Taxol (paclitaxel)
Farmakológiai tulajdonságok.
Gyógyszerhatástani. Az aktív hatóanyagot a gyógyszer Taxol paklitaxel # 151; kemoterápiás gyógyszert stimulálja mikrotubulus tubulin dimerek és stabilizálja a mikrotubulusokat gátlásával depolimerizáció, amely megbontja a normális folyamat dinamikus átszervezése a mikrotubulus-hálózat, amely nélkülözhetetlen a sejtfunkciók szakaszában a mitózis és interfázis a sejtciklus. Emellett a paklitaxel hatására abnormális felhalmozódását vagy „kötegek” a mikrotubulusok az egész sejtciklus és indukálja a kialakulása több csillagok a mikrotubulusok a mitózis során.
Farmakokinetikáját. A paklitaxel koncentrációját a plazmában, miután I / V injekciót összhangban csökkentett kétfázisú kinetikával.
Farmakokinetika paclitaxel határoztuk infúziója után a gyógyszer dózisai 135 és 175 mg / m 2 3 óra alatt, és 24 órán át keverjük. Amikor a infúzió időtartamától 3 órán át paklitaxel farmakokinetikáját dózis-eszkalációs szerzett nemlineáris. Növekvő dózisaival a hatóanyag, a taxol által 30% (135-175 mg / m 2) Cmax és az AUC 75 és 81%, ill.
Ha több kúrát nem érkezett utasításokat halmozása paclitaxel.
in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy 89 # 150; 98% a hatóanyag egy kötött állapotban. Cimetidin, ranitidin, dexametazon vagy difenhidramin nem befolyásolta a kötődést paclitaxel fehérje.
A paklitaxel lebomlását emberben még nem vizsgálták a végéig. 1,3 és 12,6%, a beadott adag ürül a vizelettel változatlan formában.
A fő termékek az anyagcsere hidroxilezett metabolitok. Lehetséges, hogy az elsődleges mechanizmus az anyagcsere paclitaxel biotranszformáció a májban és a kiválasztás az epében. Hatása vese- vagy májműködés a paklitaxel lebomlását a szervezetben, miután egy három órás infúzió hivatalosan vizsgálták. Nyert farmakokinetikai adatok egy beteg azt mutatják, hogy a dialízis nincs hatása a kiválasztás sebessége, a gyógyszer a szervezetből.
List B. A sötét helyen hőmérsékleten 15 # 150; 30 ° C-on Befagyasztása nem befolyásolja a minőséget a kábítószert. Híg oldatokat nem szabad hűtőszekrénybe helyezzük.