Vareniklin utasítást, felhasználását, összetételét, mellékhatások, javallatok, ellenjavallatok
Szerkezete és összetétele
Vareniklinre. A tabletták, filmbevonatú (850 ug, megfelelő tartalma vareniklin - 500 mg; 1,71 mg, ami megfelel a tartalmát vareniklin - 1 mg)
farmakológiai hatások
Kábítószer kezelésére nikotin-függőség. Vareniklin nagy affinitással és szelektivitással kötődik a4β2 H-idegi nikotin acetilkolin receptor, amelyek esetében egy nikotin részleges agonistával, azaz olyan, egyidejűleg mutat agonista aktivitást (de menshey.stepeni, mint a nikotin), és antagonizmus a nikotin jelenlétében. A nikotin együttműködik ugyanazon receptor, amelyhez vareniklinről nagyobb affinitással.
Ezért, vareniklin blokkok a4β2 teljes aktiválása receptorokat és a mezolimbikus dopaminerg rendszer hatása alatt a nikotin, amely az alapja az a hatása az öröm a dohányzás a későbbi kialakulását a függőség.
Drug kötődését ezekhez a receptorokhoz csökkentheti a vágy, hogy a füst és a megvonási (agonista aktivitás), és ezzel egyidejűleg csökkenti a hatását az öröm a dohányzás után a blokkolást képződése függően kölcsönhatást a4β2 nikotin receptorok (antagonista aktivitás).
farmakokinetikája
Lenyelés vareniklin szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás magas, és nem függ az időtől, vagy étkezés elfogyasztása. Cmax plazma rendszerint úgy érjük 3-4 órán belül az orális beadás után. Az egyensúlyi állapot 4 napon belül.
Vareniklin eloszlik a szövetekben, köztük az agyban. Binding plazmafehérjékhez alacsony (