szívműködést
Szívbetegségek szerek - gyógyszerek, amelyek fokozzák a szívizom összehúzódó, függetlenül attól, változások előtt és utóterhelését a szíve.
A közös tulajdon K .. pozitív inotrop hatással van a szívre, azaz a képesség, hogy növelje az erejét a szív összehúzódások, megnövelve a stroke ejektálásához. A kötet végén a diasztolé, kamrai töltőnyomást, a tüdő és szisztémás vénás nyomás hatása alatt a K .. romolhat.
Csoport K. szívglikozidok és tartalmaz számos gyógyszer (dobutamin, dopamin, amrinon) neglikozidnye szerkezete. Az viszont, többek között a K .. neglikozidnye szerkezete izolált ható gyógyszerek a katekolaminerg receptorok infarktus (dobutamin, dopamin), és a készítmények nem aktív ezeken a receptorokon (amrinon).
Dobutamin és a dopamin, mint adrenomimeticheskim segítségével növelik, hogy az adenilát-ciklázt, ami a megnövekedett cAMP szint és szívizomsejtek és ennek következtében fokozták a sejten belüli kalcium-ionok, amelyek károsan befolyásolják a fékhatás a troponin komplex a kölcsönhatás az aktin és a miozin, ezáltal a miokardiális kontraktilitás növelése.
A dobutamin növeli az erejét a szív összehúzódásai serkenti a b 1 adrenoceptor infarktus. Az a képesség, hogy kezdeményezzen dobutamin 1 adrenoceptorokat hajók kombinált termelő B 2 adrenoceptor, amely végül vezet enyhe értágulás. Terápiás dózisban, dobutamin gyakorlatilag nem változik a szívfrekvencia megnő a vérnyomás, koronária áramlás és a renális perfúzió, csökkenti a töltési nyomása a kamrák, a tüdő és szisztémás vaszkuláris rezisztencia, csökken előre és utóterhelés a szívre. A gyógyszer jár rövid. Teljes eltávolítása a dobutamin a vérből történik belül 10-12 percen egyszeri beadása után. A szervezetben, inaktiválódik katechol-O-metiltranszferáz alkotnak metabolitok, amelyek nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással. A dobutamin használják kardiális dekompenzáció kapcsolódó szerves szívbetegség, vagy a műtét rajta. Ezeket a célokat készítményt intravénásan adható, 2-96 órán át. A dobutamin ellenjavallt idiopátiás hipertrófiás subaortic stenosis. A annak alkalmazása előfordulhat tachycardia, megnövekedett ectopiás kamrai aritmiák, megnövekedett vérnyomás, émelygés, fejfájás, fájdalom a szív. Intenzitása ezen hatások csökken csökkenő sebességgel a hatóanyag beadása. Hosszan tartó használata dobutamin kíséri fejlődését szoktatás, ami szükséges, hogy felszámolja a dózis növelése.
A dopamin, amely prekurzora a noradrenalin a szervezetben, nagymértékben növeli a szilárdságot, és, kisebb mértékben, a szívfrekvenciát stimulálásával b 1 adrenoceptor, a szisztolés vérnyomás következtében növekszik stimulálása egy 1 adrenoceptor. Hatás a dopamin-adrenoceptorok van társítva a képessége, hogy kiadja a norepinefrin szimpatikus terminálok rostok. A dopamin fokozza a szívizom oxigénigénye. Azonban, a megfigyelt növekedése a koszorúér véráramlását, megnövelt oxigén szállítás a szívizom. Stimulálása perifériás dopamin dopamin receptorok növekedését eredményezi a vér áramlását és a glomeruláris filtrációs a vesékben, a belek bélfodor vazodilatáció. A hatás időtartama, ha intravénásan 5-10 perc. A dopamin, mint a dobutamin inaktiválja a katekol-O-metil-transzferáz, hogy előállítsuk az aktív metabolitok. A dopamin használják kardiogén és szeptikus sokk, valamint a hemodinamikai zavarok eredő eltávolítása után pheochromocytoma és a túladagolás értágítók. A hatóanyagot intravénásán adagoljuk. Attól függően, hogy az adott klinikai helyzet, ügyintézés időtartama lehet néhány óra, hogy 1-4 nap. A dopamin ellenjavallt thyreotoxicosis, phaeochromocytoma, szűk zugú formájában glaukóma, prosztata adenoma. Meghaladó dózisok 400 mg naponta, dopamin tachikardiát okozhat, szívritmuszavar, renalis vascularis szűkület.
Kardiotonichsskim kifejezett az aktivitásuk miatt stimulálása a szív b 1 adrenoceptor rendelkeznek bizonyos adrenomimetic eszközökkel (adrenalin, noradrenalin, izadrin). Azonban, mint Karl. használják őket ritkán, t. Hogy. Ezek jelentősen növelik a szívizom oxigénigényét, befolyásolják a vérnyomást, a vegyületnek kifejezett stimuláló hatást gyakorol a szívfrekvenciát, aritmia.
Amrinon növeli az erőt a szív összehúzódások növelésével intracelluláris kalcium szívizomsejtek növekedése okozta a cAMP-szinteket, amely megfigyelhető a blokád a foszfodiészteráz-III. Továbbá, ez növeli az áramlás a kalcium-ionok szívizomsejtek keresztül kalcium csatornák. Amrinon tágítja az ereket, mint okozott nekik, hogy növelje a tartalmát cAMP simaizom rostok kíséri csökkenése kalciumion koncentráció miatt foszforilációját Ca2 + -függő ATP-áz a szarkoplazmatikus retikulum, ami növeli a befogó kalciumionokat. Amrinon csökkenti elő- és utóterhelés a szívre, csökkenti vagy megváltoztatja a szívizom oxigénigényét, de terjeszthető a vér áramlását a szívizom neishemizirovannyh zónák és csökkenti a vérnyomást. A lenyelés amrinon gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus és a felhalmozott a maximális vérkoncentráció 1 óra után az alkalmazás után. A hatástartam után a hatóanyag egyszeri orális adagolás esetén mintegy 1 óra. Amikor intravénásán, amrinon felezési idő körülbelül 3 óra. A plazma-fehérje kötődik amrinon vér 10-49%. Amrinon használt krónikus keringési elégtelenség szakaszban III. Használata amrinone elővigyázatosságot igényel sokkos járó miokardiális infarktus, szövődött súlyos szívelégtelenségben szenved. Amrinone vérnyomásesést okozhat és szívritmuszavar, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom és fejfájás, szédülés. Továbbá, a használata amrinon kíséretében thrombocytopenia és emelkedett máj enzimek.
K. ígéretes. Ez közel van a amrinon farmakológiailag hatóanyag milrinon, amely ellentétben amrinon nem okoz thrombocytopenia és nem változtatja meg a tevékenység a máj enzimek.
Továbbá amrinon és milrinon között gyógyszerek, amelyek kardiotóniás hatást miatt mechanizmusok nem kapcsolódnak a stimulálása katekolaminerg receptorok származékok metilxantin (aminofillin, a koffein, stb). Azonban, ezeknek a használata gyógyszerek, mint K. p. korlátozott annak a ténynek köszönhető, hogy a pozitív inotróp hatás növekedése kíséri a szívfrekvencia, növekedése miokardiális oxigénfogyasztást, vérnyomás változásokat, stimuláló hatása ts.ns Továbbá, növekvő koszorúér véráramlását, a metil-xantinok hozzájárulnak a újraelosztása neishemizirovannye infarktus területen.
K. kulcsot. neglikozidnye szerkezetek, ezek dózisa, alkalmazás módja, a kiadás formáját és tárolási körülmények az alábbiak.
Amrinon (Amrinon szinonimája inokor) orálisan formájában tabletta 0,1 g 2-3-szor egy nap, vagy intravénásán 1 közötti dózisban 0,5 mg / kg és 10 mg / kg. Magasabb napi adag: 0,6 g befelé intravénásán 10 mg / kg. Termék: tabletta 0,1 g; ampullák tartalmazó 0,05 g. Tárolás: CN. B.
A dobutamin (Dobutaminum szinonimája: Korotrop, inotreks) intravénásán felnőtteknek és gyermekeknek sebességgel 2,5-10 mg / kg 1 perc. A sebesség és a kezelés időtartama és ellenőrzött hatástól függően. A beadás sebességét nem haladhatja meg a 15 mg / kg 1 perc. Termék forma: tartalmazó fiolákban 0,25 g hatóanyag. Tárolás: CN. B.
A dopamin (Dofaminum ;. Synonym dopamin, stb) alkalmazásával intravénásán. A kezdeti beadás sebességét, hogy felnőttek és gyermekek 1-5 mg / kg 1 perc. Kívánt esetben a beadás sebességét, hogy a felnőttek emelkedik 10-25 mg / kg 1 perc. gyerekek - legfeljebb 7 mg / kg 1 perc. A legnagyobb adag 1 g naponta. Termék formájában: ampulla 5 ml 0,5% -os és 4% -os oldat (25 vagy 200 ml-t a gyógyszer az ampulla). Tárolás: CN. B.
Irodalom. Mazur NA Alapjai a klinikai farmakológia és farmakoterápia a kardiológia, a p. 197, M. 1988 hóvihar VI Directory kardiológus klinikai farmakológia, M. 1987.