Vareniklinről - egy
Történelem folyamán
Kutatási és hatásosságát
A hatásosságát és biztonságosságát vareniklinről tesztelték 3. fázisú vizsgálatból. A hatékonysága vareniklinnel képest jól, hogy a nikotin helyettesítő terápia. A 6-hetes vizsgálat hatékonyságának nikotinhelyettesítő terápia csak 16,1%, míg a két 12-hetes vizsgálatban, a hatékonyságát vareniklin elérte 44,0 és 64,1%. A közvetlen összehasonlítása 52 hetes vizsgálatban jobbnak, mint a vareniklin nikotinhelyettesítő terápia hatékonyságát, beleértve a hosszú távú nyomon [4]
farmakodinámia
Két altípusa nikotinos acetil-kolin-receptorok
Vareniklin kötődik a α4 β2 neuronális nikotinos acetilkolin receptorok az agyban. amelyek tekintetében ez egy részleges agonista. , azaz egyidejűleg mutatnak agonizmus (de kisebb mértékben, mint a nikotin), és antagonizmus a nikotin jelenlétében.
Elektrofiziológiai vizsgálatok in vitro és in vivo vizsgálatok neyrobiohimicheskie azt mutatták, hogy a vareniklin α4 β2 kötődik neuronális nikotinos acetilkolin receptorok és serkenti őket, de sokkal kisebb mértékben, mint a nikotin. A nikotin együttműködik ugyanazon receptor, amelyhez vareniklinről nagyobb affinitással. Ezért vareniklint blokkok teljes aktiválása α4 β2 receptorok nikotin, ami az alapja a hatás az öröm a dohányzás a későbbi kialakulását függőség. Vareniklinről nagy szelektivitást, és kötődik a α4 β2 receptorok aktívabb (Kj = 0,15 nM), mint a többi nikotin receptor (α3 β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1 βγδ Ki = 3400 nM) vagy más receptorok és transzporterek (Ki> 1 uM, azzal az eltéréssel, 5-HT3 receptor: Ki = 350 nM).
Hatásosság vareniklin nikotinfüggőség kezelésére társított parciális agonista vareniklinnel elleni α4 β2 nikotinos receptorok. Drug kötődését ezekhez a receptorokhoz csökkentheti a vágy, hogy a füst és a megvonási (agonista aktivitás), és ezzel egyidejűleg csökkenti a hatását az öröm a dohányzás után a blokkolást a kialakulását nikotinfüggőség kölcsönhatás α4 β2 receptorok (antagonista aktivitás).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyag, vagy bármely segédanyaggal. serdülőkor
Adagolásra és
1 - 3days - 0,5 mg naponta egyszer 4 - 7dni - naponta kétszer 0,5 mg 8. nap - a kezelés végén - 1 mg naponta kétszer
A páciens válassza ki a dátumot a dohányzásról való leszokás. Vareniklinről kezelést kell kezdeni 1-2 héttel ezen dátum előtt. Ha a beteg nem tolerálja A CHAMPIX nemkívánatos hatásait, a dózis lehet átmenetileg vagy tartósan csökkenthető 0,5 mg naponta kétszer. CHAMPIX tablettákat egészben kell lenyelni, és mossuk le vízzel. CHAMPIX bevehető étellel vagy anélkül. Vareniklinről kezelést folytatni kell 12 héten keresztül. A betegek, akik abbahagyják a dohányzást, 12 héten át, további 12-hetes CHAMPIX-kezelést 1 mg naponta kétszer. Információ a hatékonyságát a további 12-hetes kezelést azoknál a betegeknél, akik nem a leszokásra az első évben, és olyan betegeknél, akik folytatják a dohányzást befejezése után a kezelés, nem. Amikor anti-dohányzás növelte a kockázatát megújított közvetlenül a befejezése után a kezelés. Ha a kockázat nagy, talán egy fokozatos dózis csökkentését. [5]
mellékhatások
- Émelygés (28,1%)
- Fejfájás (15,5%)
- Álmatlanság (14%)
- Szokatlan álmok (10,3%). Gyakori komplikációk, mivel a frekvencia a 2-szer magasabb, mint a placebo, és bupronionom
9.Schwartz JL (1979). «Felülvizsgálata és értékelése módszerek a dohányzásról való leszokás, 1969-1977. Összefoglaló monográfia ». Közegészségügyi Rep 94 (6): 558-63. PMID 515342. Teljes szöveg itt PMC: 1431736
jegyzetek
Nézze meg, mit „vareniklinről” más szótárak:
CHAMPIX - A készítmény hatóanyaga Vareniklin >> * (Vareniklin *) Latin név Champix ATX: >> N07BA03 vareniklin Farmakológiai csoport: alapok korrekciójára megsértése alkoholizmus, kábítószer-függőség és mérgező nosological besorolása (ICD-10) ... ... szótár orvosi drogok
Kezelése nikotinfüggőség - a dohányzás abbahagyása, valamint egyéb formái a dohány használata problémás az addiktív tulajdonságai nikotin. Szerint a Királyi Orvosi Kollégium, Nagy-Britannia, nikotinfüggőség erősebb, mint a heroin. [1] A preambulumban a keret ... ... Wikipedia