Atoris® - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Termék: A szilárd adagolási formák. A tabletták.
Általános jellemzők. Hozzávalók:
A tabletták, filmbevonatú 1. táblázat.
hatóanyag:
atorvasztatin-kalcium 10,36 mg
20,72 mg
(Ekvivalens 10 vagy 20 mg atorvastatin-kal)
Segédanyagok: Povidon; nátrium-lauril-szulfát; kalcium-karbonát; MCC; laktóz-monohidrát; kroszkarmellóz-nátrium; magnézium-sztearát
Film héj: Opadry II HP 85F28751 fehér (polivinil-alkohol, titán-dioxid (E171), makrogol 3000, talkum)
A tabletták, filmbevonatú 1. táblázat.
hatóanyag:
atorvasztatin-kalcium 31,08 mg
(Ami 30 mg atorvastatin)
61,16 mg
(Megfelel 60 mg atorvastatin)
82.88 mg
(Ami 80 mg atorvastatin)
Segédanyagok: laktóz-monohidrát; MCC; giproloza; kroszkarmellóz-nátrium; típusú kroszpovidon; poliszorbát 80; nátrium-hidroxid; magnézium-sztearát
Film héj: Opadry II HP 85F28751 fehér (polivinil-alkohol, titán-dioxid (E171), makrogol 3000, talkum)
A tabletták, filmbevonatú 1. táblázat.
hatóanyag:
atorvasztatin-kalcium 41.44 mg
(Egyenértékű 40 mg atorvastatin)
Segédanyagok: Povidon; nátrium-lauril-szulfát; kalcium-karbonát; MCC; laktóz-monohidrát; kroszkarmellóz-nátrium; kroszpovidon; magnézium-sztearát
köpeny: Opadry White Y-1-7000 (hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol 400)
A gyógyszerformák
Tabletták 10 mg vagy 20: Kerek, enyhén domború felületű, filmbevonatú fehér. Tekintettel a törés: a fehér massza egy érdes felület.
Tabletták 30 mg: Kerek, enyhén domború felületű, filmbevonatú fehér vagy csaknem fehér, egy letörés.
Tabletták 40 mg: Kerek, enyhén domború felületű, filmbevonatú fehér vagy majdnem fehér.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Atorvasztatin - lipid-csökkentő szerek, a sztatin-csoport. A fő hatásmechanizmus gátlása atorvasztatin a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktáz - az enzim, amely katalizálja a HMG-CoA-mevalonsavvá. Ez az átalakulás az egyik legkorábbi szakaszában a lánc a koleszterin szintézis a szervezetben. Gátlása koleszterin szintézis atorvasztatin növekedéséhez vezet a reaktivitás az LDL receptorok a májban, hanem extrahepatikus szövetekben. Ezek a receptorok megkötik az LDL-részecskék és távolítsa el őket a plazma, így csökken a vér LDL-koleszterin szintjét.
Az atorvasztatin csökkenti a viszkozitását a vérplazma és a tevékenység egyes véralvadási faktorok és a vérlemezke-aggregációt. Ennek köszönhetően javítja hemodinamika és normalizálja az állam a véralvadási rendszer. HMG-CoA reduktáz inhibitorok is hatással vannak az anyagcserét a makrofágok, blokkoló az aktiválódási és plakk-ruptúra megakadályozására.
Jellemzően, a terápiás hatás Atorisa® alakul után 2 héttel a gyógyszer adagolása, és a maximális hatás érhető el 4 hét után.
Farmakokinetikáját. Felszívódás atorvasztatin magas, mintegy 80% -a felszívódik a gyomor-bél traktusban. Kezdetének idejét az átlagos Cmax -. 2.1 h Cmax feletti nőknél 20%, és az AUC kisebb, 10% -kal. Különbségek farmakokinetikája betegek kor és nem kisebb, és nem igényelnek dózismódosításra.
Azoknál a betegeknél, alkoholos májzsugorodás Tmax 16-szor nagyobb, mint a normál. Mivel a kiterjedt metabolizmust az első lépés a májon keresztül, az atorvasztatin biohasznosulását alacsony (12%).
Az átlagos megoszlási térfogata atorvasztatin 381 liter. Több, mint 98% az atorvastatin kötődik a plazmafehérjékhez. Az atorvasztatin nem jut át a vér-agy gáton. Metabolizálódik főleg a májban hatására a citokróm P450 3A4 előállításához farmakológiailag aktív metabolitok (orto- és paragidroksilirovannye metabolitjai, termékek a béta-oxidáció). Ez az aktív metabolitok okozó körülbelül 70% -át gátló aktivitás HMG-CoA-reduktáz, amely a tárolt 20-30 óra.
T1 / 2 atorvasztatin 14 óra. Írja elsősorban az epével (nem kitéve súlyos enterohepatikus recirkuláció közben nincs kimenő hemodialízis). Körülbelül 46% az atorvasztatin kimeneti keresztül a bélben és a kevesebb, mint 2% - a vesére.
Javallatok:
Az elsődleges hiperkoleszterinémia (heterozigóta familiáris és nem-család hiperkoleszterinémia (II típus által Frederickson);
kombinált (kevert) hiperlipidémia (IIa és IIb Frederickson típusok);
disbetalipoproteinemiya (III típus által Frederickson) (kiegészítéseként étrend);
familiáris endogén hipertrigliceridémia (IV típusú Frederickson), ellenáll a diéta;
Homozigóta familiáris hypercholesterinaemia a hatékonyság hiánya a diétás terápia, és más nem gyógyszeres kezelések;
kardiovaszkuláris megbetegedések megelőzése:
- elsődleges megelőzés a cardiovascularis események tünetei nem észlelhetők a szívkoszorúér-betegség, hanem több kockázati tényező annak fejlődését: életkor 55 év feletti, nikotinfüggőség. a magas vérnyomás. cukorbetegség. alacsony LDL-HDL-koleszterin a vérplazmában, a genetikai hajlam, a t.ch.na háttere diszlipidémia;
- másodlagos kardiovaszkuláris események megelőzésében szenvedő betegeknél a koszorúér-betegség, hogy csökkenti az általános halálozási arány, miokardiális infarktus, stroke. rehospitalization angina, valamint a szükséges revascularizatio.
Adagolás és alkalmazás:
A kezelés előtt Atorisom® betegnek át kell tenni a lipid-csökkentő diéta, amelynek során figyelembe kell venni a hatóanyag terápia.
Belül étkezéstől függetlenül, egyszerre (bármikor a nap, de ugyanabban az időben) minden nap.
Az ajánlott kezdő adag - 10 mg naponta. A dózistartomány 10 mg és 80 mg 1 alkalommal naponta, és van kiválasztva figyelembe véve a kezdeti szintje LDL-C, az egyes célok a terápia és a terápiás hatás.
Terápiás hatás Atorisa® alakul 2 héten belül a gyógyszer beadása, és a maximális hatás érhető el 4 hét után. Ezért az adag nem változik legkorábban 4 hét múlva kezdődő a kábítószert.
A primer (heterozigóta és poligénes öröklődő), hiperkoleszterolémia (IIa) és a vegyes hiperlipidémia (IIb típus) a kezelést egy kezdeti dózis 10 mg 1 alkalommal naponta, ami növelte 4 hét után a beteg állapotától függően választ. A maximális napi dózis - 80 mg.
A homozigóta örökletes hiperkoleszterinémia kezdeti dózis választjuk egyénileg, attól függően, a betegség súlyosságától. Amikor a maximális napi adagja 80 mg (egyszer) volt az optimális hatást.
Atoris® használt kiegészítő terápiaként más kezelésekkel (plasmapheresis), vagy, mint a fő kezelés, ha a kezelés nem lehetséges, más módszerekkel.
Idős betegek, valamint a dózis korrekciót vesebetegség nem szükséges.
A betegek a májfunkciói beadott készítmény óvatosan miatt lassabb kiürülést a test. Ebben a helyzetben megfigyelést igényel, és a klinikai laboratóriumi paraméterek és azonosításában jelentős kóros elváltozásokat a dózist csökkenteni kell, vagy a kezelést meg kell szakítani.
Jellemzői az alkalmazás:
Terápia előtt Atorisom® betegnek meg kell rendelni egy szabványos hipokoleszterinemiás diéta, amit meg kell felelniük során a teljes kezelés időtartama alatt.
A szérum májenzimek kezelés alatt előfordulhatnak Atorisom®. Ez a növekedés általában kicsi, és nincs klinikai jelentősége. Azonban, az ajánlott kontroll szérum májenzim kezelés előtt és után 6 és 12 héttel növekvő dózisaival atorvasztatin. Ha van egy háromszoros képest a felső határ a normális növekedés ACT aktivitás és / vagy ALT, Atorisom® kezelést abba kell hagyni. Az atorvastatin okozhat aktivitásának növekedése kreatin foszfokináz és a transzamináz.
A fogamzóképes korú nők, akik nem alkalmaz megbízható fogamzásgátló módszert, Atorisa® használata nem ajánlott. Ha a beteg terhességet tervez, ő akkor abba kell hagyni Atorisa® legalább egy hónappal korábban a tervezett terhesség.
Atorisom® kezelés okozhat myopathia, amely gyakran kíséri rhabdomyolysis, ami akut veseelégtelenség. Annak a kockázata, ez a szövődmény növekszik Atorisom® egyidejűleg egy vagy több az alábbi gyógyszerek: fibrinsav savak, niacin, ciklosporin, nefazodon, bizonyos antibiotikumok, gombaellenes szerek a következő csoportból azolok, HIV proteáz inhibitorok.
Hatásai a gépjárművezetéshez vagy munkavégzés igénylő magasabb fizikai és mentális reakciókat. Mintegy Atorisa® kedvezőtlen hatással a gépjárművezetéshez és együttműködik a mechanizmusok azonban nem számoltak be.
Mellékhatások:
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: fejfájás. szédülés. aszténiás szindróma. álmatlanság vagy aluszékonyság, rémálmok, emlékezetkiesés, paresztézia. perifériás neuropátia. rossz közérzet.
A szív- és érrendszer: szívdobogásérzés, értágulat, migrén. poszturális hipotenzió, megnövekedett vérnyomás, visszérgyulladás. ritmuszavar.
A vérképző rendszer: thrombocytopenia.
A légzőrendszer: mellkasi fájdalom.
Az emésztőrendszer: hányinger. dyspepsia. székrekedés vagy hasmenés. puffadás. gyomorfájás. hasi fájdalom, anorexia vagy fokozott étvágy, hasnyálmirigy-gyulladás. kolesztatikus sárgaság, emelkedett máj enzimek, hepatitis. íze diszfunkció.
A urogenitális rendszer: impotencia, másodlagos veseelégtelenség.
A Skin: alopecia.
Allergiás reakciók: viszketés. bőrkiütés. kontakt dermatitis. Ritkán csalánkiütés. angioneurotikus ödéma, anaphylaxia, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma).
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: hyperglykaemia. hipoglikémiát. emelkedett szérum CPK, emelkedett ALT, ACT.
Egyéb: perifériás ödéma. súlygyarapodás, fáradtság, láz.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Egyidejű használata az atorvasztatin ciklosporin, antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin, kinuprisztin / dalfoprisztin), HIV-proteáz-inhibitorok (indinavir, ritonavir), a gombaellenes szerek (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), vagy nefazodon vezethet megnövekedett szérum atorvasztatin, hogy ez növeli a myopathia és rhabdomyolysis veseelégtelenségben. Egy hasonló reakciót lehetséges a kombinált vételi Atorisa® a fibrinsav-származékok (fibrátok) és niacin (nikotinsav).
Amikor egyidejű beadás az atorvasztatin és az atorvasztatin kolesztipol koncentráció 25% -kal csökken, de a terápiás hatás a kombináció magasabb a plazmában, mint a hatása az atorvasztatin.
Az egyidejű használata gyógyszerek, amelyek csökkentik a koncentrációja endogén szteroid hormonok (beleértve a cimetidin, ketokonazol, spironolakton), növeli a csökkenést eredményezett az endogén szteroid hormonok (óvatosan).
Amikor co-atorvasztatinnal orális fogamzásgátlók (noretindron és etinil-ösztradiol) növelhetik felszívódását a fogamzásgátlók és a növekvő plazmakoncentrációját. Szükséges, hogy ellenőrizzék a választott fogamzásgátló részesülő nőknél atorvastatin.
Egyidejű kezelés atorvasztatin és warfarin fokozhatja az első napokban a warfarin a véralvadási paraméterek (csökkenés PT). Ez a hatás eltűnik 15 nap után együttes adása ezeknek a gyógyszereknek.
A cimetidin - nincs klinikailag jelentős kölcsönhatást.
Egyidejű kezelés proteáz inhibitorok növekedéséhez vezet az atorvasztatin koncentrációjának meghatározásához a plazmában.
A használata grapefruitlé kezelés során Atorisom® vezethet megnövekedett gyógyszer plazma koncentrációjának. Ebben a tekintetben a betegeket, akik Atoris® ne használd e gyümölcslé több mint 1,2 liter naponta.
Ellenjavallatok:
A készítmény bármely komponense a hatóanyag;
májbetegség aktív fázisában (beleértve a krónikus aktív hepatitis, krónikus alkoholos hepatitis.);
cirrhosis bármilyen eredetű;
emelkedett máj transzamináz ismeretlen eredetű, több mint 3-szorosára képest a ULN;
vázizom betegség;
terhesség és szoptatás, valamint a felhasználásra szülőképes korú nők nem használ megfelelő fogamzásgátlási módszereket;
18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát nem állapították meg);
galaktozémia (fp készítmény laktózt tartalmaz), vagy felszívódási zavar szindróma glükóz / galaktóz laktáz hiányban.
Óvintézkedések: alkoholizmus, májbetegségek, történelem.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Az atorvasztatin ellenjavallt terhes nők és szoptató anyák. A gyógyszer előírt a szülőképes korú nők csak akkor, ha a valószínűsége a terhesség nagyon alacsonyak, és a beteg tájékoztatták a potenciális magzati kockázatot. A reproduktív korú nők a kezelés során kell használni megfelelő fogamzásgátló módszereket.
A kinevezés Atorisa® kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatást.
túladagolás:
Tünetek: a fejlesztés izombetegségek követte a rhabdomyolysis és az akut veseelégtelenség (egy ritka, de súlyos mellékhatás) gyógyszert azonnal fel kell törölni.
Kezelés: a beteg kell adnia a vizelethajtó és nátrium-hidrogén-karbonát-oldattal. Ha szükséges, a magatartás hemodialízis. Rhabdomyolysist okozhat hyperkalaemia. elimináció amely megköveteli intravénás kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát, glükóz infúzió inzulinnal, a kálium-ioncserélők, illetve súlyos esetekben hemodialízis. Mivel az atorvasztatin nagyrészt társított plazmafehérjékhez, hemodialízis egy viszonylag hatástalan módja a eltávolítása az anyag a szervezetből.
Általános tevékenység: felügyeletét és karbantartását életfunkciók és megakadályozzák a további a gyógyszer felszívódása (gyomormosás, a találkozó aktivált faszénnel vagy hashajtók).
Tárolási feltételek:
Feletti hőmérsékleten 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől. Eltarthatóság: 2 év.
Kínálati feltételeket:
A tabletták, filmbevonatú, 10 mg és 20 mg. 10 db. buborékcsomagolásban. 3 vagy 9 a buborékfólia karton csomagolás.
A tabletták, filmbevonatú, 30 mg és 40 mg. 10 db. buborékcsomagolásban. 3 hólyagok egy kartondobozban.