Szelektív m-holinoblokatory
Előadás 11.M-holinoblokatory, M-H-holinoblokatory
Ganglioplegic. Izomlazítók. Groups.
Blokkoló szerek kolinerg szinapszisok
A gyógyszerek e csoport anyagok, amelyek blokkolják az M-kolinerg receptorok (M-holinoblokatory), H-kolinerg autonom ganglionok (Gan-glioblokatory), és olyan anyagok, amelyek blokkolják a H-kolinerg receptorok a vázizomzatban (Curariform jelent).
M-holinoblokatory blokk M-kolinerg receptorokat, és így megakadályozza azok inter-akció acetilkolin. M-holinoblokatory oka hatásokat, ellenkező-WIDE hatásait gerjesztését a paraszimpatikus idegrendszer.
• mydriasis (kitágult pupilla);
• bénulás elhelyezés (a szem fel van szerelve a távoli pont a látás);
• szapora szívverés (tachycardia);
• növelni pitvar-kamrai átvezetési;
• csökkenti a hang a hörgők simaizom;
• csökkenti a hang és a mozgékonyságát a gyomor-bélrendszer és a húgyhólyagot;
• csökkentése bronchúsváladék emésztési mirigyek.
Ezen túlmenően, M-holinoblokatory megszüntesse a befolyása a szimpatikus rendszer a váladék a verejtékmirigyek részesülő szimpatikus kolinerg in-erezet, és ezáltal csökkenti a szekréciót.
További M-leadású anyagok holinoblokatorov nem szelektív és szelektív.
Szelektív M holinoblokatory. Befolyásolja a perifériás és a központi M-kolinerg receptorok. Köztük van a növényi olajok és szintetikus PM
Az anyagokat a növényi eredetű alkaloidok növényekből származó Solanaceae család (Solanaceae): nadragulya (Atropa belladonna), beléndek (Hyosciamus niger), Datura (Datura stramonium) és Scopolia (Scopolia carniolica).
Atropin a legtöbb jól ismert M-holinoblokatorov, így más gyógyszerek ebben a csoportban gyakran hivatkozott útján atropin. Atropin - alkaloid szereplő belladonna (krasav-ke), Datura, beléndek.
Farmakológiai hatását atropin:
1) Továbbfejlesztett szem pupilla (mydriasis).
Atropin kiküszöböli stimuláló hatása paraszimpatikus beidegzés a körkörös izom a szivárványhártya (blokk M3 -holinoretsep Tori) - írisz körkörös izom elenged túlsúlyban rövidítések jelentése CO-radiális szivárványhártya izomra - a pupilla kitágul.
2) bénulása szállás (cycloplegia).
Atropin kiküszöböli stimuláló hatása paraszimpatikus beidegzés ciliáris (sugártest) izom (blokk M3 -holinoretseptorov) - ciliáris izom ellazítja; húzta-ching új ínszalag (csillós sáv), a lencse kiterjed minden irányba, és egyre inkább lapos; csökkenti a töröerövel a lencse, a szem van beállítva a távoli látást pont (közelebb tárgyak elmosódást); jellemző micropsia (látva tárgyak egy csökkentett méretű).
3) Fokozott pulzusszám (tachycardia).
Atropin kiküszöböli gátló hatást in-erezet paraszimpatikus (vagus) a szinusz csomó (blokk -holinoretseptorov M2); megnövekedett automatizmus szinusz csomó - gyakori cut-TION a szív. Annak a ténynek köszönhetően, hogy az atropin serkenti a vagus ideg központokat előzheti tachycardia bradycardia.
4) megkönnyítése AV vezetési.
Atropin kiküszöböli gátló hatást in-erezet paraszimpatikus (vagus) a AV-csomó (blokk -holinoretseptorov M2); facilitált vezetőképesség AV-csomó.
5) A relaxációs hörgők sima izom, a gyomor- és bélrendszeri, az egyik a húgyhólyag.
Az atropin kiküszöböli a stimuláló hatását a paraszimpatikus beidegzés a sima izmok a hörgők, gyomor, bél, hólyag mo-chevogo (blokk M3 -holinoretseptorov) - előfordul, Lenie pihenni simaizom ezen szervek.
6) csökkentése bronchúsváladék és emésztési mirigyek. Az atropin kiküszöböli serkentő hatású paraszimpatikus
beidegzés prosztata (blokk M3 -holinoretseptorov) - Xia csökkenti hörgővála, a nyálmirigyek és a gyomor mirigyek, a hasnyálmirigy.
7) A kiválasztás csökkenése a verejtékmirigyek.
Az atropin gátolja a stimuláló hatását atipikus (Hawley-nergicheskoy) szimpatikus beidegzés verejtékmirigyek (blokk M3 -holinoretseptorov) - verejtékezés csökkent.
Továbbá, atropin blokkok M3 -holinoretseptory endotélium véredények. Mivel a legtöbb véredény nem kap kolinerg beidegződés, M3 -holinoretseptory hajók neinnerviruemymi és blokád atropin hang az erek nem változik. Ugyanakkor ez kiküszöböli az atropin értágító anyag, amely ösztönzőket-liruyut -holinoretseptory M3.
Atropin használják iritah iridotsiklitah és mivel a bővítése a tanulók csökken képződésének lehetőségét-playback-gyulladásos összenövések között az írisz és a szemlencse kapszulában.
Atropin lehet használni, hogy tanulmányozza a szemfenék (tanuló-mellék versenyek) vagy a meghatározása nyilvánvaló fénytörés (meghatározott osztást törőereje a lencse bénulás kíséret-fogalmazott). Azonban, a hatástartam atropin a szem a körülbelül 7 napos, ezért erre a célra célra M-holinoblokatory rövidebb hatású, például tropikamid
(Tropamed) működtet, amely 2-6 órán át.
Atropin használják bradycardia és atrioventricularis blokk.
Atropin használják bronchiális asztma.
Atropin használják gyomorfekély és dvenadtsa-tiperstnoj beleket, valamint a gastritis giperatsidnom; Ez használ Xia képességét atropin, hogy csökkentse a váladék a sósav és megszüntetésére fájdalmas görcsök a gyomor és a bél dvenadtsatiper-stnoy.
Atropin alkalmazunk az eljárásban, altatás alatt hirurgiches-cal műveletek, hogy megakadályozzák reflex bradycardia, valamint, hogy csökkentsék a túlzott váladék a nyál- és bronchialis mirigyek-ügyi.
Alkalmazott például atropin atropin-szulfát befelé, parenterálisan és helyileg (okuláris adagolási formák). Belül nevez 30-40 perccel étkezés előtt. Az atropin jól felszívódik a bélből és gyorsan behatol a központi idegrendszer (Techa beállított 30-60 perc). Az alkalmazás atropin felmerülő következő társuló mellékhatások a blokád a M kolinerg receptorokat különböző szervekben és szövetekben:
• szájszárazság miatt csökkent szekrécióját a nyálmirigyek;
• megsértése közeli látás miatt bénulás elhelyezés;
• székrekedés miatt csökkent gastrointestinalis motilitás és a hang, és a magasabb CIÓ záróizom tónusát;
• vizelési nehézség miatt csökkent tónusa és motilitás a húgyhólyag falának és javítja sphincter tónusa.
Ellenjavallt glaucoma, láz, a forró évszakban.
A nagy dózisban, atropin okoz kapcsolatos hatások a stimuláló hatást gyakorol a központi idegrendszerre: motor és a mentális izgatottság, erős zavarta excellenciás, memóriazavar, koordinációs. Ezek a hatások főleg mérgezéses esetek atropin. Továbbá, mérgezés atropin jellemezhető: dis-hosszabbító tanulók és homályos látás, fotofóbia (fotofóbia), száraz nyálka szemcséjű szájüregben, orrgarat, ami ahhoz vezethet, hogy zavar nyelés és a beszéd, a bőr kiszáradását, és bőrpír és láz (esedékes megsértése izzadás és a hő, elsősorban előfordul gyermekeknél), tahikar-Diya, fejfájás, szédülés, vizelet-visszatartás. Súlyos SLE-teák, amelyek vizuális és auditív hallucinációk, téveszmék, akkor sudoro-gi, aki helyett az állami depresszió és kóma. Halál létrejön a bénulás a légzőközpont. A leggyakoribb oka mérgezés, különösen gyermekek esetében, a növények alkalmazása, amely atropin (belladonna, Datura, beléndek). Hatásának kiküszöbölése érdekében az atropin parenterálisan antikolinészteráz szerekkel, behatol a CNS (fizosztigmin). Egyéb intézkedések okozta mérgezéses esetek atropin áll gyomormosás és a kinevezését só gyengén negatív, enterosorbents (aktív szén), tannin (lehet erős tea); anyagok eltávolítása a vérből használják hemosorption, kénytelen-Dieu Res. At erős izgatottság alkalmazott diazepam vagy egy rövid hatású barbiturát. Szükség esetén - mesterséges lélegeztetést.
Készítmények belladonna (belladonna) tartalmaznak atropin. Alkalmazott formájában tinktúrák és kivonatok (száraz és vastag) főként görcs-litikus szerek fájdalmas görcsök a simaizmok a gyomor-bélrendszer, epeutak és más simaizom szervekben.
belladonna készítmények részét képezik a "Bekarbon" tabletta "Besalol", "Bepa-zsírok", "Bellalgin"; Gyertyák „Betiol”, „Anuzol” használják aranyér és végbél repedések; tabletta „Bellataminal”, „Belelargamin” használják fokozott ingerlékenység, idegesség.
Szkopolamin (hioszcin) - egy alkaloida, amely megtalálható az azonos teniyah versenyek például atropin. A szkopolamin okoz együtt járó hatások a blokád a M-kolinerg receptorok perifériás szervek és szövetek, valamint a központi idegrendszerben (hatol át a vér-agy gáton). PERIPHERAL-szkopolamin-geometriai hatások hasonlóak a atropin hatását. Ugyanakkor BPE szobás központi hatásai jelentősen eltérő. Scopolamine ellentétben a terápiás adag atropin okoz jelentős gátló hatást a központi idegrendszerben. Ez általában nyilvánul általános szedáció, álmosság, lehetőség-on amnézia (memóriazavar). A használata szkopolamin klinikai Prac-tic nagyrészt a sajátosságait a hatást gyakorol a központi idegrendszerre. Használja gátló képessége vesztibuláris központok a vesztibuláris-Destroy KELL nyilvánul szédülés, hányinger, hányás, egyensúly zavarok, valamint a megelőzés a tengeri és légi betegség. Scopoli-ming része a tabletta „Air-tenger”, «mozdony», amely figyelembe repülés előtt vagy tengeri utazás, hatásuk 6 órán át. Annak érdekében, hogy hosszabb szkopolamin akció speciális transzdermális terápiás rendszer, amely a lényegében egy bőrfoltok ( tapad az egészséges bőrhöz a fül mögött), hogy készítsen szkopolamin 48-72 órán keresztül.
A szkopolamin premedikációhoz előtt sebészeti művelet-E, hogy megakadályozzák reflex bradycardia, és csökkenti a nyálelválasztást és a bronchiális mirigyek. Ebben az esetben is hasznos Xia nyugtató hatása szkopolamin. A toxikus dózisok szkopolamin-Ez kényelmes atropin okozhat gerjesztése CNS és kóma.
Butilskopolamin (Buscopan) nem hatol be a központi idegrendszerbe, hogy van egy görcsoldó hatású. Kibocsátású tabletták, végbélkúpok, kapszulák.
Platifillin - alkaloid-TION széleslevelű aggófű (Senecio platyphyllus), tercier ammónium-bázis, jól felszívódik a belekben Xia és hatol át a vér-agy gáton. M-antikolinerg hatás kevésbé aktív, mint az atropin. Miotropnym közvetlen görcsoldó hatást (közvetlenül fejt ki nyugtató hatása a sima izmok zsigerek és az erek), ezáltal tágítja az ereket, és valamelyest csökkenti a vérnyomást. Az akció a tanulók kevésbé kiterjedt, mint az atropin. Ha a változás-platifillin görcse simaizom szervek, gyomor- és nyombélfekély, agyérgörcs és városkörnyéki fericheskih hajók, a szemészetben a kitágult pupillák.
Ditsikloverin (notenzil) otiloniya bromid (spazmomen) -Synthetic M holinoblokatory. Pihenjen simaizmok a holttesteket.
Trospium-klorid (spazmeks). Görcsoldó. Alkalmazni fokozott tónusa a húgyhólyag.
Pirenzepin (gastrozepin) blokkok túlnyomórészt M és Prima - holinoretseptory nyaetsya antiszekréciós szerek a peptikus fekély azonos ludka és a nyombélben Nemkívánatos mellékhatások ritkák szájszárazság, dyspepsia, tüdő ccomodation. Ellenjavallt glaucoma.
Az ipratropium-bromid (Atrovent), tiotropium-bromid (Spiriva) blokkoló M3 -holinoretseptory bronchiális simaizom és a bronchiális mirigyek, van egy markáns hörgőtágító dei következmény és csökkenti a váladék a mirigyek. Amikor alkalmazott obstruktív légúti betegség-Rep (így asthma bronchiale). Az ipratropium-része a kombinált aeroszol "Berodual" "combivent" Side ef-fect szájszárazság. Allergiás reakciók és a viszkozitás növekedését a köpet.
Ganglionblokkoló H-kolinerg neuronok a szimpatikus és a paraszimpatikus ganglionokban, és így zavarják a átadása gerjesztés preganglionarnah posztganglionáris rost. Ez csökkenti vagy kiküszöböli a mind a szimpatikus és paraszimpatikus innerva-CIÓ effektor szervekben és szövetekben. Ezen túlmenően, H-ganglionblokkoló kolinerg receptorok kromaffin mellékvese velő sejtekből, csökkentve a váladék a adrenalin és noradrenalin, valamint a H-holinoretseptora carotis glomerulusok, amely megakadályozza, reflex gerjesztési res-CIÓ és vazomotoros központjából.
A blokád a szimpatikus ganglion rendszer csökkenti a hatását-al stimulált szimpatikus szív- és értónus (artériák és vénák), a csökkent lökettérfogat, bontsa artériák és vénák - D eredményezhet csökkent artériás és vénás nyomás. Kibocsátásának csökkentése adrenalin és noradrenalin mellékvesék hatása alatt ganglioblokatorov is hozzájárul csökkentése az artériás és vénás nyomást.
A blokád a paraszimpatikus ganglionokban vezet zavara szállást (bénulása szállást), gyors szívverés (tachycardia), csökkenti a hang a simaizmok az emésztőrendszer és a húgyhólyag, a szekréció gátlásának a nyálmirigyek, a hörgők mirigyek, gyomor-és bélrendszeri mirigyek. Ellentétben M Ho linoblokatorov ganglioplegic kevesebb tanuló és kiterjesztése nincs jelentős hatással a hörgő hangon.
Jelenleg a klinikai gyakorlatban elsősorban hypo-tenzivnoe ganglioblokatorov lépéseket. Hexametónium (benzogeksony) és azametony (pentamin)
Kábítószer ebben a csoportban van az enyhítésére használják hipertenziós krízisek (gyors nyomáscsökkentés), tüdőödéma ellen vérnyomás-emelkedéssel görcs periferiches-cal hajók. Ganglioplegic rövid alkalmazott lépéseket hirurgiches-cal műveletek szabályozott alacsony vérnyomás. Anyagok intravénásan, ezáltal csökkenti a vérnyomást csökkenti a vérzést a vascularis műtéti területen, és idegsebészeti opera-TIONS megakadályozza a agyi ödéma.
Ganglioblokatorov mellékhatások elsősorban a sim blokád homeopátiás és a paraszimpatikus ganglionokban. Így, bővítése a vénák társított blokád szimpatikus ganglionok, egyik oka a hipotenzió ortostatiches Coy - drasztikus csökkenése a vérnyomás, ha a változás a Proposition szervezetben a vízszintes függőleges. Ez azt eredményezheti, ájulás. Ennek elkerülése érdekében a mellékhatás a beadás után ganglion-oblokatora betegek számára javasolt, hogy feküdni legalább 1,5-2 óra. Side-ter ganglioblokatorov hatékonyságát kapcsolódó blokád paraszimpatikus ganglionok mydriasis, szállás bénulás, szájszárazság, szapora szívverés, csökkent beállított mozgékonyságát bél és a hólyag hangot.
Ganglioplegic ellenjavallt súlyos alacsony vérnyomás, sokk, szívizominfarktus, vese- és májkárosodás. Ganglioplegic nem alkalmazható olyan betegeknél, szűk zugú glaucoma. Ezzel kapcsolatban lassulását véráramlás ganglioplegic ellenjavallt fokozott hajlam a trombózis.