Ozerlik®, Kusum használati utasítást, leírását a készítmény
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinamikájára. Gatifloxacin ellen hatásos sokféle Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmusok, ezért kezelésére javallt által okozott betegségek, mint kórokozók:
- Gram-pozitív mikroorganizmusok: érzékeny - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes és viszonylag érzékeny - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (többek között a meticillin-rezisztens törzs), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
- Gram-negatív mikroorganizmusok: érzékeny - Haemophilus influenzae (beleértve termelő törzsek # 946-laktamáz), hemofiliás rarainfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beleértve termelő törzsek # 946-laktamáz), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (beleértve termelő törzsek # 946-laktamáz) és viszonylag érzékeny - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, az Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- viszonylag érzékeny anaerob: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccha-rolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp. Propionibacterium spp. Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
- érzékeny atipikus kórokozók: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma;
- A relatív érzékenység az atipikus: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
A Gatifloxacin érzékeny kórokozók, mint a Mycobacterium tuberculosis és a H. pylori.
Antibakteriális hatása gatifloxacin biztosítja gátlása DNS-giráz és a topoizomeráz IV. DNS-giráz tartják fontos szerepet játszó enzim a DNS-replikáció kórokozók. Topoizomeráz IV kell tekinteni olyan enzim, amely vezető szerepet játszik a eloszlása kromoszómák során részlege a bakteriális sejt.
Gatifloxacin viszonylag hasznos baktériumok rezisztens # 946; laktám és makrolid antibiotikumok.
Farmakokinetikáját. Az abszolút biológiai hozzáférhetősége gatifloxacin - 96%. Cmax plazmaszint elérése 1-2 órával az orális beadás után. Kötés a plazmafehérjékhez körülbelül 20%.
Gatifloxacin általában behatol a legtöbb a test szöveteiben gyorsan eloszlik a testfolyadékokban. Magas koncentrációban elért tüdőszövetben, a hörgők nyálkahártyájában, orrmelléküregek, alveoláris makrofágok, a szövetekben a középfül, a bőr, szövet és a prosztata váladék, nyál, epe, ondófolyadék, hüvely, a méh, endo- és myometrium, petevezeték, petefészkek.
Gatifloxacint biotranszformálódik a test <1% выделения дозировки с мочой.
A vesén keresztül ürül. Mean eltávolítása Gatifloxacin tartományok 7-14 órán át, és nem függ az adagolás és az alkalmazás rendszer.
A kísérletek állatokkal gatifloxacin halad szabadon a méhlepényen keresztül, és bejut az anyatejbe.
Azoknál a nőknél, vannak különbségek a farmakokinetikai gatifloxacinnal. Nők Lejtős kor jelölt 21% emelkedést a Cmax a plazma szintek 32% -kal nőtt a AUC0-t és lassabb elvonási képest fiatalabb nők.
Gyermek. Farmakokinetikáját gatifloxacinnal nincs meghatározva a gyerekek.
Veseelégtelenség. Az emberek a veseelégtelenség gatifloxacinnal clearance a szisztémás expozíció kifejezettebb volt.
Szerkezete és összetétele
Táblázat. n / a 400 mg-os, № 10
kezelés által okozott fertőzések fogékony malária fertőzések:
- akut orrmelléküreg-gyulladás;
- légúti fertőzések (akut bronchitis, akut fellángolása krónikus bronchitis, a közösségben szerzett tüdőgyulladás);
- komplikált fertőzések a vesék és húgyutak (beleértve az akut pyelonephritis, cystitis, urethritis, krónikus húgyúti fertőzés);
- gonorrhoea (komplikációmentes urethritis, cervicitis).
kérelem
készítményt alkalmazunk, függetlenül az étkezés, gyakran 1 alkalommal naponta.
Akut bronchitis, súlyosbodása krónikus bronchitis 400 mg 1 alkalommal naponta; A kezelés időtartama - 5-7 napig.
Akut sinusitis 400 mg 1 alkalommal naponta; A kezelés időtartama - 10 nap.
Közösségben szerzett pneumonia: 400 mg 1 alkalommal naponta, vagy 200 mg 2-szer naponta; A kezelés időtartama - 7-14 nap.
Szövődménymentes húgyúti fertőzések (cystitis): 400 mg 1 alkalommal naponta, vagy 200 mg 2-szer naponta; A kezelés időtartama - 3 nap.
Szövődményes húgyúti fertőzések: 400 mg 1 alkalommal naponta, vagy 200 mg 2-szer naponta; A kezelés időtartama - 7-10 nap.
Akut pyelonephritis: 400 mg 1 alkalommal naponta; A kezelés időtartama - 7-10 nap.
Szövődménymentes húgycső gonorrhoea férfiakban, nyaki gonorrhoea nőknél: 400 mg 1 alkalommal naponta egyszer.
Mivel gatifloxacin megjelent általában a vesén keresztül ürül, a beteg kreatinin clearance <40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования.
Ajánlott dózismódosítás gyógyszerek veseelégtelenségben szenvedő betegek:
A kreatinin-clearance, ml / perc
Kezdő dózis, mg
Későbbi dózis mg (napi)
Reakcióvázlat egyetlen alkalmazása gyógyszer a dózis 400 mg (kezelésére szövődménymentes húgyúti fertőzések, gonorrhoea) és 200 mg 1 alkalommal naponta 3 napig nem igényel korrekciót Adagolás károsodott vesefunkciójú.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység gatifloxacin és más fluorokinolonok történelem vagy egyéb alkatrészek a kábítószert. Diabetes, központi idegrendszeri rendellenességek (epilepszia, csökkentette rohamküszöb).
mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások a gatifloxacin - szédülés, hányás, hasmenés, hüvelygyulladás, hasi fájdalom, fejfájás. Kapható még:
az immunrendszer: láz, hő, anafilaxiás reakciók, anafilaxiás sokk, vasculitis, ekcéma, angioödéma;
A bőrön: bőrkiütés, csalánkiütés, bőrpír, viszketés, fényérzékenység, fototoxicitás, allergiás bőrgyulladás, izzadás, száraz bőr, Stevens - Johnson;
részéről az idegrendszer: nyugtalanság, izgatottság, megsértve és eszméletvesztés, depresszió, idegesség, nyugtalanság, szorongás, rémálmok vagy paranoia, alvászavar, álmatlanság, aluszékonyság, ízérzés zavara, remegés, görcsök, homályos látás, fülcsengés, ototoxicitást;
a kardiovaszkuláris rendszer: szívdobogás, magas vérnyomás vagy alacsony vérnyomás, perifériás ödéma, értágulat, nyúlás Q-T intervallum elektrokardiogram, syncope, torsades de pointes;
Az emésztőrendszer: étvágytalanság, székrekedés, emésztési zavar, puffadás, glossitis, gyomorhurut, orális candidiasis, stomatitis, szájnyálkahártya fekélyek, gyomorégés, zavar, étvágytalanság, hányás, hányinger, szomjúság, szájszárazság, hasnyálmirigy-gyulladás;
a része a mozgásszervi rendszer és kötőszövet: arthropathia, ízületi fájdalom, izomfájdalom, izomgörcsök, zavar az ízületi porc, íngyulladás, ínhüvelygyulladás, ínszakadás;
a máj-epe rendszer: emelkedett májenzim, kolesztatikus sárgaság, hepatitis, fájdalom a jobb bordaív;
részéről az endokrin rendszer: ingadozása vércukorszint - hipoglikémia (beleértve hipoglikémiás kinek), hiperglikémia (beleértve hyperosmolaris hiperglikémia neketonemicheskuyu);
a húgyúti: vesefunkció, beleértve túlfeszültség-levezetők, crystalluria, tranziens nephritis, vizelési zavar, vérvizelés, és - ritkák;
A légzőrendszer: nehézlégzés, pharyngitis;
laboratóriumi rendellenességek: neutropenia, emelkedett ALT, AST, alkalikus foszfatáz, bilirubin, amiláz, elektrolitok, rendellenességek, megnövekedett protrombin időt, trombocitopénia;
Általános tünetek: gyengeség (gyengeség), hátfájás, mellkasi fájdalom.
Egyéb mellékhatások segítségével lehetséges gatifloxacin amely mono-vagy kombinációs terápia: gondolkodási rendellenességek, csökkent tolerancia alkohol, arthritis, asztma (hörgőszűkület), ataxia, csontfájdalom, bradycardia, cheilitis, vastagbélgyulladás, cianózis, deperszonalizáció, dysphagia, fájó fülek, ecchymosis, orrvérzés, eufória, szemfájdalom, fényérzékenység, gyomor-bélrendszeri vérzés, generalizált ödéma, fogínygyulladás, ellenséges, hallucinációk, méhvérzés, vérvizelés, túlérzékenység, hiperventiláció, gipoglik emiya, lymphadenopathia, maculopapuláris kiütések, méhvérzés, migrén, az ajkak, myalgia, myasthenia, nyaki fájdalom, pánikrohamok, paranoia, paraosmiya, fotofóbia, az álhártyás vastagbélgyulladás, pszichózis, ptosis, rektális vérzés, a stressz, substernalnaya fájdalom vezikulopodobnye kiütések.
Vigyázat
kölcsönhatás
részesülő gatifloxacin után 1 órával a cimetidin (1 alkalommal naponta orálisan egy adag 200 mg) nem befolyásolja a farmakokinetikáját gatifloxacin. Ezek az eredmények azt jelzik, hogy a felszívódását gatifloxacin nem befolyásolja hisztamin antagonisták, H2 receptor antagonisták, például a cimetidin és a famotidin.
Egyidejű használata gatifloxacinnak savlekötő gyógyszerek csökkenti a biológiai hasznosíthatóságát.
Használata gatifloxacinnak nincs hatása a szisztémás clearance / midazolam. Daily / midazolam dózisa 0,0145 mg / kg nem befolyásolja a farmakokinetikáját gatifloxacin. Ezek az eredmények lehet elszámolni a hatékonyság hiánya gatifloxacin kutatás izoenzim a CYP3A4 emberekben.
Egyidejű használata gatifloxacinnal és a teofillin nem befolyásolja a farmakokinetikáját egy ilyen gyógyszerek.
Kombinált alkalmazása gatifloxacinnal és warfarin nem befolyásolja a farmakokinetikáját egy ilyen termék, a protrombin idő nem változott.
Egyidejű használata gatifloxacin orális hipoglükémiás gyógyszerekkel vezethet ingadozása vércukorszint (hipoglikémia léphet fel, vagy hiperglikémia) a vérben, amely gondos irányítást mutatók a vércukorszint kezelésére gatifloxacin. Ha vannak veszélyes az egészségre a beteg vércukor-rendellenességek, gatifloxacinnal törölni kell.
A veszély a kamrai aritmiák használatakor gatifloxacin növekszik, és válik valódi veszélyt megbetegedett idősebb korosztály, különösen a nők fennálló szívbetegség, míg a gyógyszerek, amelyek fokozzák a időtartama intervallum Q-T (ciszaprid, eritromicin, antipszichotikumok, triciklikus antidepresszánsok) vagy gátolják a szív ritmusát, IA osztályú antiaritmiás szerek (különösen a kinidin, prokainamid) vagy III (különösen s Daron, szotalol), okozva hipokalémia, és használata közben készítmények, amelyek versengő bioszintézis utak, és koncentráció változtatása egymással.
Egyidejű alkalmazása gatifloxacinnal és a digoxin nem termelnek jelentős hatással van a változás a farmakokinetikáját gatifloxacin. Digoxint szedő betegeknek meg kell vizsgálni a jelek és tünetek a toxicitás. A betegek, akik azt mutatta jeleit vagy tüneteit, a digoxin toxicitás, a koncentráció a digoxin a vérplazmában ellenőrizni kell és helyesbíteni kell a dózist digoxin.
Szisztemikus kiválasztódás gatifloxacinnal jelentősen nőtt az egyidejű használata gatifloxacin és a probenecid.
Amikor preklinikai és klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az egyidejű használata fluorokinolonok NSAID-ok növelhetik a kockázatot a központi idegrendszeri rendellenességek, és görcsrohamok.
túladagolás
tünetek: zavartság, csökkent légzés, szédülés, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, görcsök, remegés, pszichózis, csökkent látás és hallás, kiterjesztése Q-T intervallum az EKG.
Kezelés: gyomormosás. A beteget orvosi felügyelet alatt és fogadni tüneti kezelés. Meg kell alkalmazni a megfelelő kezelést hidratáció. Gatifloxacin rosszul kiválasztódik hemodialízissel (körülbelül 14% 4 órán át), vagy azon keresztül kényszerített hemodialízis (körülbelül 11% -ban 8 nap).
tárolási körülmények
száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on