IRESSA-kezelést a betegségek - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
Bevonatos tabletták barna, kerek, bikonvex, egy gravírozás «IRESSA» és a „250” egyik oldalán, és a másik oldalon a tabletta nem címkézett; fordulóján fehér tabletta.
1 lapot.
Gefitinib 250 mg
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, nátrium-lauril-szulfát, a magnézium-sztearát.
héj összetétele: hipromellóz, makrogol 300, vörös vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171).
10 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
Rákellenes gyógyszer. Mint szelektív inhibitora a tirozin-kináz-epidermális növekedési faktor receptorok, amelynek expressziója figyelhető sok szilárd tumor, gátolja a tumor növekedését, metasztázis és angiogenezis, valamint gyorsítja a tumorsejtek apop.
Növekedését gátolja különböző humán tumor sejtvonalak és fokozza a daganatellenes hatást a kemoterápiás gyógyszerek, sugárzás és hormonális terápia.
Miután orális felszívódás viszonylag lassú. Cmax belül éri el 3-7 órás plazma. Az abszolút biohasznosulás 59% átlagosan. Az evés nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét. Átlagos gyomor pH-5 fölött, gefitinib biohasznosulása csökkent 47%.
Rendszeres használata a készítmény 1 alkalommal / nap növekedését eredményezi a koncentráció 2-8-szeres képest egyszeri dózis. Css érjük miután megkapta 7-10 dózisok.
Vd gefitinib, amikor a Css 1400 liter, ami azt jelzi, a kiterjedt értékesítési a gyógyszer a szövetekben.
Kötés a plazmafehérjékhez (szérum-albumin és α1-glikoprotein) aránya mintegy 90%.
Gefitinib oxidatív úton metabolizálódó CYP3A4 izoenzim.
A gefitinib metabolizmusa történik három módon: az anyagcserét a N-propilmorfolinovoy csoport demetilációval metoxicsoport a kinazolin rész és oxidatív defoszforilációja halogénezett fenilcsoport.
A fő metabolit, meghatározva az emberi plazmában - O-desmetilgefitinib. Metabolit 14-szor kevésbé aktív a szemben gefitinib kapcsolatban sejtnövekedés által stimulált epidermális növekedési faktor, így nem valószínű, hogy jelentős hatást gyakorol a gefitinib klinikai hatását.
A teljes plazma clearance gefitinib - körülbelül 500 ml / perc. T1 / 2 átlag 41 órán át. A gyógyszer származik elsősorban a székletben. A vizelet mennyiségének kevesebb, mint 4% a beadott dózis.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Kapcsolat az alsó réteg és a kábítószer Css életkor, a testsúly, nem, etnikai hovatartozás vagy a kreatinin-clearance nem tárt fel.
Amid Iressa napi beadása 250 mg Css, az idő, hogy elérjék és a teljes plazma clearance hasonló volt a betegcsoportok a normál májfunkciós és mérsékelt májkárosodásban. Ezek a 4 beteg súlyos májkárosodásban májmetasztázis miatt azt javasolta, hogy Css ezekben a betegekben hasonló a betegek normális májfunkciót.
Farmakokinetika a gefitinib betegeknél következtében károsodott májfunkció a cirrhosis vagy hepatitis C nem vizsgálták.
- helyileg előrehaladott vagy áttétes nem-kissejtes tüdőrák, tűzálló, hogy kemoterápiás protokollok tartalmazó docetaxel és platina-származékok.
A gyógyszer beadása 250 mg 1 alkalommal / nap, függetlenül az étkezés.
Mielőtt egy tablettát úgy oldjuk 100 ml ivóvíz (szénsavmentes) víz. Más folyadékok is használhatók, hogy a hatóanyag oldására. A megfelelő oldódó tabletta le kell engedni a vízbe anélkül, gyúrás, keverjük, amíg teljesen feloldódik (körülbelül 10 perc), majd inni a kapott oldatot. Pour másik fél pohár vízben, mosás a falak, és inni a kapott oldatot. Iressa oldat is beadható a csövön keresztül.
Nincs szükség a dózis módosítására Iressa függően a beteg korától, testtömegétől, etnikai, nemi, a vesefunkció, valamint a mérsékelt és súlyos májelégtelenség által okozott máj áttétek.
Amikor rosszul képen hasmenés a kezelés alatt vagy a nemkívánatos reakciók a része a bőr képes megtörni a rövid távú kezelés (14 nap), majd visszaállítják a vétel Iressa 250 mg / nap.
Meghatározása a mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran (> 10%); gyakran (> 1%, ≤ 10%); néha (> 0,1% és ≤ 1%); ritkán (> 0,01%, és ≤ 0,1%); nagyon ritka (