Ciklosporin (ciklosporin) - a használati utasítást, készítmény, gyógyszer-analógok, dózis,
Szerkezete és összetétele
1 kapszula tartalmaz ciklosporin 25, 50 vagy 100 mg; buborékfóliában 10 db. Egy karton csomag 5 csomag.
farmakológiai hatások
Farmakológiai hatása - immunszuppresszív.
Gátolja a fejlődését sejttípus immunreakciók reakció „graft versus host”, cutan késleltetett típusú hiperszenzitivitás, allergiás encephalomyelitis, ízületi gyulladás által okozott Freund-féle adjuváns, az antitestek termelését fiigg a T-helper sejtek. Azt a képességet, hogy blokkolja a limfociták aktivációját a G0 vagy G1 fázisában a sejtciklus, szintézisét és felszabadulását a citokinek, növekedési T-limfociták (IL-2). Ez egy szelektív hatással rendelkezik, és nem gátolja a vérképzést és az immunitás fagocita link.
farmakokinetikája
Szívódik fel a bélben. Biológiai hozzáférhetőség - 30%, függvényében növekszik a kezelés időtartama és az adagot. Cmax plazma elért 1-5 óra. Az optimális koncentrációjú ciklosporin A a vérben vannak a 300 800 ng / ml. Ez elosztott elsősorban kívül a véráramba, bár megtalálható a vörös vérsejtek, granulociták, limfociták. Ez bekerül az anyatejbe. T1 / 2 - a 19 óra felnőttek és gyermekek 7 órán át. 15 metabolizálódik olyan metabolitok. Az epe jelenik főleg a vizelettel detektáljuk metabolitok körülbelül 6% a dózis.
Jelzések a gyógyszer ciklosporin
Megelőzése és kezelése kilökődési reakció transzplantáció után a csontvelő és a kemény szervek transzplantációját (vese, máj, szív, szív-tüdő transzplantáció, tüdő- vagy hasnyálmirigy), beleértve a betegeknél korábban részesülő más immunszuppresszív szerekkel; megelőzésére és kezelésére a reakció „graft-versus-host”; autoimmun betegségek: endogén uveitis (Active Vision fenyegető középső vagy hátsó része nem fertőző etiológia szemmel, amikor a hagyományos terápia nem hatékony vagy fejlődésének súlyos mellékhatásai kezelésére, uveagyulladás, a Behcet-visszatérő epizódok a gyulladás, beleértve a retina); nefrotikus szindróma felnőttek és gyermekek, glyukokortikoidozavisimy és ellenáll a számukra miatt patológiai a vaszkuláris glomerulus (nephropathia minimális változás, fokális és szegmentális glomerulosclerosis, hártyaszerű glomerulonephritis) a remisszió és fenntartását, valamint fenntartani remisszió által indukált glükokortikoidok, és azok későbbi törlés; súlyos formái rheumatoid arthritis egy magas fokú aktivitást (azokban az esetekben, ahol a nem hatékony a klasszikus lassan ható reumaellenes gyógyszerek vagy azok használatát lehetetlenné); súlyos formái, pszoriázis, atópiás dermatitisz (szisztémás terápia).
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység ciklosporin vagy alkatrészeit.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Előző vemhes korlátozott. Nyert adatok betegek átültetett szervek, azt mutatják, hogy míg a hagyományos kezelési módszerek, ciklosporin terápia nem okoz fokozott a kedvezőtlen hatások a pályán és a terhesség kimenetele. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
mellékhatások
Az idegrendszer és az érzékszervek: fáradtság, fejfájás, zsibbadás, görcsök; ritkán - izomgörcsök, myopathia, remegés.
Azoknál a betegeknél, májtranszplantáció után jelei encephalopathia leírták, homályos látás, a tudat, rendezetlenség.
Az emésztőrendszer: bél-megnagyobbodás, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, hasnyálmirigy-gyulladás; lehet reverzibilis máj rendellenességeknél, növekvő koncentrációjának bilirubin, májenzimek a vérben (a súlyossága az ilyen rendellenességek függ a dózis).
A urogenitális rendszer: veseműködés zavara, megnövekedett kreatinin és a karbamid-koncentráció a szérumban (megfigyelt az első néhány hét kezelés dózisfüggő, és együtt csökken adagok). Hosszú távú kezelés alakulhat strukturális változások a vesékben (intersticiális fibrózis).
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): emelkedett vérnyomás (különösen olyan betegeknél, szívátültetés után); anémia (gyengén expresszálódik), leukopénia, trombocitopénia.
Egyéb: gynecomastia, menstruációs zavarok, fokozott szőrnövekedés, pattanások, hypertrichosis fogínytúitengés, megjelenése ödéma, súlygyarapodás; hiperkalémia, hypomagnesaemia, megnövekedett koncentrációja húgysav a vérben, ritka - reverzibilis növekedést a szérum lipid szintek; fejlesztése a fertőző, malignus vagy limfoproliferatív betegség.
kölcsönhatás
Ha egyidejűleg adjuk be kálium kiegészítők vagy kálium-megtakarító diuretikumok növelik a hiperkalémia veszélyének tesszük; aminoglikozidok, amfotericin B, a ciprofloxacin, a melphalan, a kolchicin, trimetoprim, NSAID-ok - a nephrotoxicitás kockázatát; lovasztatin - a kockázat izomfájdalom és gyengeség. Különböző gyógyszerek növelheti vagy csökkentheti a ciklosporin-koncentráció a plazmában miatt elnyomására vagy indukcióját májenzimek metabolizmusában részt vevő és megszüntetése. Ketokonazol, makrolidok (beleértve az eritromicin és jozamicin), doxiciklin, orális fogamzásgátlók, propafenon, CCL (beleértve a verapamil, diltiazem, nikardipin) növekedése a plazmakoncentráció a ciklosporin; barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, metamizol-nátrium, a rifampicin, nafcillin, szulfadimidint, trimetoprim azok a / a - csökken. A kombinált használata gyógyszerek gondos monitorozást igényel a ciklosporin vérkoncentráció és a változás a dózis Vero ciklosporin. Ciklosporin csökkenti prednizolon-clearance, nagy dózisú metilprednizolon növeli a ciklosporin-koncentráció a vérben.
Adagolásra és
Belül, és a szervátültetések - dózisban 10-15 mg / kg, 4-12 órán a műtét előtt, majd naponta egyszer 1-2 hétig; Ezután a dózis fokozatosan csökkenthető, a karbantartási (jellemzően 2-6 mg / kg). Az autoimmun betegségek, beleértve a Rheumatoid arthritis - 3 mg / kg 2 órával az első 6 hétben. Nem kielégítő hatás napi dózis fokozatosan nőtt nyújtott kielégítő tolerálhatósága. A maximális napi dózis - 5 mg / kg. A kúra - legfeljebb 12 hétig.
A fenntartó kezelés dózis felvette egyénileg, attól függően, hogy a tolerabilitás. Lehet kombinálva kis dózisú kortikoszteroidok és / vagy NSAID.
A psoriasis, a remisszió indukciójában 2,5 mg / kg / nap 2 egyenlő részre elosztva, súlyos esetekben a gyors hatás eléréséhez a kezdő adag 5 mg / kg (ha alkalmazzák napi 5 mg / kg 6 hét Nem klinikai hatás - készítmény megszünteti).
A atópiás dermatitis, a kezdő adag 2,5 mg / kg / nap. Súlyos esetekben emelkedett 5 mg / kg / nap. Amikor elérte a pozitív klinikai eredmény dózist fokozatosan csökkentettük teljes eltörlését.
túladagolás
Tünetek: reverzibilis vesekárosodás.
Kezelés: tüneti. A hemodialízis és hemoperfúzió aktív szén alkalmazásával hatástalan.
óvintézkedéseket
A kezelés során, a rendszeres ellenőrzését a vese- és májfunkció, kálium szint a plazmában (különösen azoknál a betegeknél károsodott vesefunkciójú), előtt és 1 hónappal a kezelés után meghatározása lipid koncentráció. Amikor tartós növekedése a karbamid koncentrációja, kreatinin, bilirubin, májenzimek csökkentenie kell az adagot. Amikor a magas vérnyomás fejlesztése vérnyomáscsökkentő kezelés szükséges, azáltal, hogy növeli a tartalma a lipid szérummentes - alacsonyabb dózisban és / vagy restrikciós Bejövő zsírok a diéta.
Meg kell kerülni a túlzott immunszuppresszió.
A kezelési folyamat nem kell védőoltást élő attenuált vakcina mumpsz, kanyaró, rubeola, gyermekbénulás.
Nem javasolt egyidejű alkalmazás lovasztatin, citosztatikumok (melfalán).
Tárolási feltételek a gyógyszer ciklosporin
Száraz helyen, fénytől védve hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.