A teofillin - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 300 mg teofillin; 200 mg; 100 mg.
Farmakológiai tulajdonságok:
Foszfodiészterázok inhibitoraként, purin-származék. Növeli a cAMP-felhalmozódás a szövetekben, gátolja az adenozin (purin) receptorok; Ez csökkenti az áramlás a kalcium-ionok a sejtmembránon keresztül csatornákat, csökkenti a simaizom összehúzó aktivitás. Ez ellazítja az izmokat a hörgők, vérerek (különösen az agy, bőr és vese); Ez egy perifériás értágító hatást, és fokozza a vese véráramlását, mérsékelt vízhajtó hatású. Membrán stabilizálja hízósejt, gátolja a mediátorok az allergiás reakciók. Növeli mukociiiáris tisztítás, serkenti az összehúzódás a membrán, javítja légzésfunkciós és bordaközi izmok, serkenti a légzőközpont. Normalizálásra légzési funkció, elősegíti a vér oxigénellátását és a szén-dioxid-koncentráció; Serkenti a légzési központ. Erősíti tüdőventilációs szempontjából hypokalemia.
Ez egy stimuláló hatása a tevékenység a szív, növeli az erőt a szívösszehúzódásokat és a szívfrekvenciát, növeli a koszorús véráramot és a szívizom oxigénigényét. Ez csökkenti a tónusát vérerek (elsősorban az agyban, a bőr és vese). Ez csökkenti a pulmonális vaszkuláris rezisztencia, csökkenti a vérnyomást, a pulmonális keringés.
Fokozza a vese véráramlását, mérsékelt vízhajtó hatású. Ez kiterjeszti a májon kívüli epeutak. Gátolja a trombociták aggregációját (gátolja a vérlemezke-aktiváló faktor és PgE2α), növeli a deformációval szembeni ellenállását az eritrocita (javítja a vér reológiai), csökkenti a trombogenezis és normalizálják a mikrokeringést.
Farmakokinetika.Pri teofillin lenyelés gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A táplálék jelenléte a gyomorban befolyásolhatja az arány (de nem a mértéke) felszívódását teofillin, valamint a clearance. Az alkalmazás a dózisforma szokásos hatástartam Cmax plazma elért 1-2 óra elteltével.
Miután a / m injekciók lassú és nem teljes felszívódás.
A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 40%; az újszülöttekben, és felnőttek betegségek kötés csökken.
A teofillin a májban részvételével több izoenzimjeinek citokróm P450, a legfontosabb az, ami a CYP1A2. Során metabolizmus képződött 1,3-dimetilmochevaya sav, 1-metilmochevaya sav és 3-metil-xantin. Ezek a metabolitok a vizelettel ürül. A változatlan felnőttek kimenet 10%. A csecsemők jelentős részét a koffein származik (miatt éretlensége további metabolikus utak) változatlan - 50%.
Nagy egyéni különbségek májmetabolizmusának teofillin sebesség súlyos változékonyság clearance értékeket a koncentráció a plazma felezési idő. Hepatikus metabolizmus olyan tényezők befolyásolják, mint az életkor, a függőség, hogy a dohányzás, táplálkozás, betegség, gyógyszeres kezelés egyidejűleg végezzük.
T1 / 2 teofillin dohányzó asztmás betegeknél kevés vagy semmilyen kóros elváltozást más szervek és rendszerek 6-12 h gyermekek - 1-5 óra, a dohányosok - 4-5 óra, az újszülöttek és koraszülöttek - 10 45 óra.
T1 / 2 a teofillin megnő az idősek és a szívelégtelenségben szenvedő betegek, vagy májbetegség.
Clearance szívelégtelenségben. májműködési zavar, krónikus alkoholizmus, tüdővizenyő, a COPD-s betegek.
Javallatok:
Hörgőelzáródás különböző eredetű: bronchiális asztma (a választandó gyógyszer az asztma fizikai stressz, és kiegészítőként más formái az asztma), COPD (krónikus obstruktív bronchitis, tüdőemfizéma.). Pulmonális hipertónia. pulmonális szív. ödémás szindróma renális eredetű (részeként a kombinációs terápia), alvási apnoe.
Adagolás és alkalmazás:
Egyénileg beállítható. A kezdő dózis átlagosan 400 mg / nap. Feltételezve, hogy egy jó tolerálhatóság, a dózis növelhető mintegy 25% -a az eredeti 2-3 naponként, amíg az optimális terápiás hatást.
A maximális dózis, amit fel lehet használni anélkül, hogy a vezérlő a teofillin plazmakoncentrációját: 39 éves gyermekeknél - 24 mg / kg / nap. 9-12 éves - 20 mg / kg / nap. 12-16 éves - 18 mg / kg / nap.; A betegek 16 éves vagy idősebb - 13 mg / kg / nap. vagy 900 mg / nap.
Ha az alkalmazás a jelzett dózisokban, vagy a tünetek a mérgező lépésekre van szükség, hogy tovább növelje az adagot (miatt elégtelen terápiás hatás), akkor ajánlott, hogy ellenőrizzék a koncentrációja teofillin a vérplazmában. Optimális terápiás koncentrációkban a teofillin - 10-20 ug / ml. Alacsonyabb koncentrációkban, a terápiás hatás kevésbé kifejezett, magasabb - nem észleltek jelentős növekedése a terápiás hatás, miközben jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. A beadás gyakorisága függ az adagolási forma.
Jellemzői az alkalmazás:
C óvatos súlyos koszorúér-elégtelenség (akut fázisa miokardiális infarktus, angina), disszeminált vaszkuláris ateroszklerózis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia. kamrai ritmuszavar. krónikus szívelégtelenség kezelésében. megnövekedett görcsös készségét, máj- és / vagy veseelégtelenség. gyomorfekély és nyombélfekély (történelem), ellenőrizetlen hypothyreosis (halmozódás lehetősége) vagy hyperthyreosis, elhúzódó hipertermia, gastrooesophagealis reflux betegség, prosztata-hipertrófia, terhesség, szoptatás, idős betegeknél, gyermekek (főleg orális formák ).
Legyen óvatos a végbél hasmenés és betegségek végbél.
Az intenzitás az intézkedés lehet a teofillin csökkenteni a dohányosok.
Teofillin nem alkalmazható együtt olyan xantin-származékok.
Súlyos betegségek a kardiovaszkuláris rendszer, a máj, a vírusos fertőzések, valamint idős betegek esetén a dózist a teofillin csökkenteni kell.
Mellékhatások:
-CNS: szédülés. fejfájás. álmatlanság, nyugtalanság, szorongás, ingerlékenység, remegés.
-A kardiovaszkuláris rendszer: szívdobogás, tachycardia (beleértve a magzat, ha figyelembe III harmadában), ritmuszavarok. csökkenti a vérnyomást, kardialgiya. gyakoriságának növekedése az anginás rohamok.
-Az emésztőrendszer: gyomorfájás. hányinger. hányás. gyomor-nyelőcső reflux, gyomorégés. súlyosbodását gyomorfekély betegség és a hasmenés. Propafenon - csökkent étvágy.
-Allergiás reakciók: bőrkiütés. viszketés, láz.
-Más: mellkasi fájdalom, szapora légzés, érzés az árapály szembe, albuminuria, vérvizelés. hipoglikémiát. fokozott vizeletkiválasztás, fokozott verejtékezés. Mellékhatások csökkennek alacsonyabb dózisokban.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Míg az antibiotikum-makrolid, allopurinol, cimetidin, orális fogamzásgátlók, izoprenalin, linkomicin csökkentett teofillin kiürülése.
Egyidejű alkalmazása a béta-blokkolók, különösen a nem-szelektív, okozhat hörgőszűkületet, ami csökkenti a hörgőtágító hatást a teofillin. Csökkentheti a hatékonyságát béta-blokkolók.
Egyidejű alkalmazása β2-adrenerg stimulánsok, koffein, teofillin hatása furoszemid fokozott.
Egy alkalmazás aminoglutetimid hatékonyság csökkenhet, hogy növelje teofillin való kiválasztására a szervezetből.
Míg a használata acyclovir növelheti a koncentrációja teofillin a vérplazmában és a megnövekedett mellékreakciókat.
Míg a verapamil, diltiazem, nifedipin, felodipin általában enyhe vagy mérsékelt változásai teofillin koncentrációjának a plazmában hiányában változások bronchustágító hatást. Esetek növekvő koncentrációinak teofillin a plazmában és fokozza annak mellékhatást a betegekben egyidejűleg kezelt verapamil vagy nifedipin.
Egyidejű alkalmazása diszulfirámmal emelkedik a teofillin koncentrációját a plazmában és a fejlődő toxikus reakciókat.
Egyidejű alkalmazása lítiumsók csökkentheti azok hatékonyságát.
Ha egyidejű alkalmazását propranolol csökkentett teofillin kiürülése.
Míg a csökkentett koncentrációjú teofillin, a fenitoin és a fenitoin a vérplazmában és azok terápiás hatékonysága csökken.
Míg a fenobarbitál, rifampicin, izoniazid, karbamazepin, teofillin akció szulfinpirazont intenzitása csökkenhet növelni annak kiürülését.
Egy alkalmazás enoxacin vagy más fluorokinolonokkal lehet egy jelentős növekedése a teofillin plazmakoncentrációját.
Ellenjavallatok:
Epilepszia, gyomorfekély és nyombélfekély súlyosbodása, gyomorhurut, magas savtartalma, utóbbi gyomor-bélrendszeri vérzés, súlyos artériás hiper- vagy hipotenzió, súlyos tachyarrhythmiák, vérzéses stroke. retina vérzés, a gyermekek életkora (legfeljebb 3 évig, hosszabb orális formák - legfeljebb 12 éves), túlérzékenység teofillin és egyéb xantin-származékok (koffein, pentoxifillin, teobromin).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A teofillin átjut a placentán, kiválasztódik az anyatejbe.
A terhesség, teofillin, csak ha a várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Ha szükséges, a szoptatás alatti kell venni, hogy a teofillin kiválasztódik az anyatejbe.
Felhasználása az emberi máj
A súlyos májbetegségben teofillin adagját csökkenteni kell.
Alkalmazása idős betegeknél
Használja óvatosan idős betegeknél.
Alkalmazása gyermekeknél
Gyermekek esetében ellenjavallt (maximum 3 év, tartós orális formák - akár 12 év).
túladagolás:
Tárolási feltételek:
List B. Egy száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on