Paxil (reksetin)
Farmakológiai csoport: Antidepresszánsok; SSRI-k
A farmakológiai hatás: Paxilt - egy erőteljes és szelektív inhibitora a újrafelvétel 5-hidroxi-triptamin (5-HT, szerotonin). Úgy tekinthető, hogy antidepresszáns aktivitása és hatékonyságát az obszesszív-kompulzív (OCD), valamint a pánikbetegség miatt specifikus gátlását a szerotonin újrafelvétel be agyi neuronok.
Hatások a receptorok muszkarin kolinerg receptorok (alacsony affinitású); Alpha 1, alfa2- és béta-adrenerg receptorok (alacsony affinitású) Dopamin (D2), 5-HT1-szerű, 5NT2- és hisztamin (H1) receptorok (alacsony affinitású).
A szisztematikus (IUPAC) neve: (3S, 4R) -3 - [(2H-1, 3-benzodioxol-5-il-oxi) -metil] - 4 - (4-fluor-fenil) -piperidin
Márkanevek: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Jogi státusz: kizárólag receptre kapható
Alkalmazás: szájon át
Biológiai hozzáférhetőség: teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban, metabolizálódik elsősorban a májban; eléréséhez szükséges idő a maximális hatóanyag-koncentráció - 4,9 óra (étkezés), hogy 6,4 óra (koplalás).
Kötés a plazmafehérjékhez: 93-95%
Anyagcsere: extenzív, máj (főleg által közvetített CYP2D6)
Felezési idő: 24 óra (tartomány 3-65 óra)
Izolálás: 64% a vizelettel, és 36% az epével
Formula: C19H20FNO3
Mol. tömeg: 329,3
orvosi felhasználása
kutatás
Paxil antidepresszáns egy széles körben használt gyógyszercsoport úgynevezett szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitor, vagy SSRI. Számos tanulmány kimutatta, hogy a Paxil lehet használni kezelésére korai magömlés. Különösen a hatóanyag 6-13-szeres növekedés IELT, nagyobb, mint a többi SSRI (fluvoxamin, fluoxetin. A szertralin, citalopram). Azonban az „extra” dózis Paxilt ( „on demand”) 3-10 óra közösülés előtt csak vezet a „klinikailag nem megfelelő, és szexuálisan nem kielégítő” késés magömlés 1.5. Előállítás inferior klomipramin, ami hosszabb késleltetést négy alkalommal. Ennek az az oka, hogy a gyógyszer okozza késedelem ejakuláció, az, hogy jelentősen csökkenti a libidót, és bizonyos esetekben még okozza képtelenek elérni az erekció vagy lövell. SSRI-k is hatékonyak kezelésére súlyos premenstruációs szindróma; miatt azonban a teratogén hatást, és nagy a kockázata a fejlődő elvonási tünetek felnőttek és gyermekek számára, Paxilt ellenjavallt a nők, akik teherbe eshetnek. Arra is van bizonyíték, hogy a Paxil lehet hatásos a kezelés a szerencsejáték-függőség és az árapály. Még mindig nem tisztázott a lehetséges előnyöket Paxil a diabetikus neuropátia és a krónikus fejfájás. Az új adatok azt mutatják, hogy az antipszichotikumok lehet használni, mint egy kiegészítő vagy alternatív Paxilt betegeknél generalizált szorongásos zavar. Bár a rendelkezésre álló adatok ütköző, Paxil hatásos lehet kezelésére dysthymia, egy krónikus betegség depressziós tünetekkel.
A hatékonysága Paxil
Mellékhatások Paxil
Ellenjavallatok
Paxil ellenjavallt minden beteg 18 évesnél fiatalabb betegeket, akik gyógyszerek bármelyikét fejezetben felsorolt alábbi kölcsönhatásokat és felnőtt terhes vagy terhes lehet a nők. Paxil is ellenjavallt sok felnőtt férfiak kapcsolatban a szexuális és reproduktív mellékhatásokat az alábbiakban ismertetjük. Az Egyesült Államokban az FDA megköveteli készítmény egy fekete doboz figyelmeztetést (a legsúlyosabb figyelmeztetés vényköteles gyógyszer címkézés) miatt fokozott az öngyilkossági gondolatok és viselkedés a gyógyszer szedése. Figyelmeztetés érvényes más SSRI-k, Paxil azonban kezdett aggodalomra ad okot, mivel a szakemberek vizsgálatok kezdődtek jelentések öngyilkos viselkedés. Hatósági gyógyszerek és orvostechnikai eszközök nem javasolja használatát Paxil 18 év alatti személy.
az öngyilkosság kockázatát
visszavonás
Paxil és a terhesség
kölcsönhatás
GlaxoSmithKline arra figyelmeztet, hogy a kábítószer-kölcsönhatások képes vagy növeli sajátos kockázatokat, beleértve a szerotonin szindróma vagy neuroleptikus malignus szindróma, és hasonlók reakciók:
A tájékoztatás a gyógyszer szedését jelezte, hogy Paxil „nem alkalmazható kombinációban MAO-gátlók (beleértve a linezolid, egy antibiotikum, amely egy reverzibilis nem-szelektív MAO-gátló) vagy 14 napon belül abbahagyása után MAO”, és nem kombinálható pimozid, tioridazin , triptofán, vagy warfarin. Paxil metabolizált segítségével citokróm P450 2D6. A gyógyszer, a tamoxifen mellrák kezelésére is metabolizálják az aktív állapotban ugyanazon citokróm. Szedő betegeket Paxil és tamoxifen fokozott halál kockázata a mellrák (24% -ról 91%), attól függően, hogy a hossza a közös kábítószer-használat.
túladagolás
gyógyszertan
Paxil a legerősebb, és az egyik specifikus inhibitorainak újrafelvétel a szerotonin (5-hidroxi-triptamin, 5-HT) újrafelvétel inhibitor (SSRI). Mivel a hatás a gyógyszer az agyi neuronok fejti ki antidepresszáns hatást. Az anyag szerkezetileg közel:
Paxil fenilpiperidin származék kémiailag nem rokon a triciklikus vagy tetraciklikus antidepresszánsok. A receptor-kötési vizsgálatokban, Paxil nem mutatott szignifikáns affinitása a adrenerg (alfa1, alfa 2, béta), dopaminerg, szerotonerg (5HT1, 5HT2), illetve hisztamin receptorok agy membránokon patkányok. Volt egy gyenge affinitása a hatóanyag a muszkarin acetil-kolin és norepinefrin-receptorok. A fő metabolitja, Paxil körülbelül 1/50 a teljesítmény Paxil és a lényegében inaktív. Paxil kimutatták, hogy szemben mikrobaellenes hatást több csoport mikroorganizmusok, főleg a Gram-pozitív mikroorganizmusok. Kombinált tartalmazó antibiotikus készítmény azt is, hogy szinergikusan hat ellen több baktérium. Továbbá, Paxil bizonyítja gombaellenes aktivitással rendelkezik, a leghatásosabb gyógyszer túlérzékenység ellen Candida albicans törzsekre DSY1204.
Fogadása Paxil CR (szabályozott felszabadulású) van társítva csökkentését hányinger az első héten a kezelésre, míg az azonnali felszabadulású Paxil. Azonban a függőség kezelés abbahagyása hányinger miatt a gyógyszerek nem sokban.