Neofillin, Darnitsa, használati utasítások, az ár a gyógyszertárakban, összetétele, olvasás
Egyéb összetevők: laktóz-monohidrát, ammónium-metakrilát kopolimer diszperzió, metakrilát kopolimer diszperzió, magnézium-sztearát, talkum.
farmakodinamikájára. Teofillin - hörgőtágító csoport a metil-xantinok. A hatásmechanizmusa okozza elsődlegesen blokkolásával az adenozin-receptorok, a PDE gátlása növekedés az intracelluláris cAMP, csökkent az intracelluláris kalciumion-koncentráció. Következésképpen, ez ellazítja bronchiális simaizmok, gyomor-bél traktus, epeúti, a méh, a koszorúér, az agyi és a tüdő vaszkuláris csökkenti a perifériás vaszkuláris rezisztenciát. A készítmény növeli a hang légzőszervi izmok (bordaközi izmok és a rekeszizom) csökkenti a pulmonális vaszkuláris rezisztencia, javítja oxigénellátását vér aktiválja a légzési központ a medulla oblongata, növeli annak érzékenységét a szén-dioxid javítja az alveoláris szellőztetés, amely csökkenéséhez vezet a súlyosságát és gyakoriságát csökkenteni apnoés epizódok. Teofillin kiküszöböli érszűkület növeli fedezet véráramlás és a vér oxigénellátását, csökkenti perifocal ödéma és a teljes agyi, gerincvelői folyadék, és csökkenti, illetve a koponyán belüli nyomást. Ez javítja a vér reológiai, csökkenti a trombusképződés, gátolja a vérlemezkék aggregációját (vérlemezke aktiváló faktor gátló és prosztaglandin F2 # 945;), normalizálják a mikrokeringést. Ez antiallergiás hatása, hogy gátolja a hízósejtek degranulációját, és csökkenjen a mediátorok az allergia (szerotonin, hisztamin, leukotriének). Ez növeli a renális véráramlást, vízhajtó hatást okoz a csökkentése tubuláris reabszorpciója, növeli a kiválasztást a víz, kloridion, nátrium.
Farmakokinetikáját. A lenyelés teofillin teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus, biohasznosulás körülbelül 90%. Fogadásakor teofillin formájában nyújtott hatóanyagleadású tabletták Cmax értéke 6 órán belül plazmakötődést fehérjék egészséges felnőttek körülbelül 60%, a Májcirrhozisban -. 35%. Ez áthatol a vér-szöveti határokat, hogy eloszlik a szövetekben. Mintegy 90% teofillint metabolizálódik a májban részvételével számos citokróm P450 izoenzimek inaktív metabolitokká - 1,3-dimetilmochevoy sav, 1-metilmochevoy sav és 3-metil-xantin. Kiválasztódik a vesék metabolitok formájában; változatlan kiadási felnőttek és gyermekek 13% -a - akár 50% hatóanyag. Részben kiválasztódik az anyatejbe. T? Teofillin függ az életkortól és a jelenléte a kísérő betegségek felnőtt asztmás betegeknél 6-12 óra, a gyerekek 6 hónapnál régebbi - 3-4 óra, a dohányosok - 4-5 óra az idősek és szívelégtelenségben , májműködési zavar, tüdőödéma, bronchitis és COPD - több mint 24 órán át, amely megköveteli a megfelelő kiigazítást az adagolási intervallum a gyógyszer. Terápiás koncentrációban teofillin a vérben elérése hörgőtágító hatás - 10-20 ug / ml a stimuláló hatás a légzőközpontra - 5,10 g / ml. Toxikus koncentrációja - a fenti 20 ug / ml.
BA. COPD (krónikus obstruktív bronchitis, emfizéma). Pulmonális hipertónia. Központi alvási apnoe szindróma.
hatóanyag szájon át 30-60 perccel étkezés előtt vagy után 2 órával étkezés egy megfelelő mennyiségű folyadékkal. 300 mg-os tabletta lehet osztani a felére (100 mg tömegű tablettává - nem megosztás), de nem lehet aprított, rágni, vagy vízben oldjuk. Bizonyos esetekben, hogy csökkentsék a irritáló hatása a gyomor nyálkahártyáját, a gyógyszer kell venni közben vagy közvetlenül étkezés után.
Az adagot egyedileg, az életkor, a testsúly és az anyagcsere jellemzőit.
A kezdeti napi dózis felnőttek és gyermekek több mint 12 éves kor feletti testsúly több mint 45 kg-300 mg (1 tabletta 300 mg 1 alkalommal naponta, vagy 3 tabletta 100 mg 1 alkalommal naponta). 3 nap elteltével, a gyógyszer napi dózis fokozatosan 450 mg (1 ½ tabletta 300 mg-os) 3 nap után a kezelés, ha szükséges, a napi adag emelhető legfeljebb 600 mg (1 tabletta 300 mg 2-szer naponta, vagy három 100 mg-os tabletta 2-szer egy nap).
DÓziseszkaláciÓ csak akkor lehetséges, olyan körülmények között, jó toleranciát.
Gyermekek 6-tól 12 éves korig testtömegű 20-45 kg a napi dózis 150 mg (½ tabletta 300 mg 1 alkalommal naponta). 3 nap elteltével, a gyógyszer napi adag 300 mg-ra (½ tabletta 300 mg 2-szer naponta) 3 nap után a kezelés, a dózis növelhető, hogy 450-600 mg (1 ½ tabletta 300 mg 1 alkalommal naponta, vagy egy tabletta 300 mg 2-szer naponta, vagy 3 tabletta 100 mg 2-szer naponta).
Betegek centrális alvási apnoe szindróma vehet egy egyszeri adagot este.
Egy további növekedése dózis ajánlott meghatározásán alapul teofillin koncentráció a vérplazmában.
A dohányzó betegek a napi dózis lehet fokozatosan növelni a 900-1050 mg (3-3½ tabletta 300 mg).
fokozott egyéni érzékenység a gyógyszer, valamint más származékai xantin (például koffein, teobromin, pentoxifillin), pangásos szívelégtelenség, angina, akut miokardiális infarktus, paroxizmális tachycardia, szabálytalan szívritmus, súlyos artériás hiper- és hipotenzió, széles körben elterjedt az ateroszklerózis, ödéma tüdő, vérzéses stroke, vérzés a retina a szem, vérzés a történelem gyomor-és nyombélfekély (az akut fázisban), gastrooesophagealis reflyuk s, epilepszia, görcsös megnövekedett készségét, ellenőrizetlen hipotireózis, hyperthyreosis, hyperthyreosis, máj és / vagy vesebetegség, porfiria, szepszis, alkalmazása gyermekeknél egyidejűleg efedrin.
Oldalsó reakciókat jellemzően jegyezni teofillinnel koncentrációja a plazmában a> 20 mikrogramm / ml.
A része az emésztőrendszer: emésztési zavar, étvágytalanság / anorexia, hosszú távú használatra, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, gyomor-nyelőcső reflux betegség, súlyosbodása gyomorfekély vagy nyombélfekély, stimulálása gyomorsav-szekréció.
Szív-és érrendszer: szívdobogás, tachycardia, csökkent vérnyomás, aritmia, a hamis angina, fokozott gyakorisága az anginás rohamok, szabálytalan szívritmus (kamrai, szupraventrikuláris), szívelégtelenség.
CNS: szédülés, fejfájás, ingerlékenység, szorongás, nyugtalanság, izgatottság, alvászavarok, álmatlanság, tremor, zavartság, delírium, görcsök.
Immunrendszer: túlérzékenységi reakciók, köztük angioödéma, anafilaxiás reakciók, bronchospasmus.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: bőrkiütés, hámló bőrgyulladás, viszketés, csalánkiütés.
A húgyúti rendszer: fokozott vizeletkiválasztás, különösen a gyermekek, a vizelet-visszatartás idősebb férfiak.
Általános tünetek: láz, gyengeség, rhabdomyolysis, metabolikus acidózis, egyfajta melegség és arcpír, izzadás, gyengeség, légszomj.
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: kezelés alatt teofillin lehetségesek: hipokalémia, hiperkalcémia, hiperglicémia, hiperurikémia, károsodott vér sav-bázis egyensúlyt.
Súlyossága mellékhatások csökken egy a hatóanyag mennyiségének csökkentését.
A teofillin kell használni óvatosan csak akkor, ha feltétlenül szükséges, instabil angina, szívbetegség, ami történhet, ha egy tachyarrhythmia; hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, megsértése vese- és májfunkció, gyomorfekély, vagy nyombélfekély történetét, és a személyek 60 év.
A teofillin súlyos atherosclerosis, szepszis lehetséges ellátás, felügyelete alatt egy orvos jelenlétében a jelzéseket a teofillin. Korlátozása a teofillin a gastrooesophagealis reflux miatt hatására a simaizom-záróizom cardioesophageal ronthatja a beteg gyomor-nyelőcső reflux, erősítő reflux.
A dohányzás és az alkoholfogyasztás növelheti a teofillin kiürülése és ennek megfelelően csökkenti a terápiás hatás és a szükséges nagyobb adagok.
A kezelés során a teofillin elvégzéséhez szükséges gondos felügyeletet és dóziscsökkentés ha a beteg a szívelégtelenség, a krónikus alkoholizmus, májelégtelenség (különösen a cirrhosis), csökkentett oxigén koncentrációja a vérben (hypoxaemia), a testhőmérséklet emelkedése, betegek tüdőgyulladás vagy vírusos fertőzések (különösen influenza) miatt egy esetleges csökkenése a teofillin kiürülése. Ugyanakkor figyelemmel kell kísérni a teofillin plazmaszintjét meghaladó norma.
Meg kell ellenőrizni a betegek kezelésében a teofillin szívritmuszavar, magas vérnyomás, más kardiovaszkuláris betegségek, akut lázas állapotok.
Egyének, akiknek kórtörténetében görcsös állapotok esetén kerülni kell a teofillin és alternatív kezelést.
Figyelem használatát igényli a gyógyszer álmatlanságban szenvedő betegek, valamint idős férfiak prosztata-megnagyobbodás a történelemben, mert a vizeletretenció kockázata.
Ha szükséges, aminofillin (teofillin-etilén-diamin) beteg korábban alkalmazott teofillin, teofillin-szintet ellenőrizni kell a plazma.
Tekintettel a lehetetlensége garancia közötti biológiai egyenértékűséget külön tartalmazó készítmények teofillin nyújtott hatóanyag-leadású készítmény, az átmenetet a gyógyszeres terápia Neofillin tabletta nyújtott hatóanyag-felszabadulású hatóanyag egy másik csoporthoz xantinok nyújtott hatóanyagleadású kell végrehajtani újra titrálással és után klinikai értékelés.
A teofillin megváltoztathatja bizonyos laboratóriumi értékek: növelheti a zsírsavak és a katekolaminok szintje a vizeletben.
Abban az esetben, a mellékhatások szükséges a vércukorszint megfelelő teofillin a vérben.
A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért nem alkalmazható olyan betegeknél, akik ritka örökletes formái galaktóz intoleranciában, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz-szindróma felszívódási zavar.
Terhesség és szoptatás alatt. A teofillin átjut a placentán és az anyatejben. A kábítószer terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Terhes nők gyakran kell koncentrációjának meghatározására teofillin a vérplazmában, és ennek megfelelően korrigálja a dózis. Kerüljük a teofillin a terhesség végén mert ez gátolja a méhösszehúzódást, tachikardiát okozhat a magzatban.
Ha szükséges, a gyógyszer használatát javasoljuk, hogy hagyja abba a szoptatást.
Gyermek. A gyógyszer nem alkalmazható gyermekek 6 év alatti életkor és a testsúly <20 кг.
Képes befolyásolni a reakció sebessége vezetése vagy üzemeltetése közben más gépek. Tekintettel arra, hogy az érzékeny betegeknél a használat során a hatóanyag előfordulhat mellékreakciók (szédülés), mire a gyógyszer tartózkodniuk kell a gépjárművezetéstől járművek és egyéb funkcióinak figyelmet igénylő.
gyógyszerek, amelyek fokozzák a teofillin kiürülését: aminoglutetimid, antiepileptikumok (mint például a fenitoin, karbamazepin, primidon), magnézium-hidroxid, moratsizin, rifampicin, ritonavir, szulfinpirazon, barbiturátok (fenobarbitál és pentobarbitál különösen). A teofillin kisebb lehet is a dohányosok. A betegek, akik egyidejűleg teofillin, hogy egy vagy több, a fenti készítmények monitorozzák a teofillin a plazmában, és javítsa az adagot, ha szükséges.
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a teofillin kiürülése: allopurinol, aciklovir, karbimazol, fenilbutazon, fluvoxamin, imipenem, izoprenalin, cimetidin, flukonazol, furoszemid, pentoxifillin, diszulfiram, interferon, nizatidin, kalcium-csatorna blokkolók (verapamil, diltiazem), amiodaron, paracetamol, probenecid, ranitidin, takrin, propafenon, propranolol, okspentifillin, izoniazid, linkomicin, metotrexát, zafirlukaszt, mexiletin, fluorokinolonokkal (ofloxacin, norfloxacin, ciprofloxacin szükség van a kérelem, hogy csökkentse a dózis legalább 60%, enoxacin - 30%), akrolidy (klaritromicin, eritromicin), tiklopidin, tiabendazol, viloksazina hidroklorid, orális fogamzásgátlók, influenza elleni vakcina. Azoknál a betegeknél, akik szed teofillin egyidejűleg egy vagy több, a fenti készítmények monitorozzák a teofillin a plazmában, és csökkenti az adagot, ha szükséges.
El kell kerülni a párhuzamos használata teofillin tartalmú gyógynövény-készítmények orbáncfű (Hypericum perforatum).
Egyidejű alkalmazása a teofillin és a fenitoin csökkenését okozhatja az utolsó szintre.
Efedrin növeli a hatását a teofillin.
Kerüljük kombinációja teofillin és fluvoxamin. Ha nem tudja elkerülni ezt a kombinációt, a betegek kell venni a dózis felét teofillin és gondosan ellenőrzik a koncentrációja az utóbbi a vérplazmában.
Rendkívül óvatosan kell használni kombinációját teofillin és a benzodiazepinek, halotán és iomustine. Altatás halotánnal okozhat súlyos szívritmuszavar kapó betegeknél a teofillin.
Szükség van elkerülni egyidejű teofillin és a nagy mennyiségű ételek és italok, amelyek a metil-(kávé, tea, kakaó, csokoládé, kóla és hasonló tonikital) tartalmazó gyógyászati készítmények származékok xantin (koffein, teobromin, pentoxifillin) # 945; - és # 946; adrenerg agonisták (szelektív és nem szelektív), glukagon, figyelembe véve a potencírozó hatását a teofillin.
Kombinált alkalmazása teofillin blokkolók # 946; adrenoceptor antagonizálhatja annak hörgőtágító hatást; A ketamin, kinolonok - csökkenti rohamküszöböt; adenozin, lítium-karbonát és antagonisták # 946; adrenoceptor - csökkenti a hatékonyságát az utóbbi, doxapram - okozhat központi idegrendszeri ingerlés.
Teofillin fokozza a hatást reszerpin és a vízhajtók.
Kerülni kell a párhuzamos alkalmazása a teofillin és antagonisták # 946; adrenerg a teofillin elveszítheti hatékonyságát.
Van ellentmondó bizonyíték potencirozását teofillin hatása influenza államokban.
Xantinok fokozhatja hipokalémia miatt agonista terápia # 946; adrenoceptor, szteroidok, diuretikumok és hipoxia által. Ez vonatkozik a kórházban kezelt súlyos asztma és szükség van, hogy figyelemmel kíséri a káliumszint a vérplazmában.
túladagolás jelöléssel, ha a teofillin koncentrációját a plazmában nagyobb, mint 20 mg / ml (110 pmol / l).
A tünetek kialakulása súlyos tünetek 12 órával a túladagolás után adagolási formák késleltetett felszabadulású.
Emésztőrendszerben: hányinger, hányás (gyakran súlyos), gyomortáji fájdalom, hasmenés, vérhányás, hasnyálmirigy-gyulladás.
CNS: téveszmék, nyugtalanság, szorongás, dementia, toxikus pszichózis, remegés, fokozott reflexek és végtag görcsök, izmos hipertonicitás. Súlyos esetekben kóma alakulhat ki.
Szív- és érrendszer: sinus tachycardia, ectopiás ritmus, szupraventrikuláris és ventrikuláris tachycardia, hipertónia / hipotenzió.
Metabolikus rendellenességek: metabolikus acidózis, hipokalémia, hipofoszfatémiát, hiperkalcémia, hypomagnesiaemia, hiperglikémia, rhabdomyolysis.
Egyéb: légzési alkalózis, hiperventiláció, OPN, kiszáradás vagy egyéb megnyilvánulásai amplifikációs mellékreakciók.
A kezelés. Eltávolítása a gyógyszer, gyomormosás, orálisan - aktív szén, ozmotikus hashajtók; Hepatology. Monitoring teofillin plazmaszintjét előtt normalizálása EKG monitorozás és a vesefunkciót. Amikor görcsös szindróma alkalmazását mutatja diazepam. Azoknál a betegeknél, akik nem szenved Alzheimer-kórban, amikor egy súlyos tachycardia lehet használni a nem-szelektív blokkolók # 946; adrenoceptor. Súlyos esetekben, akkor felgyorsíthatjuk a kiválasztást a teofillin alkalmazásával hemosorption vagy hemodialízissel. Abban az esetben, sürgős szükség hipokalémia infúziós r-ra-kloridot, kálium és magnézium szintjét ellenőrizni a vérplazmában. El kell kerülni a kamrai ritmuszavarok, az antiarrhythmiás görcsoldó hatású gyógyszerrel a lidokain, kockázata miatt az akut rohamok. Hogy megszüntesse hányás kell használni hányáscsillapítók, mint a metoklopramid vagy ondanszetron.
Tachycardia megfelelő szívritmus jobb, hogy nem alkalmazza a kezelést.
az eredeti csomagolásában hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on