás csökkenése miatt a szívizom oxigénigénye eredményeként megrövidülése a szívfrekvenciát és csökkentik a szívizom összehúzódó, meghosszabbítása diasztolé javítja a szívizom perfúzió. Növelésével a vég-diasztolés nyomás a bal kamra és a megnövekedett szakítási kamrai izomrostok növelhető oxigénigény, különösen olyan betegeknél, krónikus szívelégtelenségben.
Amikor alkalmazott magas terápiás adagok, ellentétben a nem szelektív béta-blokkolók, ez utóbbi kevésbé kifejezett hatást tartalmazó szervekben, béta 2-adrenoreceptorok (hasnyálmirigy, vázizmok, simaizmok perifériás artériák, hörgők és a méh) és a szénhidrát-anyagcsere; Ez nem okoz késlekedést nátriumion (Na +) a testben; aterogén hatásukat kifejezés nem különbözik a propranolol.
Antiaritmiás hatás miatt a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett szimpatikus idegrendszer aktivitás, megnövekedett cAMP-szintekre, a magas vérnyomás), csökkentik a arány a spontán gerjesztés a sinus és a méhen kívüli pacemaker és lassulása a pitvar-kamrai (AV) a (előnyösen antegrád és kisebb mértékben, a retrográd irányba át a AV node) és a további útvonalak.
farmakokinetikája
Abszorpció - 80-90%, a táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódást. A maximális plazma koncentráció megfigyelhető 1-3 óra elteltével, a kapcsolat a plazma-proteinekkel - 26-33%. A permeabilitás a vér-agy gáton, és a placentán - alacsony. 50% A dózis metabolizálódik a májban inaktív metabolitok felezési - 10-12. Körülbelül 98 h% kiválasztódik a vesék által, 50% -uk módosítatlan formában, kevesebb, mint 2% a bélben (az epe).
Jelzések
- A magas vérnyomás;
- Ischaemiás szívbetegség: megelőzése támadások stabil angina.
Szembeni túlérzékenység bizoprolol vagy más béta-blokkolók; sokk (beleértve a szíveredetű); összeomlik; tüdőödéma; pangásos szívelégtelenség; krónikus dekompenzált szívelégtelenség igénylő inotrop terápia; AV blokád II-III mértékben anélkül, hogy a pacemaker; szinusz blokk; beteg sinus szindróma; bradycardia (szívfrekvencia kevesebb, mint 60 ütés / perc ..); szívnagyobbodás (anélkül, szívelégtelenség); jelentős hipotenzió (szisztolés vérnyomás kevesebb mint 100 Hgmm, különösen miokardiális infarktus); súlyos asthma bronchiale és a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) a történelemben; egyidejű vétele a monoamin-oxidáz-gátlók (MAO) (kivéve MAO-B); későbbi szakaszokban perifériás keringési rendellenességek; Reynaud-szindróma; phaeochromocytoma (nélkül egyidejű használatát alfa-blokkolók): metabolikus acidózis; 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre); laktóz intolerancia, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar (laktóz, mint a gyógyszer egy része).
óvintézkedések
Májelégtelenség krónikus veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc.); myasthenia gravis; pajzsmirigy-túlműködés; diabétesz; Prinzmetal angina, AV blokk I fokozat; pszoriázis; depresszió (beleértve a történelem); kórtörténetében allergiás reakciók; ragaszkodás a szigorú diéta; öregség.
Terhesség és szoptatás
Alkalmazás Bidop ® gyógyszer terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a tervezett kezelés előnye az anya számára meghaladja a lehetséges mellékhatások kockázata, a magzat és / vagy a gyermek.
Nincs információ arról, hogy a bizoprolol kiválasztódik az anyatejbe. Ha szükséges, a szoptatás alatti abba kell hagynia a szoptatást.
Adagolásra és
Belül, reggel éhgyomorra, nem folyékony, egyszer. Az adagot egyénileg kell beállítani.
Az artériás magas vérnyomás és a szívkoszorúér-betegség: a megelőzés a támadások stabil angina általában kezdő adag 5 mg 1 alkalommal naponta.
Ha szükséges, hogy növeljék a dózis 10 mg-1 alkalommal naponta. A maximális napi dózis körülbelül 20 mg per nap.
Beszűkült vesefunkció kreatinin-clearance (CC) kisebb, mint 20 ml / perc. vagy súlyos májfunkció romlását, maximális napi dózis - 10 mg.
Az adag emelése ezeknél a betegeknél kell végezni rendkívül óvatosan.
A dózis módosítása nem idős betegek esetében nem szükséges.
túladagolás
Tüneteket. aritmia, kamrai aritmia, bradycardia, AV-blokk, jelzett csökkenése vérnyomás, krónikus szívelégtelenség fejlesztési, cianózis körmök és a tenyér, légszomj, hörgőszűkület, szédülés, ájulás, görcsök, hipoglikémia.
A kezelés. Gyomormosás és a kinevezését nedvszívó; Tüneti terápia: kialakult, amikor AV blokád - intravénás beadás 1-2 mg atropin, epinefrin vagy átmeneti beállítás a pacemaker; kamrai ritmuszavar - lidokain (IA osztályú kábítószereket nem vonatkozik); A jelentős vérnyomás csökkenése - a betegnek kell lennie a Trendelenburg helyzetben; ha nincs jele a tüdőödéma - intravénás plazma-helyettesítő oldatok hatástalansága - beadása epinefrin, dopamin, dobutamin (fenntartása, kronotrop és inotrop hatást és eltávolítását jelentős vérnyomáscsökkenés); szívelégtelenségben - szívglikozidok, diuretikumok, glukagon, görcsöket - diazepam intravénásán; bronchospasmussal -beta2 adrenostimulyatorov inhalációs.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az allergének használt immunterápia, vagy allergén kivonatok a bőr vizsgálatok növeli a súlyos szisztémás allergiás reakciók, vagy anafilaxia kapó betegeknél bisoprolol.
Jód-tartalmú X-sugár kontrasztanyag intravénás adagolásra, hogy növeli az anafilaxiás reakciók.
A fenitoin intravénás beadás, hatóanyagok inhalációs anesztézia (szénhidrogén-származékok) növelje a súlyosságát cardiodepressive művelet és valószínűleg csökkentik a vérnyomást.
Megváltoztatja az inzulin hatékonyságát és hipoglikémiás szerek orális beadásra. maszkolás a tünetek a fejlődő hipoglikémia (tachycardia, megnövekedett vérnyomás).
Csökkenti a clearance lidokain és xantin (kivéve teofillin) és növeli ezek koncentrációját a vérplazmában, különösen a betegek kezdetben növelte teofillin kiürülése hatása alatt a dohányzás.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (késlelteti a nátriumionokat (Na +), a vese prosztaglandin-szintézis blokk), glükokortikoidok és ösztrogének (késleltetés ionok Na +).
Szívglikozidok, metildopa, rezerpin és a guanfacin blokkolók „lassú” kalcium-csatorna blokkolók (verapamil, diltiazem), amiodaron és más antiaritmiás gyógyszerek növelik a kialakulásának kockázatát vagy rosszabbodása bradycardia, AV-blokk, szívmegállás és a szívelégtelenség.
A nifedipin vezethet jelentős csökkenését vérnyomás.
Vízhajtók, klonidin, szimpatolitikus, hidralazin, és más vérnyomáscsökkentő szerek vezethet túlzott vérnyomáscsökkenés.
Ez elnyújtja a nem-depolarizáló izomlazítók és véralvadásgátló hatását kumarin.
Tri- és tetraciklusos antidepresszánsok, antipszichotikumok (neuroleptikumok), etanolt, nyugtatók és hipnotikumok fokozza a központi idegrendszeri depressziót.
Nem javasolt egyidejű alkalmazása MAO-gátló (kivéve MAO-B, lásd. „Ellenjavallatok”) miatt jelentős növekedése vérnyomáscsökkentő hatást, a kezelési szünet vétele közötti MAO-gátlók (kivéve MAO-B), és bisoprolol legyen legalább 14 nappal .
Nem-hidrogénezett ergot alkaloidok növeli a perifériás keringési rendellenességek.
Ergotamin növeli a perifériás keringési rendellenességek; rifampicin csökkenti a felezési időt.
Vigyázat
Monitoring kapó betegeknél Bidop ®. Meg kell tartalmaznia mérése a szívfrekvencia és a vérnyomás (a kezelés kezdetén -. Ra, majd napi 1 3-4 havonta), aki olyan elektrokardiogram, glükóz koncentrációjának meghatározása a vérben A diabetes mellitusban szenvedő betegek (1 4-5 havonta.). Idős betegeknél javasolt a veseműködés monitorozása (1 4-5 havonta.). Meg kell tanítani a beteg szívritmus számláló eljárást, és megbízza, hogy szükség van az orvosi tanácsot a szívfrekvencia kevesebb, mint 50 bpm. / Min.
A kezelés előtt ajánlatos tanulmányozni a légzés betegeknél, akiknek a kórtörténetében bronchopulmonáris történetében.
Körülbelül 20% betegek angina, béta-blokkolók hatástalanok. A fő ok - Kifejezett szívkoszorúérelmeszesedés alacsony küszöb ischaemiát (pulzusszám kevesebb, mint 100 ütés / perc ..) És a megnövekedett end-diasztolés térfogat a bal kamra, amely sérti a subendocardialis véráramba.
A „dohányosok” hatékonyságát a béta-blokkolók alacsonyabb.
Betegeket, akik kontaktlencsét kell szem előtt tartani, hogy a kezelés során csökkenhet a termelés könnyben.
Ha a használt pheochromocytomában szenvedő betegek egy kockázata paradox hipertenzió (ha előzőleg nem érte el a hatékony alfa adrenoblockade).
Thyreotoxicosis Bidop ® elfedheti bizonyos klinikai hyperthyreosis jeleit (például tachycardia). Hirtelen megvonása hyperthyreoidismus ellenjavallt, mert a tünetek növelheti.
A diabetes elfedheti tachycardia okozta hipoglikémiát. Ezzel szemben, a nem szelektív béta-blokkolók gyakorlatilag nem növeli az inzulin által kiváltott hipoglikémia és késleltetik a vércukorszint a normális szintre.
Ha egyidejű adagolása klonidin befogadó lehet állítani csak néhány nappal az után, hogy töröljék Bidop ® készítmény.
Növelheti a túlérzékenységi reakciók súlyossága és a hiányzó hatását szokásos dózisú epinefrin (adrenalin) a súlyosbította allergiás történelem.
Szükség esetén a műtéti tervezés előkészítése végzett lemondás 48 órával az altatásban. Ha a beteg vette a gyógyszert a műtét előtt, azt kell felvenni a gyógyszer általános érzéstelenítés minimális negatív inotrop hatást.
Kölcsönös aktiválása a vagus ideg lehet szüntetni intravénás atropin (1,2 mg).
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a készletek katekolaminok (beleértve, reszerpin), fokozhatja az intézkedés a béta-blokkolók, így a betegek figyelembe ilyen hatóanyag-kombinációk alatt kell folyamatos orvosi felügyelet azonosítására kifejezett BP csökkentését vagy bradycardia.
Betegek betegségek bronhospasticheskimi kardioszelektív blokkolók beadhatók intolerancia esetén és / vagy hatékonyságának egyéb vérnyomáscsökkentők. Overdose kialakulásának kockázatát hörgőszűkületnek.
Abban az esetben, idős betegek növekvő bradycardia (kevesebb, mint 50 u. / Min.) Kifejezett csökkenti a vérnyomást (szisztolés vérnyomás 100 alatt Hgmm), AV blokád bronchospasmus, kamrai aritmia, súlyos máj- és veseműködés csökkenteni kell dózissal vagy abba a kezelést. Javasoljuk, hogy hagyja abba a kezelést a depresszió kialakulásának.
Ne hirtelen abba a kezelést, mert fennáll a veszélye a súlyos ritmuszavarok és a szívinfarktus. Törlési fokozatosan csökkenti a dózis 2 hétig vagy több (dózis 25% -kal csökkentették a 3-4 nap). Meg kell szüntetni, mielőtt assay a vérben és a vizeletben katekolaminok, normetanephrin és vanilinmindalnoy sav; titerei antinukleáris antitestek.
A hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges járművek
A kezelés során szédülés, különösen a kezelés korai, ezért óvatosnak kell lenni, ha a vezetés és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
kiadás Form
Tabletták 5 mg, 10 mg.
14 tablettát tartalmazó buborékfólia PVC / PVDC / Al. 1.2 vagy 4 hólyagok használati utasítással egy kartondobozban.
tárolási körülmények
List B.
A száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyerekek!
szavatossági idő
3 év.
Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles.
gyártó
Nis generikumok Limited, Írország
Division 5 151 Iparjogvédelmi Baldoyle, Dublin, Írország
becsomagolt
Nis generikumok Limited, Írország
Division 5 151 Iparjogvédelmi Baldoyle, Dublin, Írország
CJSC "Gedeon Richter-RUS"
140342 Oroszország, Moszkva régióban, pos. Shuvoye,
A tulajdonos a forgalmi engedély
JSC "Richter Gedeon", Budapest, Hungary