Taxol - használati utasítás, az ár a taxol és analógjai
A készítmény
Rákellenes gyógyszer. Taxol esetén alkalmazzák, elsősorban a mellrák, tüdőrák, petefészekrák és Kaposi-szarkóma.
Indikációk és adagolás:
- 1-vonalbeli kezelés ciszplatinnal kombinálva az előrehaladott metasztatikus betegség vagy reziduális tumor (több mint 1 cm) után a kezdeti laparotomies;
- 2. vonalbeli kezelés előrehaladott áttétes petefészekrák hagyományos kezelést követően, nem vezetett a pozitív eredményt.
Emlőrák:
- adjuváns terápia betegeknél metasztázisok a nyirokcsomókban következő a standard kombinációs kezelés;
- 1-vonalbeli terápia az áttétes rák és a betegség progressziója után adjuváns terápia gyógyszerek antraciklin;
- 2 vonalbeli kezelés a betegség progressziójáig kombinációs kemoterápiáját követő rákellenes antibiotikumok antraciklin sorozat.
Nem-kissejtes tüdőrák:
- a terápia 1 sor a ciszplatinnal kombinációban monoterápiával vagy a rák, nem kissejtes tüdőrák betegek esetében, akik nem tervezett sebészeti beavatkozás és / vagy sugárkezelés gyógyító.
- 2, mint vonalbeli terápiaként a Kaposi-szarkóma, a betegek kialakult AIDS.
Annak érdekében, hogy a súlyos túlérzékenységi reakciók, előtt minden betegnél a gyógyszer beadása Taxol kell végezni premedikációban. Premedikáció lehetnek dexametazon (vagy azzal egyenértékű) 20 mg szájon át körülbelül 12 órán át, és 6 órával a beadás előtt a hatóanyag, a taxol, difenhidramin (vagy azzal egyenértékű) 50 mg / 30-60 perc, a cimetidin dózisban 300 mg / vagy ranitidin 50 mg / 30-60 perc, mielőtt a hatóanyag adagolása a taxol.
Emlőrák:
Nem-kissejtes tüdőrák:
Ha Taxol alkalmazott ciszplatinnal kombinálva Taxol kell adni az első, majd a ciszplatin.
Kaposi-szarkóma AIDS-es betegeknél:
Attól függően, hogy a immunszuppresszió megfigyelt AIDS-es betegeknél a fejlődő formában, ajánlott: csökkenteni a dexamethason dózisa a lenyelés (az egyik a három komponens a premedikációval) 10 mg; A taxolt adagoljuk csak akkor, ha a tartalmát a neutrofilek nem kevesebb, mint 1000 / l; Súlyos neutropenia (kevesebb mint 500 / mm egy hétig vagy tovább) a következő során, hogy csökkentsék a gyógyszer adagját Taxol 20%; klinikailag indokolt egyidejűleg alkalmazni hematopoietikus növekedési faktor (G-CSF).
Mielőtt a beadás Taxol koncentrátumot koncentrációra hígítjuk a 0,3-1,2 mg / ml 0,9% -os oldat, 5% -os nátrium-klorid-injekcióhoz glükóz injekciós oldat, 5% glükóz-oldat 0,9% nátrium-klorid injekciós oldat, vagy 5% -os glükóz oldat Ringer-oldat injekciókhoz .
Taxol kell adni egy olyan rendszeren keresztül beépített membránszűrővel pórusmérete legfeljebb 0,22 mikron.
Elkészített oldatok stabilak nem több, mint 27 órán keresztül (beleértve az előállítás időpontjában, és injekció) szobahőmérsékleten (körülbelül 25 ° C-on) és az alatt beltéri világítás.
Taxol állíthatjuk elő oldatok opaleszkáló jelenléte miatt a dózisformában bázisok a hordozó, ahol szűrés után az oldat opaleszcenciát fennáll.
túladagolás:
Tünetek: gátlása csontvelő, perifériás neuropátia, mucositis.
Kezelés: tüneti kezelés. A paclitaxel specifikus ellenszer nem ismert.
Mellékhatások:
Ellenjavallatok:
Biztonságosságát és hatásosságát Taxol gyermekek esetében nem igazolták.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel, és az alkohol:
A klinikai vizsgálatok kifejezett csökkenés mieloszuppresszió és paklitaxel clearance körülbelül 33% volt megfigyelhető beadása után a hatóanyag, a taxol beadását követő ciszplatin, összehasonlítva a fordított szekvencia beadás (Taxol ciszplatin előtt).
Premedikációban cimetidin nincs hatással a paklitaxel clearance.
A paklitaxel metabolizmusát in vitro gátolja a ketokonazol, a verapamil, a diazepam, a kinidin, a dexametazon, ciklosporin, tenipozid, etopozid, vinkrisztin. Azonban, használt kísérleti vizsgálatok koncentráció meghaladta kimutatható in vivo körülmények között való injekció után a másodlagos terápiás dózisokban.
A tesztoszteron, 17α-etinil-ösztradiol, retinsav és a kvercetin, egy specifikus inhibitora CYP2C8, továbbá gátolja az 6α-gidroksipaklitaksela in vitro. A kölcsönhatás szubsztrátok, induktorok vagy inhibitorok CYP2C8 és / vagy CYP3A4 in vivo paklitaxel farmakokinetikáját is változhat.
Az alkalmazás a Taxol doxorubicinnel kombinálva megfigyelt társuló mellékhatások az egymás utáni adagolásra e gyógyszerek. Taxol esetén beadását megelőzően adjuk be a doxorubicin (Taxol adtunk be 24 órán belül, a doxorubicin 48 órán át) figyeltünk súlyosabb esetekben a stomatitis és neutropenia. Az alkalmazás a Taxol doxorubicinnel kombinálva növelheti a tartalmát doxorubicin (és aktív metabolitja doxorubicinol) a szérumban. Azonban, ha egy tintasugaras doxorubicin beadásával, és a gyógyszer beadása Taxol 3 órán, bármilyen változás a jellegét kapcsolatos toxikus hatásokat, a szekvenciát a gyógyszeradagolás, volt megfigyelhető.
Az összetétel és tulajdonságok:
A koncentrátumot infúzió 1 ml 1 injekciós üveg. 6 mg paclitaxelt 30 mg
Segédanyagok: polioxietilezett ricinusolaj (kremafor), vízmentes etanolban.
5 ml - 5 ml-es fiolákban (1) - csomagok karton.
A koncentrátumot infúzió 1 ml 1 injekciós üveg. paklitaxel 6 mg 100 mg
Segédanyagok: polioxietilezett ricinusolaj (kremafor), vízmentes etanolban.
16,7 ml - 20 ml-es fiolákban (1) - csomagok karton.
Rákellenes gyógyszer. A hatásmechanizmusa a hatóanyag, a taxol társított a sejtosztódás befolyásolása folyamatot. Stimulálja a mikrotubulusok a tubulin dimerek és stabilizálja a mikrotubulusokat elnyomva a depolimerizációs, ami elnyomása a normális dinamikus átszervezése a folyamat a mikrotubulus-hálózat, amely nélkülözhetetlen a sejtek működését lépésben mitotikus és interfázis sejtciklus. Emellett a paklitaxel hatására abnormális felhalmozódását vagy „kötegek” a mikrotubulusok az egész sejtciklus és indukálja a kialakulása több csillagok a mikrotubulusok a mitózis során.
Distribution. Miután az ON / a paclitaxel koncentrációt a vérplazmában csökken összhangban kétfázisú kinetikával.
paklitaxel farmakokinetikáját vizsgáltuk után / infúziós dózisban 135 mg / m2 és 175 mg / m2 alatt 3 és 24 óra.
Lefolytatása során az infúziós 3 óra alatt a paklitaxel farmakokinetikáját növekvő dózisok válik nemlineáris. Amikor a dózis növelése 30% (135 mg / m2 és 175 mg / m2) értéket Cmax és az AUC 75% -kal nőtt, és 81% -kal.
Ha ismételt kúrát nem érkezett utasításokat halmozása paclitaxel.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a kötő fehérje, 89-98%.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben:
Megváltoztatja a paklitaxel metabolizmusa a vese vagy a máj funkció során egy három órás infúzió hivatalosan vizsgálták. Nyert farmakokinetikai adatok egy betegnél egy három órás infúzióban Taxol hatóanyag dózisban 135 mg / m2-dialízis során voltak meghatározott tartományon belül a betegek nem dializált.
Taxol előállítására kell tárolni a sötét helyen hőmérsékleten 15 ° C és 30 ° C-on Amikor hűtőszekrényben tároljuk nyitott injekciós üvegek Taxol kicsapódhat, ami újra feloldjuk melegítés közben szobahőmérsékleten enyhe keverés (vagy anélkül). A minőség a gyógyszer ne sérüljenek. Ha Taxol az ampulla zavaros vagy oldhatatlan csapadék, a gyógyszer kell megsemmisíteni. Befagyasztása nem befolyásolja a minőséget a kábítószert. Élettartam - 2 év.
Hasonló a hatóanyag