Amlodipin (Norvasc, normodipin) utasítást, alkalmazás, ár, analógok
Norvasc (amlodipin eredeti) - hivatalos utasítás. Kábítószer-recept, inyaormatsiya célja kizárólag egészségügyi szakembereknek!
farmakológiai tulajdonságok
Az amlodipin - dihidropiridin-származék. Kommunikáció a dihidropiridin receptorok, blokkolja a „lassú” kalciumcsatornákat gátolja a transzmembrán áthaladását kalcium bejutását a sejtekbe a simaizmok a szív és az erek (többnyire - a vaszkuláris simaizom sejtekben, mint a szívizomsejtek). Ez vérnyomáscsökkentő és antianginás hatása.
A mechanizmus a vérnyomáscsökkentő hatást az amlodipin miatt közvetlen relaxáló hatása a vaszkuláris simaizom.
Az amlodipin csökkenti a szívizom iszkémia az alábbi két módon lehetséges:
Fokozza a perifériás arteriolák és ezáltal csökkenti a teljes perifériás ellenállást (afterload), míg a pulzusszám marad lényegében változatlan, ami alacsonyabb energia fogyasztás és a szívizom oxigénigényét.
Tágítja koronária és perifériás artériák és arteriolák, mind a normál, mind az ischaemiás területen a szívizom, amely növeli az oxigénellátást, hogy a szívizom betegeknél érgörcsös angina (Prinzmetal angina), és megakadályozza, hogy a fejlesztés a koronarosnazma dohányzás okozta.
Betegek artériás magas vérnyomás és egyetlen napi dózisban Norvasc biztosít vérnyomáscsökkenés (BP) 24 órán át (mindkét fekvő helyzetben és álló). Mivel a hatás lassan amlodipin nem okoz hirtelen lecsökken a vérnyomás.
A anginás betegek napi egyszeri dózisban növeli a futási időt a testmozgás, késlelteti a fejlesztés a következő támadás az angina és az ST szegmens depresszió (1 mm) miatt fizikai megterhelés, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és nitroglicerin-fogyasztás.
Alkalmazása betegek koszorúér-betegség (CHD)
A kardiovaszkuláris betegségben szenvedők (coronaria ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák és a carotis atherosclerosis), miokardiális infarktus, perkután transzluminális érplasztika a koszorúerek (TLO) vagy angina pectoris, alkalmazás Norvasc megakadályozza a intima-media megvastagodása nyaki artériák jelentősen csökkenti a mortalitást a szív-és érrendszeri okok, miokardiális infarktus, stroke, TLO, aorto-koronáriás bypass, csökkenéséhez vezet számának spitalizatsy instabil angina és progressziójában krónikus szívelégtelenség (CHF), csökkenti a gyakoriságát beavatkozások helyreállítását célzó koszorús véráramot.
Alkalmazása szívelégtelenségben szenvedő betegeknél
Norvasc nem növeli a halálozás kockázatát, vagy szövődmények kifejlődését és a halál krónikus szívelégtelenség (CHF) III-IV funkcionális osztály (szerinti NYHA) terápia során a digoxin, vizelethajtó és ACE-inhibitorok. A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél I1I-IV NYHA funkcionális osztály nem az alkalmazása ischaemiás etiológia Norvasc van egy valószínűségét a tüdőödéma. Norvasc nem fejt ki káros hatást a metabolizmus és a lipid-koncentráció a vérplazmában.
Szívás. Bevétele után a terápiás dózisú amlodipin jól felszívódik, elérve a maximális vérkoncentráció 6-12 órával a beadás után. Az abszolút biohasznosulás 64-80%. A megoszlási térfogat körülbelül 21 l / kg. Kommunikáció a plazmaproteinekhez körülbelül 97,5%. A táplálékbevitel nem befolyásolja felszívódását amlodipin, áthatol a vér-agy gáton.
Biotranszformáció / elimináció. A felezési idő (T1 / 2) a plazmában kb 35-50 óra, ami megfelel a rendeltetési a gyógyszer naponta egyszer. Májelégtelenségben szenvedő betegekben, és a súlyos CHF T1 / 2 növeljük 56-60 órán át. A teljes clearance - 0,43 l / óra / kg.
A stabil egyensúlyi plazma koncentráció után elért 7-8 napos folyamatos használata amlodipin, az metabolizálódik a májban inaktív metabolitokká; 10% -a az eredeti hatóanyag és 60% a metabolitok vizelettel választódik ki. A kiválasztás az anyatejben ismeretlen. Hemodialízis alatt nem kell eltávolítani. Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Tyr plazmájából veseelégtelenségben szenvedő betegek emeljük 60 órán át. Megváltoztatása amlodipin plazmakoncentráció nem korrelál a vesekárosodás mértékével.
Alkalmazás az idősek. Régebbi szükséges idő a maximális koncentráció amlodipin plazma, és annak értékét, gyakorlatilag nem különböznek azoktól a fiatalabbak. Az idősek szenved krónikus szívelégtelenség, nem volt a tendencia, hogy csökkentette az amlodipin-clearance, ami növekedéséhez vezet a terület a koncentráció-idő görbe, és a T1 / 2 65 órára.
JAVALLAT
Az artériás magas vérnyomás (mind monoterápiában és kombinációban más vérnyomáscsökkentő szerek).
Stabil angina pectoris és érgörcsös angina (Prinzmetal angina) (mind monoterápiában és kombinációban más antianginás gyógyszerek).
ELLENJAVALLAT
Túlérzékenység amlodipin digidropiridipa és más származékok, valamint a kiegészítő szereplő anyagok a készítményben.
súlyos hipotenzió
Legyen óvatos nevez májelégtelenségben szenvedő betegekben, szívelégtelenség ischaemiás etiológia nem osztály III-IV, érszűkület, az akut miokardiális infarktus (és 1 mo. Ezt követően), a 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát nem igazolták, az biztos).
Ami a találkozó más BKIK legyen óvatos, míg amlodipint szedő betegeknél sick sinus szindróma, mitrális stenosis, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia, alacsony vérnyomás.
Alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt
Biztonsági alkalmazások Norvasc terhesség és szoptatás alatt nem igazolták, ezért alkalmazása a terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha az előnyei az anya meghaladják a kockázatokat a magzat és az újszülött. Az időszak laktáció hagyja abba a gyógyszer szedését sem, vagy szoptatás alatt (adatok amlodipin kiválasztódik az anyatejbe nem állnak rendelkezésre).
ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS
Belül, naponta egyszer, mosás le a szükséges mennyiségű vízzel (100 ml).
Amikor a magas vérnyomás és az angina a szokásos kezdő adag 5 mg, attól függően, hogy az egyes a beteg reakciójától növelhető maximum - 10 mg.
Alkalmazás az idősek. Ajánlott használat normál dózisban, adagmódosítások van szükség.
Alkalmazása betegek károsodott májműködés. Annak ellenére, hogy a T1 / 2, a Norvasc, valamint az összes a BCCI, fokozott betegek e patológia, bármilyen változás az adagolás a gyógyszer olyan betegeknél, akiknél a máj működését általában nem szükséges ( „Figyelmeztetés” lásd. Szakasz).
A felhasználásra veseelégtelenség. Javasoljuk, hogy használjon hagyományos dózisokban, de figyelembe kell venni a lehetséges enyhe növekedése T1 / 2. Megváltoztatása az adagolási rend a Norvasc míg a tiazid diuretikumok, béta-blokkolók és ACE-inhibitorokkal nem szükséges.
MELLÉKHATÁSOK
Továbbá, alatt gyakorisága mellékreakciók jelenti: a gyakori (> 1%), gyakori (<1%), редкие (<0,1%), очень редкие (<0,01%).
Szív- és érrendszer: perifériás ödéma (boka és a láb), szívdobogás, ritkán - a túlzott vérnyomásesést, ortosztatikus hipotenzió, érgyulladás; ritkán - a kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség; nagyon ritkán - szívritmuszavarok (beleértve a bradycardiát, kamrai tachycardia és pitvari fibrilláció), szívroham, mellkasi fájdalom, migrén.
Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkábban - ízületi fájdalom, izomgörcsök, izomfájdalom, hátfájás, ízületi gyulladás, ritkán - súlyos izomgyengeség.
Központi és perifériás idegrendszer: hőérzet és „árapály” a vér, hogy a bőr, fáradtság, szédülés, fejfájás, álmosság, nem túl gyakran - rossz közérzet, ájulás, izzadás, fáradtság, hypaesthesia, paresztézia, perifériás neuropátia, remegés, álmatlanság, hangulati labilitás, szokatlan álmok, szorongás, depresszió, szorongás, ritkán - görcsök, letargia,; Nagyon ritkán - ataxia, amnézia.
Emésztőrendszerben: hasi fájdalom, hányinger, ritkán - hányás, változások a székletürítés módok (beleértve a székrekedést, puffadás), emésztési zavar, hasmenés, étvágytalanság, szájszárazság, szomjúság, ritkán - gingiva hyperplasia, fokozott étvágy, nagyon ritkán - gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás, hyperbilirubinaemia, sárgaság (általában kolesztatikus), megnövekedett aktivitása „máj” transzaminázok, hepatitis.
vérképzés rendszer: nagyon ritkán - trombocitopénia purpura, leukopenia és thrombocytopenia.
Anyagcsere rendellenességek: nagyon ritkán - hiperglikémia.
légzőrendszer: ritkán - nehézlégzés, nátha, nagyon ritkán - köhögés.
Húgy- és ivarszervek: ritkán - a gyakori vizelés, fájdalmas vizelés, éjszakai vizelés, impotencia, ritkán - vizelési zavar, polyuria.
Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, bőrkiütés, ritkán - angioödéma, erythema multiforme, urticaria.
Más: ritka - alopecia „cseng” a fül, gynecomastia, növekedése / csökkenése testsúly, homályos látás, kettős látás, zavar szállást, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom, ízérzés, hidegrázás, orrvérzés, ritkán - bőrgyulladás; Nagyon ritkán - parosmiya, dermatoxerasia, „hideg” verejték megsértése bőr pigmentációs.
Túladagolás
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés lehetséges fejlődését reflex tachikardia és a túlzott perifériás értágulat (van előfordulási valószínűséget Súlyos és tartós hipotenzió, ideértve a sokk és halál).
Kezelés: célja aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), gyomormosás (egyes esetekben), amely felemelt helyzetben végtagok aktív fenntartásához a funkció a kardiovaszkuláris rendszer, nyomon követése paraméterek a szív és a tüdő, a vezérlő a vértérfogat és a diurézis .
Visszaállításához értónus és a vérnyomás, ha nincs ellenjavallat, előnyös lehet használni érszűkítőket. Használata intravénás kalcium-glükonát. Mivel az amlodipin nagymértékben kapcsolódik a szérum proteinek - a hemodialízis nem hatásos.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Várható, hogy a gátló mikroszomális oxidációs növeli a amlodipin koncentrációja a plazmában, növeli a mellékhatások kockázatát, és a induktorok mikroszomális májenzimek - csökkenti.
Cimetidin egyidejű használatát amlodipin Cimetidinnel amlodipin farmakokinetikáját nem változik.
Grépfrútlé: egyidejű egyszeri adag 240 ml grapefruitlé, és 10 mg amlodipin befelé nem kíséri jelentős változást az amlodipin farmakokinetikáját.
Eltérően más BCCI klinikailag szignifikáns kölcsönhatás Norvasc (III BCCI generáció) nem volt kimutatható a kombinált alkalmazása nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek (NSAID-ok), különösen az indometacin.
Növelheti antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást BKIK, ha együtt tiazid és „loop” diuretikumok, verapamil, ACE-gátlók, béta-blokkolók és a nitrátok, valamint javítja azok vérnyomáscsökkentő hatása, ha együtt az alfa-1-blokkolók, neuroleptikumok. Bár a vizsgált gyógyszer Norvasc negatív inotrop hatása általában nem figyelhető meg, ennek ellenére néhány BCCI növelheti a súlyossága a negatív inotrop hatását antiaritmiás gyógyszerek okozó meghosszabbítása a intervallum QT (például, amiodaron és a kinidin).
Amikor a közös kérelem BKIK lítium gyógyszerek (Norvasc nincs adat) növelhetik a neurotoxicitásukról tünetek (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás).
Amlodipin in vitro nem befolyásolja a mértékét a plazmafehérjékhez való kötődése digoxin, fenigoina, warfarin és az indometacin.
Alumínium / magnézium tartalmú antacidok: ezek egyes dózis nincs jelentős hatása az amlodipin farmakokinetikáját.
Sildenafil (Viagra): egyszeri adag 100 mg szildenafil esszenciális hipertóniás betegekben nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereket az amlodipin.
Atorvasztatin: újrafelhasználása 10 mg amlodipint és 80 mg atorvasztatin nem kíséri jelentős változást az atorvasztatin.
Digoxin: míg az amlodipin és a digoxin, egészséges önkénteseken szérumszintjének és vese clearance a digoxin nem változik.
Etanol (alkoholtartalmú italok): egyetlen és ismételt adagolás hatására, dózistól 10 mg amlodipin nem volt szignifikáns hatása a farmakokinetikáját etanolt.
Warfarin: amlodipin nem befolyásolja a protrombin időt warfarin indukálta.
Ciklosporin: amlodipin nem okoz jelentős változást a farmakokinetikáját ciklosporin.
SPECIÁLIS UTASÍTÁSOK
Amikor kezelésére artériás magas vérnyomás Norvasc alkalmazhatunk kombinációban tiazid típusú vizelethajtó, alfa- és béta-blokkolók, ACE-gátlók, hosszú hatású nitrátok, nitroglicerin szublingvális, NSAID-ok, antibiotikumokkal és orális hipoglikémiás szerekkel.
Az angina, a Norvasc is adagolhatjuk monoterápiában vagy kombinációban más antianginás gyógyszerek, beleértve azokat a betegeket, nehezen kezelhető nitrátokat és / vagy béta-blokkolók megfelelő dózisban. Norvasc nem fejt ki káros hatást a metabolizmus és a plazma-lipidek, és lehet használni a kezelés a betegek bronchiális asztma, a cukorbetegség és a köszvény.
Norvasc is lehet alkalmazni olyan esetekben, amikor a beteg hajlamos vasospasmus / érszűkület.
Betegek alacsony súly, kis termetű betegeket és a betegek súlyos májműködési zavar szükség lehet egy kisebb adag. A kezelés során megköveteli a testtömeg, és megfigyeljük a fogorvos (az esetleges fájdalom, vérzés és gingiva hyperplasia).
HATÁS a képesség, hogy a vezetési és a technológia használata
Míg a beszívott Norvasc semmilyen káros hatással a gépjárművezetéshez vagy más technikai eszközök nem volt megfigyelhető, azonban, mivel az esetleges túlzott veszteséget vérnyomás, szédülés, álmosság, stb mellékhatások figyelnie kell az egyes, a gyógyszer hatását ezekben a helyzetekben, különösen a kezelés kezdetén, és ha változik a adagolásra.
CSOMAGOLÁS
A tabletták 5 és 10 mg.
10 vagy 14 tabletta buborékfóliában PVC / Al-fólia; 3 buborékcsomagolás 10 tablettát vagy 1 kontúr celluláris csomagolás, amelyet tabletták 14 utasításokkal együtt használható kartonpapír csomagolást.
Feletti hőmérsékleten 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.