Tsedeks® - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 144 mg ceftibuten (például a dihidrát) 1 g por vagy 36 mg-ot 1 ml végső szuszpenzióban.
Segédanyagok: poliszorbát 80, szimetikon, xantángumi, szilícium-dioxid, titán-dioxid, nátrium-benzoátot, aromát, cseresznye, szacharóz.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. III generációs cefalosporin. Ez egy béta-laktám antibiotikum, baktericid hatását, a mechanizmus, amelynek gátlása miatt a bakteriális sejtfal-szintézis. A gyógyszer jár számos termelő mikroorganizmusok β-laktamáz és ellenáll a penicillinek és más cefalosporinok.
A ceftibuten nagyon ellenáll a plazmid penicillinázt és cefa. Azonban megsemmisül az intézkedés bizonyos kromoszóma cephalosporinázt, amelyeket mikroorganizmus által termelt, mint a Citrobacter spp. Enterobacter spp. és Bacteroides spp. A gyógyszer nem alkalmazható által okozott fertőzések baktériumtörzs amelynek rezisztensek a béta-laktám antibiotikumok annak köszönhető, hogy az általános mechanizmusok, mint például megváltoztatja a permeabilitást vagy penicillin-kötő fehérje (PBP) (például, penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae). A ceftibuten kölcsönhatásba elsősorban PSB-3 Escherichia coli, amely képződéséhez vezet a fonalas formák koncentrációja 1 / 4-1 / 2 MIC, és lizáltuk koncentrációban kétszer a MIC. Minimális baktericid koncentráció ceftibuten Escherichia coli törzsek érzékeny és rezisztens ampicillinre, körülbelül egyenlő az IPC.
In vitro aktív, és a klinikai gyakorlatban elleni legtöbb törzs az alábbi Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicillin kivéve a törzsek); Gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzáé (termelő törzsek nem termel β-laktamáz), Haemophilus parainfluenzae (gyártó törzsek nem termel β-laktamáz), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (a legtöbb törzs termel β-laktamáz), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Beleértve a Klebsiella pneumoniae és oxytoca), indol-pozitív Proteus spp. (Beleértve Proteus vulgaris), valamint a Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Beleértve Enterobacter cloacae és Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
In vitro aktív szemben a legtöbb törzs a következő mikroorganizmusok, azonban ennek klinikai hatékonyságát még nem állapították meg: Gram-pozitív mikroorganizmusok - Streptococcus spp. C csoport és G; Gram-negatív mikroorganizmusok - Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hidrofil, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii és törzsek Citrobacter spp. Morganella spp. és Serratia spp. amely nem termel nagy mennyiségű kromoszóma cephalosporinázt.
Nem aktív Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Streptococcus spp. B csoport, Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.
A gyenge szemben aktív a legtöbb anaerob baktériumok, beleértve a legtöbb törzsek Bacteroides.
A ceftibuten-transz (ceftibuten származékát) nem rendelkezik mikrobiológiai aktivitást in vitro és in vivo körülmények között a Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.
Farmakokinetikáját. Szívás. A gyógyszer bevétele után belsejében ceftibuten szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből (90%).
Miután egyszeri orális adagolása 400 mg-os kapszula Cmax a bevételt követő 2-3 óra a plazmában, és 15-17 mikrogramm / ml.
A biológiai hasznosíthatóság ceftibuten dózisfüggő a terápiás dózistartományban (≤400 mg), és változik a 75% és 94%.
A sebessége és mértéke felszívódásának ceftibuten fogadásakor Tsedeksa szuszpenzió formájában változást szedése étellel. Egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a hatékonyságát Tsedeksa kapszula formájában.
Distribution. A ceftibuten plazmafehérjékhez való kötődése van 62-64%. Css ceftibuten (recepción minden 12 órában) a plazmában elérte, miután megkapta az ötödik dózis.
A ceftibuten könnyen behatol a folyékony közeg és a szövet. A koncentráció a ceftibuten összehasonlítható kután hólyag folyadékot, hogy a plazmában, vagy meghaladja azt (a összehasonlítása alapján az AUC). A ceftibuten behatol a középfülben folyadék gyermekek akut középfülgyulladás, ahol a koncentráció körülbelül egyenlő a plazmaszint vagy meghaladja azt. A ceftibuten koncentrációját a tüdőszövetekben jelent mintegy 40% a plazma koncentrációk. A nazális, tracheális és hörgőváladékok bronchiális-alveoláris mosófolyadékban és annak sejtszuszpenziót ceftibuten koncentráció közelítőleg 46, 20, 24, 6 és 81% a plazma koncentrációk rendre.
Anyagcsere és kiválasztás. Fő-származék ceftibuten, kering a plazmában (ceftibuten-transz), látszólag által alkotott közvetlen átalakulása ceftibuten (cisz-forma). A koncentráció a ceftibuten transz plazmában vagy a vizeletben jellemzően körülbelül 10% vagy ennél kevesebb a ceftibuten koncentrációját.
T1 / 2 ceftibuten a plazmából körülbelül 2 és 4 óra közötti (átlagosan 2,5 óra), és nem függ a dózis vagy használata rendszert. Írja elsősorban változatlan formában a vizelettel. A ceftibuten kimutatható a vizeletben 24 órán belül a beadás után 400 mg; Cmax vizeletben 264 ug / ml, és belül elérje az első 4 óra; 20-24 óra után egyetlen dózis a hatóanyag ceftibuten koncentrációja a vizeletben 10,5 ug / ml.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben. Az idősek Css ceftibuten (recepción minden 12 órában) érjük el, miután megkapta az ötödik dózis. Az átlagos AUC kissé magasabb volt, mint a fiatal felnőttek ebben a csoportban. Ismételt használata ceftibuten az idősek felhalmozási elhanyagolható volt.
Veseelégtelenségben enyhe Tsedeksa farmakokinetikája nem változik jelentősen.
Javallatok:
Fertőző és gyulladásos betegségek által okozott érzékeny mikroorganizmusok:
- középfülgyulladást gyermekekben;
- alsó légúti fertőzések felnőtteknél (beleértve az akut bronchitis, súlyosbodása krónikus bronchitis és akut tüdőgyulladás.) Azokban az esetekben, ahol az esetleges lenyelése a hatóanyag;
- húgyúti fertőzések felnőttek és gyermekek (beleértve szövődményes és szövődménymentes);
- bélgyulladás, valamint a gyermekek gastroenteritisének okozta Salmonella spp. Shigella spp. és az Escherichia coli.
Adagolás és alkalmazás:
Szájon át. A kezelés időtartama átlagosan 5-10 nap. A fertőzések kezelésére Streptococcus pyogenes által okozott, Tsedeks® terápiás dózisban kell alkalmazni, legalább 10 napig.
Kapó betegeknél hemodialízis 2 vagy 3-szor egy héten, beadhatók Tsedeks® 400 mg végén minden egyes művesekezelés.
Az akut bakteriális enteritis gyermekeknél a napi dózis osztható, 2 adag (alapuló 4,5 mg / kg 12 óránként).
Biztonságosságát és hatásosságát Tsedeksa alatti gyermekek 6 hónapos kor még nem állapították meg.
Tsedeksa szuszpenziót lehet venni körülbelül 1-2 órával étkezés előtt vagy után. A megkapása előtt, gyógyszeres ampullával az elkészített szuszpenziót erősen fel kell rázni.
Feltételek szuszpenzió orális adagolásra. Mérjük meg a szükséges mennyiségű vizet (28 ml), vizet öntött a mérőpohár (tartozék), hogy egy címke „28 ml”. Pour körülbelül a felét adagoljuk vizet a fiolába a por és rázzuk össze, hogy nedvesítse a por jól, majd hozzáadjuk a maradék vizet, hogy az ampullát és alaposan összerázzuk ismét -, amíg a teljes oldódás a por alakú készítmény és 33 ml homogén szuszpenziót kapunk. Egy pontosabb adagolás a szuszpenziót ajánlott használni gombóc mellékelt, és amelynek egy osztályozási 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml és 5 ml szuszpenzióban.
Jellemzői az alkalmazás:
Alkalmazása terhesség és szoptatás. Megfelelő, jól kontrollált vizsgálatok biztonságosságát és hatásosságát a gyógyszer a terhesség alatt, és nem tartották meg a szülés során. Ha szükséges, a terhesség során Tsedeks® kell mérnie a várható előnye az anya és a lehetséges magzati kockázatot.
Ceftibuten nem lehetett kimutatni az anyatejbe szoptató nők esetében. Óvatosan előkészítés során alkalmazandó szoptat.
A kísérleti vizsgálatok állatokon nem mutattak káros hatásait ceftibuten a terhesség vagy a szülés magzati vagy születés utáni fejlődés.
Alkalmazása gyermekeknél. Ellenjavallt gyermekek 6 hónapnál fiatalabb, a gyermekek 10 éves korig (mivel lehetetlen megfelelő adagoló Tsedeks® gyógyszer kapszula formájában kisgyermekeknél).
Különleges utasítások. Körülbelül 5% betegek allergiás a penicillin, van keresztreaktivitást cefalosporinok. Kapó betegek mind penicillinek és cefalosporinok, fiók Súlyos akut túlérzékenységi reakciók (anafilaxia); vannak olyan esetek, cross-hiperreaktivitás kialakulásával anafilaxia. Ha súlyos anafilaxiás reakciók látható sürgősségi ellátást (például, epinefrin, kortikoszteroidok, / a folyadék beadáshoz légútbiztosítási, oxigén bevezetése, antihisztaminok, dinamikus megfigyelés).
A kezelés széles spektrumú antibiotikumok (beleértve Tsedeksom) sérti a bélflóra hasmenést okozhat. beleértve az álhártyás vastagbélgyulladás. fejlesztésével kapcsolatos toxin Clostridium difficile. A hasmenés súlyosságát. kísért vagy nem kiszáradás, változhat az enyhétől a súlyosig vagy életveszélyes. Hasmenés alatt vagy után antibiotikus kezelést. Ez a diagnózis meg kell vitatni minden olyan esetben, amikor fennáll az állandó hasmenés, miközben minden széles spektrumú antibiotikum típusú Tsedeksa.
Tsedeksa befolyásolja az eredményeket a kémiai és laboratóriumi tesztek nem mutattak. Az egyéb cefalosporinok néha felvett álpozitív direkt Coombs-teszt. Azonban a tanulmányok eredményeinek felhasználásával egészséges eritrociták nem erősítették kiváltó képességének pozitív Coombs Tsedeksa in vitro vizsgálatban is koncentrációig 40 ug / ml.
Mellékhatások:
Az emésztőrendszer: hányinger (≤3%), hasmenés (3%); ritkán - emésztési zavar. gyomorhurut. hányás. hasi fájdalom, változások íz; ritkán - megnövekedett aktivitása AST, ALT és LDH emelkedése Clostridium difficile, együtt mérsékelt vagy súlyos hasmenést.
Honnan vérképzés rendszer: ritkábban - csökken a hemoglobin, leukopenia. eosinophilia. thrombocytosisban.
Más: ritkán - hasonló tüneteket szérumbetegségre.
A mellékhatások többsége bevételéhez kapcsolódó Tsedeksa általában enyhék és átmenetiek, támadható tüneti kezelés, vagy eltűnik lemondása után Tsedeksa.
Mellékhatások gyakoriak minden cefalosporinok
Allergiás reakciók: anaphylaxia, bronchospasmus. légszomj. bőrkiütés, urticaria. viszketés, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis.
Az emésztőrendszer: súlyos hasmenés. colitis (társított antibiotikus kezelés, beleértve az álhártyás vastagbélgyulladás), emelkedett bilirubin.
Honnan vérképzés rendszer: aplasztikus anémia. pancytopenia, neutropenia és agranulocytosis.
A véralvadási rendszer: a növekedés és a protrombin idő MHO, hemolitikus anémia, és a belső vérzés.
A húgyúti rendszer: vese diszfunkció, toxikus nephropathia.
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: Pozitív Coombs teszt, glükózuria, ketonuria.
Más: felülfertőződés, fotoszenzibilizálódást.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Bizonyos tanulmány vizsgálta a kölcsönhatás a gyógyszer Tsedeks® következő gyógyszerekkel: antacidok tartalmazó alumínium-hidroxid és magnézium nagy dózisban, a ranitidin és a teofillin (egyszeri in / bevezetés). Bizonyíték szignifikáns kölcsönhatást azonosítottak. Hatás Tsedeks® hatóanyag-koncentráció a vérben vagy plazmában farmakokinetikáját teofillin, ha szájon át nem ismert. Információk a kölcsönhatás más gyógyszerekkel még nem érkezett meg.
Cefalosporinok, beleértve Tsedeks®, ritka esetekben csökkenthetik a prothrombin aktivitását, ami növekedéséhez vezet a prothrombin idő, különösen azoknál a betegeknél, akik stabilizálták kezelés orális véralvadás. A veszélyeztetett betegek, rendszeresen ellenőrizniük kell a protrombin idő vagy az INR és alkalmazni, ha szükséges, a K-vitamin
Ellenjavallatok:
- Gyerekek 6 hónapos kor;
- Gyerekek életkora 10 év (miatt lehetetlen megfelelő adagoló Tsedeks® gyógyszer kapszula formájában kisgyermekeknél);
- túlérzékenység a gyógyszer és más cefalosporinok.
Óvintézkedéseket kell írják fel a betegeknek ismert vagy gyanított allergia penicillin; bonyolult gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen a krónikus kolitisz (történelem), valamint a veseelégtelenséget és hemodializáltaknak.
túladagolás:
A véletlen túladagolás Tsedeksa toxicitási tüneteket nem figyeltek meg. Egészséges felnőtt önkénteseknél, akik egyszeri adag Tsedeks® 2 g, súlyos mellékhatások nem voltak, és az összes klinikai és laboratóriumi paraméterek normális határokon belül.
Kezelés: A specifikus ellenszer ceftibuten nem létezik, így a túladagolás lehetséges gyomormosás. Egy jelentős része a dózis Tsedeksa lehet távolítani a vérből hemodialízissel. A hatékonyság a peritoneális dialízis nem állapították meg.
Tárolási feltételek:
A kapszulákat kell tárolni hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Por orális szuszpenzióhoz kell tárolni száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 2 év. A kapott szuszpenziót tárolható 14 napig hűtőszekrényben (hőmérsékleten 2 ° C és 8 ° C). A gyógyszert kell elzárva a gyermekek.
Kínálati feltételeket:
8,3 g - sötét üvegampullák 30 ml (1) teljes mérési kanál és egy mért üveg - csomag karton.