Szekréciót gátló gyógyszerekkel a gyomorfekély kezelésére
Reuma elleni szerek elfoglalni az egyik legfontosabb hely a gyomorfekély kezelésére. Ezek közé tartozik az N-perifériás antikolinerg szerek, a H2-receptor-blokkolók, protonpumpa-inhibitorok.
Ahhoz, hogy megértsük a hatásmechanizmusa kiválasztást gátló gyógyszerek, meg kell tudni, hogyan kell dolgozni a parietális sejtekben.
Parietális sejt egy polarizált szerkezet Bazo-laterális membrán, amely egy olyan receptorok, amely ezt követően metabolikus változások a sejtben hatása alatt acetilkolin molekula, gasztrin, hisztamin, vagy behatolás a sejt kalcium-ionok. A receptor stimulálása molekulák Bazo-laterális membrán keresztül extracelluláris jelátviteli molekulák végződő végül, hidrogénion termelés és a végső funkcionális válasz - szekrécióját sósav.
Belül a parietális sejtek események több szinten: acetilkolin és a gasztrin stimulálja a kialakulását egy egész csoport szekunder jelátviteli molekulákra (inozitol-3-foszfát, diacilglicerin, kalcium), és a hisztamin-molekula keresztül hat, a cAMP. Készült termékek savas proton pumpa - H +, K + ATP-áz. Ez illékony (ATP-függő) ion-szivattyú, amely szállítja hidrogén ionok lumenébe gyomor mirigyek és kálium-ion - a parietális sejtben. A molekulák H +, K + -ATP-áz aktivitás sejtek, amelyek a nem-szekréciós állapotban szétszórt a citoplazmában. A felkészülés a szekrécióját egy molekula H + -, K + -ATP-áz kerülnek át a felszínen a szekréciós canaliculusokban, ágyazva egy membrán és szekréciós tubulusok kezdenek át hidrogén-ion a sejtből lumenébe a prosztata, és a kálium-ion - a nutrikletochnoe térben energiát ATP.
M-perifériás antikolinerg szerek a peptikus fekély
Perifériás M-cholinolytics nem-szelektív módon (atropin-szulfát, metacin, platifillina tartarát) és szelektív (pirenzepin, gastrotsepin), régóta használják kezelésére savval kapcsolatos betegségek visszahúzódik a háttérbe az elmúlt években. Antiszekréciós hatás kicsi, a hatás rövid időtartamú, és gyakran különösen nem szelektív antikolinergiás szerek, mert mellékhatások (szájszárazság, tachycardia, székrekedés, vizelési rendellenességek, megnövekedett belső szemnyomás, stb).
H2-receptor blokkolók a gyomorfekély kezelésére
A hatásosabb gátló hatás A H2-receptor blokkolók. Hozzá vannak szokva a kezelés a gyomorfekély több mint 20 éve, akkor már jól tanulmányozott. Alkalmazásuk jelentősen befolyásolta során fekélybetegség: megnövekedett része a fekély gyógyulását, rövidebb kezelési idő, csökkentette a sebészeti beavatkozásokat a gyomorfekély betegség és szövődményei. Jelenleg javasolt több generáció, blokkolók hisztamin H2-receptor:
Blocker első generációs H2 receptor cimetidin egy markáns anti-szekrécióra kifejtett, de ez a rövid időtartamú (4-5 óra), azonban a vérben annak érdekében, hogy fenntartsák a terápiás koncentráció szükséges gyógyszer négyszer és a magas napi dózis - 0,8-1 g cimetidin kívül, gyakran okoz mellékhatásokat. Ez rendelkezik antiandrogén hatásúak azáltal, hogy gátolják a gonadotropinok és a prolaktin emelkedett, ami a gynecomastia és impotencia; Ez okozhat májkárosodást, vesekárosodás. Továbbá, blokkolja a citokróm P450 rendszer a májban, cimetidin megváltoztatja a metabolizmusát sok gyógyszer (teofillin, b-blokkolók, diazepam, stb), ami megnehezíti az a kísérő betegségek kezelésében. A megfigyelt és más mellékhatásokat .. allergiák, diszpepsziás tünetek, központi idegrendszer, citopénia, stb Nagyszámú mellékhatásait cimetidin és más gyógyszerek ebben a sorozatban korlátozza azok használatát, és most gyakorlatilag nem használják.
H2-receptor blokkolók későbbi generációk (ranitidin, famotidin) különböznek a cimetidin antiszekréciós hosszabb időtartamú (maximum 12 óra), és lényegesen kisebb mellékhatások előfordulási gyakorisága. Ők nem rendelkeznek antiandrogén és májkárosító akció, nem növeli a plazma kreatinin szint, nem kerülnek kölcsönhatás a citokróm P450 rendszer a májban. A ranitidin egyszer adagoljuk éjjel napi dózisban 300 mg-os vagy 150 mg 2-szer naponta, a famotidin - egyszeri dózisa 40 mg lefekvés előtt, vagy 20 mg 2-szer naponta.
Amint azt a legújabb tanulmányok, blokkolók H2-receptorok-árok nem csak az anti-szekréciós, hanem citoprotektív hatásúak. Azok hatása alatt növeli a nyálka termelését és szekrécióját-hidrogén-karbonát, javult a mikrokeringést a nyálkahártya a gyomor; fokozott DNS-szintézis a sejtekben, miáltal stimulált reparatív folyamatokat. A kezelés a H2-receptor-blokkolók hosszúnak kell lennie ahhoz, hogy elvékonyodó a gyógyszert, hogy elkerüljék elvonási tünetek, nyilvánul meg a meredeken emelkedő gyomor kislotovydeleniya és korai kiújulásának gyomorfekély.
Amikor vészhelyzeti körülmények (vérzés a felső gyomor-bél traktus, a megelőzés a erozív-fekélyes gasztroduodenális vérzések nagy műtét után, súlyos trauma, sérülés, égések) H2-receptor blokkolók beadhatjuk parenterálisan. Famotidin parenterális beadásra, néven forgalmazott kvamatel, intravénás beadása 20 mg növeli a gyomor pH-t 7,0 m. E. Semleges elérte a szükséges szintet, hogy hagyja abba a vérzést, és megakadályozzák visszatérő vérzés. Leállítása után a vérzés továbbra részesülő kvamatel a tabletták 20 mg 2-szer naponta.
Blokkolók H2-receptor szintetizált később - a nizatidin, roxatidin - legnagyobb előnye nem.
Proton-pumpa inhibitorok a gyomorfekély kezelésére
A protonpumpa inhibitorok, amelyek képviselői az omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol és esomeprazol nagymértékben szelektív gátló hatást a savképző funkciója a gyomor. A proton pumpa inhibitorok nem hatnak a receptor berendezésben parietális sejtek, és az intracelluláris enzim H + -, K + -ATPáz, a protonpumpa gátló működését, és így a termelés a sósav.
Az antiszekréciós hatása protonpumpa inhibitorok jobbak a H2-receptor blokkolók. Adagolás legelterjedtebb protonpumpa-blokkolók omeprazol - 20 mg 2-szer naponta, vagy 40 mg-ot este. Omeprazol elősegíti a gyors hegképződés fekélyek: 2 hét után. kezelésére hegesedés elért nyombélfekély betegek 60% -ánál 4 hét után. - 93%; gyomorfekély során hegesedést 4 hét után. Azt figyeltük meg, a betegek 73% -a 8 hét után. - a 91%. Mellékhatások a gyógyszer a szokásos időzítés a (3- 4 hét.) Ritkák, megjelenhetnek dyspepsia, fejfájás, az allergiás reakciók. Jelenleg omeprazol (losek) megjelent Oroszországban parenterális adagolásra, amely biztosítja a gyors csökkentése intragasztrikus szekréció, amelyet 24 óra hosszat fenntartottuk.
Alkalmazása új proton pumpa gátlók (pariet, neksium) lehetővé teszi, hogy megvalósítsa a gyors és stabil antiszekréciós hatása az Omeprazole hatóanyaggal összehasonlítva. Kísérleti és klinikai vizsgálatok megállapították, hogy az az 1. napon a kezelés paramétereit intragasztrikus pH és az időtartamot, amely alatt a gyomor pH-ját felett tartottuk 3,0 szignifikánsan magasabb volt, mint amikor az omeprazol. Ennek köszönhetően az első nap az átvevő csökken, vagy teljesen eltűnnek, így a klinikai megnyilvánulásai betegség, gyomorégés, fájdalom.
A gasztrin receptor blokkolók a gyomorfekély kezelésére
Kérik gasztrin receptor blokkolók. A javasolt készítmények E csoport (proglumid, milid) klinikai vizsgálatok során nem bizonyult hatékonynak, és nem kerültek széleskörű alkalmazást.
A kalcium csatorna blokkolók a gyomorfekély kezelésére
Kalcium-csatorna blokkolók (verapamil, nifedipin) önálló jelentőséggel kezelésében gasztroduodenális fekély nem rendelkezik, de mivel a mérsékelt antiszekréciós hatás kombinációban alkalmazható gyomorfekély az ischaemiás szívbetegség és / vagy magas vérnyomás.
„Gátló gyógyszerekkel a kezelés a peptikus fekély betegség” és egyéb cikkek részén gyomor és a nyombél 12