A béta-blokkoló nebivolol helyről a címzés a magas vérnyomás kezelésére körülmények
Anélkül, hogy a részleteket elemzés a metaelemzésekről megkérdőjelezték a megvalósíthatósági széles alkalmazási BAB hipertóniában kell még kideríteni, hogy hozhat új blokkolók klinikai gyakorlatban, és azonnal problémák megoldására képesek. Meg kell hívni a figyelmet arra a tényre, hogy a képviselők száma mindkét osztályon belül BAB és a különböző generációk rendkívül magas (táblázat. 1), és ugyanabban az időben, még a farmakokinetikai paraméterek között fennálló nagyon nagy, és gyakran alapvető különbségek (táblázat. 2 ).
1. táblázat Három generáció BAB
Nem szelektív β1 - és β2 adrenoblokatory anélkül, hogy további tulajdonságokkal
Szelektív β1 adrenoblokatory anélkül, hogy további tulajdonságokkal
Metoprolol, atenolol, bisoprolol, betaxolol
A nem-szelektív vagy szelektív blokkolók további potenciálisan hasznos tulajdonságú (értágító)
Nem szelektív: Carvedilol
Szelektív: nebivolol
2. táblázat farmakokinetikai paraméterei és a dózisok a szelektív blokkolók
50-100 - naponta 1-2 alkalommal
A nebivolol egy új tagja, az osztály BAB potenciáló felszabadulását nitrogén-monoxid (NO) a vaszkuláris endotélium. A kombináció a hatásmechanizmusa β1-adrenoceptor antagonista és egy NO-mediált vazodilatáció nebivolol fokozza vérnyomáscsökkentő aktivitást. Ezen túlmenően, ez antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, és bebizonyította jótékony hatása a szénhidrát-és zsíranyagcsere. Ezek a tulajdonságok alapvetően különböznek más nők nebivolol nélkül értágító hatást (atenolol, metoprolol, bisoprolol). Az utóbbi szintetizáltuk BAB különleges előnyös tulajdonságokkal, amelyek nem voltak készítmények az I. és II generációk nevezett M.Bristow et al. BAB III generáció.
Adagolás Binelol ®
Binelol ® hozott orálisan ugyanabban az időben a nap függetlenül a táplálékfelvétel, kipréselt folyékony elegendő mennyiségű folyadékkal.
Az átlagos napi dózis a magas vérnyomás kezelésére és a koszorúér-betegség 2,5-5 mg 1 alkalommal naponta. Lehet, hogy a gyógyszer használatát monoterápiában vagy kombinációs terápiában.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és olyan betegeknél, idősebb, mint 65 éve a kezdő adag 2,5 mg / nap.
Ha szükséges, a napi adag emelhető 10 mg (egy adag).
Krónikus szívelégtelenség kell kezdeni fokozatosan növeljük a dózist, amíg az optimális egyéni fenntartó adagját.
Kiválasztása dózisok a kezelés kezdetén elvégzéséhez szükséges a következő séma, tartása hetenként, és az alapján a tolerálhatósága, hogy dózis a beteg: egy adag 1,25 mg 1 alkalommal naponta növelhető először 2,5-5 mg, majd - 1 és 10 mg naponta egyszer.
3. táblázat prevalenciája szervi lokalizáció három altípus blokkolók és blokád hatásainak
Gátlása a ciklikus guanozin-monofoszfát által közvetített vazodilatáció a barlangos szövetekben az a pénisz (erekciós diszfunkció)
Megjegyzés. KSH - a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás, ADH - antidiuretikus hormon.
Értágulatot. Függetlenül attól, hogy a szelektivitás mértéke BAB perifériás érszűkítő eifects, amely jelentősen korlátozza az alkalmazások. Az első BAB amelynek értágító hatást, vált karvedilol - nem szelektív blokkolók, értágító hatás, amely által okozott α1-blokkoló hatás. A nebivolol-értágító hatása miatt alapvetően eltérő hatásmechanizmusú -okazyvaet moduláló hatással a NO-felszabadulás vascularis endothelium a későbbi fiziológiás vazodilatáció. Értágító tulajdonságúak nebivolol által megvalósított L-arginin-NO-függő módon, ellentétben a carvedilol, értágító tulajdonság, amely révén valósul antagonizmus α1 adrenoreceptorok.
Hatás a lipid anyagcserét. Bemutatás nagyobb mértékben csökkenti a TG-szinteket szenvedő betegek magas vérnyomás, a szívkoszorúér-betegség (CHD) és a diabetes mellitus (DM), 2-es típusú aki nebivolol, kapó betegekhez metoprolol. Rizos et al. Összehasonlítottuk a hatását az atenolol és nebivolol a lipid anyagcserét a háttérben sztatin-terápia vagy távollétében sztatinok. Függetlenül attól, hogy ez az, kimutatták, hogy a csoport atenolol TG szérumszintjét 19% -kal nőtt, a lipoprotein (LP), - 30%, míg a terápiás nebivolol volt a tendencia, hogy a növekedés a koleszterinszint (LDL) PL nagy sűrűségű és csökken a trigliceridek (lapon. 4).
4. táblázat Tanulmányok a metabolikus hatások nebivolol
A típus és a betegek száma
A típus és a kezelés időtartama medikametoznogo
Hatás a metabolikus paraméterek
A nebivolol a placebóhoz képest; 8 hét
A jelentős csökkenését TG fogadásakor nebivolol
Poirier és munkatársai.
25 a magas vérnyomás és a glükóz
A nebivolol képest atenolol; 16 hét (keresztezett)
A nebivolol nem befolyásolja az inzulin érzékenységet, jelentős csökkenést atenolol 20%
Makcikin et al.
35 a magas vérnyomás, a cukorbetegség és a szívkoszorúér-betegség
A nebivolol képest metoprolol; 8 hét
Amikor részesülő nebivolol jelentős csökkenést trigliceridek; szedése metoprolol nincs változás
30 a magas vérnyomás és a diszlipidémia
+ A nebivolol pravasztatin képest atenolol + pravasztatin; 24 hét
Ha kap nebivolol nem volt változás TG insulinorezistetnosti csökkenés 20% -kal, az atenolol inzulin nem változott, nőtt TG 19%
A nebivolol képest metoprolol; 6 hónap
Csökkent az inzulinszint és insulinorezistetnosti fogadásakor nebivolol
Lacourciere et al.
A nebivolol képest nifedipin nyújtott felszabadulású; 12 hét
Csökkenti az össz- és az LDL
Ha összehasonlítjuk a metabolikus hatások a nebivolol és a nifedipin nyújtott felszabadulású kimutatták, hogy a betegek, akik vette nebivolol szintjét a teljes koleszterin és az LDL-PL alacsony sűrűségű (LDL) a plazmában szignifikánsan csökkent 5 és 8% -kal, míg a kapó betegeknél a nifedipin, - 3%. Azt is kimutatták, hogy hiányzik antilipaznogo hatás velejárója számos más blokkolók, amelyek megerősítette a hatásának hiányát a nebivolol testtömegre betegeknél.
Hatás a szénhidrát-anyagcsere. Az első közvetlen összehasonlító vizsgálatok azt mutatták, hogy ellentétben az atenolol nebivolol jelentős mértékben csökkenti az inzulinérzékenységet. Mint már említettük összehasonlító tanulmány, atenolol és nebivolol a sztatin-terápia, ha figyelembe nebivolol plazma glükóz szint nem változott, és az inzulinszint 10% -kal csökkent, míg az atenolol negatív hatással van ezekre a paraméterekre. Abban a vizsgálatban, a nebivolol és a lizinopril hatása a vérnyomásra (BP) és a vér glükóz és lipid szintek azt találtuk, hogy mindkét készítmény azonos vérnyomáscsökkentő aktivitását és nem fejt ki semmilyen káros hatást a lipid és szénhidrát-anyagcsere.
Ennek következménye a pozitív hatás a nebivolol a szénhidrát-anyagcserére vált SENIORS tanulmányozzák az adatokat, amelyek értékelik hatásait nebivolol a placebóhoz képest 2128 betegek több mint 3 éve volt egy olyan tendencia, hogy csökken a új esetet a cukorbetegség.
Vérnyomáscsökkentő hatást. Számos tanulmány vizsgálta a közvetlen összehasonlító nebivolol vérnyomáscsökkentő aktivitást (táblázat. 5, 6).
5. táblázat Hatékonyság a nebivolol képest kalcium-csatorna blokkolók
Kimutatták, hogy a nebivolol gyakran jobbak, mint a hatékonyságát és tolerálhatóságát a referencia anyagokét.
A 65 vizsgálatokban, seprési 2874 súlyos kardiovaszkuláris betegségben kezelt nebivolol kimutatták, hogy alkalmazásuk esetén eléréséhez célvérnyomás fordul elő 70% -ánál. a maradék hatás a gyógyszer-index körülbelül 90%, ami garantálja a vérnyomáscsökkentő hatás a nap folyamán. A nebivolol jellegzetes dózis-válasz hatásosságát, a legjobb vérnyomáscsökkentő hatást kaptunk dózisban 5-10 mg naponta. Vérnyomáscsökkentő hatása jelentős a 2-8 óra hosszat, nem testtartási hatásokat. Ahhoz, hogy teljes mértékben értékelni a vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer nem lehet korábbi, mint 2 hetes kezelés. A gyógyszer egyformán hatásos a fiatalok és az idősek, továbbá, a hatás nem függ a testtömegtől, a jelenléte vagy hiánya DM és hipertrófia a bal szívkamra (LV). A nitrogén-monoxid a kutatás, a merevedési zavar és p-blokkoló kezelést (MR NOED) használtuk a crossover kialakítás összehasonlítani káros hatással a szexuális funkciót a találkozó a nebivolol és a metoprolol magas vérnyomású férfiak az adatok hiánya az elmúlt mintegy merevedési zavar. Kimutatták, hogy a nebivolol ellentétben metoprolol nem befolyásolja hátrányosan a merevedési funkció.
Mellékhatások: nebivolol ritka: fejfájás (6%, szemben a 11% placebóval), fáradtság (4,3 és 2,3%), szédülés (4,8 és 2,3%), paresztézia (2, 6 és 0,3%), székrekedés (1,7 és 0,3%), hasmenés (1,2 és 0,8%). A gyakorisága 0,5-1% találkozott dyspepsia, bradycardia, depresszió (gyakorlatilag azonos a teljesítményt a placebóval, kivéve bradycardia), kisebb gyakorisággal homályos látás, flatulencia. A nebivolol nem hallucinációk, Raynaud-szindróma, pszichózis, „száraz” szindróma, hideg végtagok.
A kétségtelen előnyök közé tartozik a jelenléte a nebivolol jó volt bizonyíték felhasználásra ischaemiás szívbetegség és a krónikus szívelégtelenség (CHF). Így nebivolol 5 klinikailag releváns tulajdonságok, amelyek megkülönböztetik a többi BAB:
- Ultrahigh β1 -szelektív (lehetőség alkalmazásra érgörcs és légúti elzáródások, jótékony hatással van a lipidek).
- Erőteljes vazodilatáció (javítása regionális véráramlást, és a képesség, hogy alkalmazni érszűkület).
- A lipofil (használat lehetősége az elhízás és a metabolikus szindróma).
- Bizonyított hatású koszorúér-betegség és szívelégtelenség esetén, beleértve az idősek.
- Az endothel védelmet (a találkozót a korai szív- és érrendszeri kontinuum).
A megjelenés a generikus piacon Binelol ®. ugyanolyan biológiai egyenértékűséget az eredeti nebivolol, de mivel egy egyértelmű nyereség az ár, amely lehetővé teszi szélesebb körű alkalmazását a szív- BAB III generációs betegek, különösen a „probléma” betegek elhízás, metabolikus szindróma, atherosclerosis, krónikus obstruktív tüdőbetegség.
Afloderm
(Alklometazon)
Kültéri kortikoszteroid utolsó nemzedék
Aflokrem
Azt jelenti, helyreállítása lipid-nedvesség egyensúlyt
Belobaza
Karbantartó eszközt a víz-lipid egyensúlyát a bőr
Belogent
(Betametazon + gentamicin)
Glükokortikoszteroid + aminoglikozid antibiotikumot
Beloderm
(Betametazon)
A glükokortikoszteroidok helyi használatra
Belosalik
(Betametazon szalicilsav)
A glükokortikoszteroidok helyi keratolitikus szer +
Iruzid
(+ Hidroklorotiazid lisinopril)
Hipotenzív kombinált szerszám
Flotseta
(Kamilla és a körömvirág kivonat)
Gyulladáscsökkentő, fertőtlenítő, vérzéscsillapító
Efilipt
(Complex fitodrug)
Fertőtlenítő, gyulladáscsökkentő és megkönnyíti a köpés