kenőcs bázisok
1.2. kenőcsök funkciók, mint az adagolási forma.
1.2.1. A történelem a megjelenése és alkalmazása kenőcsök, azok besorolását.
Kenőcs - az egyik legrégebbi gyógyszer formák, széles körben elterjedt, még a régi világban, ahol már használják több mint 3000 évvel ie A kenőcsök által széles körben alkalmazott Hippokratész, Galen és Avicenna.
A legrégebbi ismert magyar orvosi értekezések írva a 30-as években a tizenkettedik század unokája Vladimir Monomah Eupraxia (Zoe), és tartalmaz egy módszerek leírását a beszerzési, tárolása és felhasználása gyógyszerek, az úgynevezett „kenőcsök” [1].
Az ókori Egyiptomban és más országokban az ókori Kelet kenőcs termelt zsír alapú, leggyakrabban a lanolin, amelyet gyapjúból nyert juhok. Olaj hozzáadása nyert rudáini olívaolajból, mandula, dió, gyümölcs szezámmag. Között a IV század elején a tizenhatodik század gyógyszertár már szoros kapcsolatban áll az alkímia. A kompozíció a kenőcsök is a különböző kombinációi ólom-oxid, antimon-triszulfid, szóda timsó, gyanták, ópium, méhviasz, lanolin, gumi, libazsír, szalonna, stb A középkori orosz állam gyógyszerek gyártására jellemző gyógynövény, szőlő, zeleyniki és egyéb „orvosi írást.” A második felében a tizenhetedik században épül fel kézzel írt „Gyógyszerkönyv” tartalmazó receptet, és hogyan kell elkészíteni tinktúrák, kivonatok, porok, orvosi olajok, kenőcsök és egyéb adagolási formák. kenőcsök alapja: vaj, tehén, sertés zsír, libazsír, és növényi olajok és viaszok. [37]
Kenőcsök (unguenta) -lekarstvennaya formájában külső használatra, amelynek lágy, kialakítására képes a felületen a bőr vagy nyálkahártya egy sima, folytonos, film kitörölhetetlen [1, 12, 37]. Szobahőmérsékleten, kenőcsök miatt a magas viszkozitású megtartják alakjukat, és elveszti azt magasabb hőmérsékleten, egyre sűrű folyadékot [37, 61].
Szerkezeti és mechanikai tulajdonságait kenőcsök lehetővé teszik, hogy használni őket által terjed a bőrön és a nyálkahártyákon, hogy egy folyamatos, sima felületet film. Néha előre kenőcs terjedését a szövet, és alkalmazza a kötést. Előfordul, hogy a testüregbe beadott nyiségével impregnálva kenőcs. Az elmúlt években azt a gyakorlatot, hogy különböző gyári kenőcsök használatával aeroszolpalackok. Hüvelyi, húgycső, rektális és szemészeti kenőcs gyakran használják speciális fecskendő [37].
Számos osztályozási kenőcsök: az alkalmazás helyén, a tevékenység jellege és típusa diszperz rendszerek.
Kenőcsöket használnak különböző célokra, mint például a bőr védelmére a kedvezőtlen külső hatások (por, szerves oldószerek, hideg, stb ...) és drogként hordozó (felszívó hatás), ami kell eljárnia a sebre, beteg bőr vagy mély fekvésű alatti szövetek bőrt. A kompozíció ilyen gyógyszerek közé tartoznak a kenőcsök, elsősorban antibiotikumokat, hormonokat, vitaminokat, felszívódik a mély rétegeiben a bőr, a bőr alatti szövet, a vér és nyirok csatornák.
Masi széles körben használják kozmetikai célokra -, hogy megszüntesse öregségi foltok, a bőr táplálkozás, a kezelés és szőrtelenítés, a kezelés, a szem, az orr, a rovarölő szerként.
Technológiai szempontból, a legfontosabb a besorolás alapján bármilyen típusú diszperzió gyógyászati anyagok, valamint az alap. Ezen osztályozás szerint megkülönböztetni, homogén és heterogén kenőcs. A homogén kenőcsöt hiánya jellemzi határfelületi közötti interfész gyógyhatású anyag és a hordozó. Attól függően, hogy a gyártási eljárás magában foglalhatja: kenőcsök - ötvözetek, kenőcsök - extrakciós oldatok és kenőcsök. Heterogén kenőcsök jellemezve határfelületi interfész között a hatóanyag és a szubsztrát. Természetétől függően a hatóanyag eloszlása heterogén alapú kenőcsök vannak osztva szuszpenziót (trituratsionnye) emulzió és kombinációban [13, 19].
Jelenleg a gyár kenőcsök összpontosít 14 vegyipari és gyógyszeripari gyárak hazánkban. A tervek szerint további növekedés számos gyógyszert, beleértve a kenőcsök.
Együtt a növekvő diverzifikálása mennyiségi kiadás kenőcsök ez biztosítja számukra csökkentésével ex tempore készítmény, a kibocsátás az új gyógyszerek és az új adjuvánsok.
Jelenleg a népesség szükségleteit ebben a fontos gyógyszert részben elégedett a vásárlás kenőcsök külföldön. Gyógyszeripar hazánk még nem teljesen alkalmazásának biztosítása érdekében az egészségügyi hatóságok számos hatásos bőrgyógyászati szerek.
Tágulási kenőcsök terjedhet, és növeli azok terápiás aktivitását szoros kapcsolatban van a bevezetése egy sor új adjuvánsok (kenőcs bázisok és felületaktív anyagok); A kérdés átfogó gépesítése a termelés és a szervezet a gépesített csomagolás kenőcsök modern típusú csomagolás.
Csak közös döntés az összes ezeket a problémákat is hozzájárulhat a gyorsabb körének bővítését és minőségének javítása, kenőcsök.
Előzetes megbeszélés kenőcsök vannak osztva:
- Kenőcs kezelésére, diagnosztizálására és megelőzésére különféle betegségek;
- védő kenőcs (személyi védelem a bőr, a nyálkahártyák ellen savak, lúgok, szerves oldószerek, más ingerek);
- elektróda kenőcsök - specifikus nyilvántartás biopotentials (kardiográfiához, encephalography et al.);
- epilátor kenőcs (szőrtelenítés);
- kozmetikai kenőcsök, amelyek magukban foglalják a dekoratív, higiénikus és megelőző közeledik az első csoport.
Az viszont, gyógyszeres kenőcsök, attól függően, hogy az alkalmazás helyén és bőrgyógyászati vagy osztott megfelelő kenőcsök, kenőcs nazális, szemészeti, fülészeti, húgycső, vaginális, rektális és protivoozhegovye [37].
1.2.2. Jellemzői kenőcs bázisok.
A kenőcsök olyan egységdózis formában, és állnak a gyógyszerek és segédanyagok.
A készítmény egy kenőcs, gyógyszer (aktív) anyagok. meghatározó orvosi célállomástól kenőcsök, és támogatja annak érdekében, hogy a kívánt hatóanyag koncentrációja a szükséges szerkezeti és mechanikai tulajdonságait a kenőcs.
A gyógyszerkészítmény kenőcs-val jelölt rész Excipientum távú (vospriemlemoe).
Segédanyagok a kenőcsökben nevezett kenőcs bázist (Basis unguentum seu tevő Seu kötőanyaggal), (vospriemlyuschee). Gyakran kenőcs bázisok önmagukban van terápiás hatása - növelik a rugalmassága a szövetek, csökkenti a hő, csökkenti a bőr érzékenységét. Kenőcs bázisok, mint például a bentonit és a fitoszterol antiszeptikus és gyulladáscsökkentő hatása. Amikor kiválasztunk egy kenőcsbázis figyelembe kell venni a tulajdonságait a hozzávalókat a kenőcs, a betegség jellege, időtartama a soron következő kezelés és így tovább. D. kiválasztása kenőcs kenőcsök általában végzik megfelelően számos követelményt.
Kenőcs bázist kell kompatibilitás a használt gyógyszerek bőrgyógyászatban, kémiailag közömbös és stabil, semleges, rendelkeznek abszorpciós képessége és a folyadék elnyelése, megfelelő szerkezeti és mechanikai (zsírok) tulajdonságok, nincs kitéve kolonizáció mikroorganizmusok által, könnyen el lehet távolítani az alkalmazás helyén, legyen gazdaságilag megfizethető és jó bemutatót.
Meg kell jegyezni azonban, hogy a kenőcs alapanyagok, teljes mértékben megfelelnek ezeknek a követelményeknek a jelenleg nem, és nem valószínű, az összes ilyen sajátságok kombinálhatók szinte bármelyike alapján [14].
Mivel a különböző célok rendeltetési kenőcsök és éves feltöltését a lista részeként írnak kenőcsök, szükség van a kenőcs alkalmazásának alapja különböző tulajdonságokkal.
Alapok nem szívódik fel, felületaktív kenőcsök nem kell abszorpciós kapacitással. Az akció Ezeknek kenőcsök korlátozott fedőlap epidermális vagy nyálkahártya felületén.
Bázisok védő kenőcsök profilaktikusan alkalmaztuk a különböző iparágakban, gyorsan kell kiszáradnak, és tapadnak a felületre, a bőr, maradnak a bőrfelületen munkaidő alatt, hogy nem rendelkeznek tack és nem a talaj ruházati könnyen lemosható szappannal és vízzel.
Kenőcs alapanyagok leépülésével akció (kenőcs hormonok, vitaminok, antibiotikumok) lehetővé kell tenni, hogy mélyen behatolnak a bőrbe, hogy elérje a véráramba és nyirokrendszeri nem akadályozhatják felszívódását biológiailag aktív anyagokat.
Természetesen, amelyek egyesítik a különböző tulajdonságait alapjait szerint kijelölt célra kenőcsök bármelyike vagy kis számú termék lehetetlen. Ezért, mivel a kenőcs alapanyagok, ez használ egy nagy választékban különböző összetételű és tulajdonságú anyagok mind természetes, mind mesterséges eredetű (szintetikus vagy félszintetikus). Gyakran kivonat kenőcs bázisok kívánt minőség igénybe komplex anyagkeverékek.
Amellett, hogy részt kenőcs alapanyagot farmakológiai hatásának a kenőcs, a bázis nagy hatással van a stabilitásra kenőcsök tárolás során. Kémiailag indifferens ellenáll a fény hatására, a levegő, nedvesség, mikroorganizmusok, kenőcs bázisok egy magas színvonalú és hosszú tartós kenőcsök.
Az egyik legfontosabb tulajdonsága a kenőcs bázisok biológiai közöny. Kenőcs alapanyagok ne legyen irritáló és érzékenyítő lépéseket. Egy nagyon jelentős képessége kenőcs bázisok, hogy megőrizzék a kezdeti bőr pH.
Fontos követelmény a modern kenőcs bázisok és nagy gyakorlati jelentősége, a könnyű eltávolítása a kenőcs a bőr felületén, különösen a hajas területeken és vászon, valamint a hiányzó „zsíros” könnyű helyszíni a kenőcs alkalmazását [44].
A hosszú története a használata különböző kenőcs bázisok bizonyította, hogy a hatás a farmakológiai hatások kenőcs függ a megfelelő kiválasztása és tulajdonságai egy kenőcs alapanyagot. Kenőcs bázis egy aktív hordozó a gyógyszer. Alkalmazása a kenőcs-alapanyag vagy a másik, lehetőség van a sebesség beállítására, szintje reszorpció (felszívódás, penetráció) a gyógyszerek a bőrbe.
Reszorpciót - a gyógyszer felszívódása a környezetből (kenőcs) nyirok- vagy véráramban.
Behatolás - penetráció és a telítettsége hatóanyagok és szervi membránok lipoid filmeket.
Tekintettel a modern eszmék kenőcs bázist kell segítenie a maximális kifejezése élettani funkciók a bőr vagy
legalábbis nem zavarja a megnyilvánulása ezeket a funkciókat.
A mechanizmus a gyógyszerek felszívódását a kenőcs meghatározva a bőr szerkezetét.
Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszerek felszívódását a kenőcs folyamat összetett, és még mindig kevéssé ismert. Festés a gyógyszer felszívódása a kenőcsöt a bőrön lehet az alábbi képlettel ábrázolható:
1) feloldjuk a hatóanyagot az alap;
2) a gyógyszer diffúzióját határain belül az alkalmazott réteg a külső réteg a kenőcs, hogy a bőr felületén;
3) a hatóanyag behatolását a bőrbe (a közeli vagy a szomszédos szövet).
Egyik fontos mutatója az a képesség, hogy minőségi kenőcs kenőcs bázisok felszabadítására egy bizonyos sebesség a hatóanyag. kioldási sebesség (szívás) a hatóanyagoknak a kenőcs tanulmányozott módszerek «in vitro» és «in vivo» (az állatok). Az eredmények azonban az állatokon végzett kísérletek nem lehet teljesen alkalmazható az emberre. Ezért az elmúlt években az a tendencia, hogy úgy érzi, kenőcsök és kenőcs alapozza az emberi bőrt.
Az eredményeket a modell kísérletek is értékelni kell a kritikus, t. K. A feltételeit szívó a kábítószerek modellkísérletek egyszerűsített és vázlatos, és nem lehet teljes mértékben alkalmazni a feltételeket az élő szervezetben.
1.2.3. Osztályozás kenőcs bázisok
Számos osztályozási kenőcs bázisok: fizikai - kémiai tulajdonságai, kémiai összetétele és forrásai megszerzésének egyéb jellemzői. A legcélszerűbb az osztályozás elve, ami elengedhetetlen a gyártási eljárása a kenőcs. Ez a rokonsági fok tulajdonságainak hatóanyagok és bázisok, a lehetőségét oldódási gyógyászati anyagok egy bázis. Összhangban ezt az elvet, a kenőcs alapanyagok vannak osztva 3 csoportban: lipofil, hidrofil, lipofil - hidrofil (amfifil) a szubsztrát
Lipofil szubsztrátok közé tartoznak:
1. Szénhidrogén (petrolátum, szénhidrogének ötvözetek).
2. Zsír (természetes zsírok és ötvözeteik növényi olajok és a zsír-szerű anyagok).
3. viaszok (méhviasz, spermacetolaj, lanolin).
4. A szilikon-alapú.
Hidrofil közé tartoznak:
1. Gélek makromolekuláris fehérjék és szénhidrátok (cellulóz-étereket, keményítőt, kollagén, zselatin, agar-agar).
2. gélek szervetlen anyagok (agyagásványok - bentonit).
3. Gélek szintetikus makromolekulás vegyületek (polietilén-oxid, polivinil-pirrolidon, poliakril-amid).
4. gélek mikrobiális poliszacharidok (aubazidan).
5. oligoesters oldatok (90% oligo-észter-50 és 10% etil-alkohol).
HLB által közé tartoznak:
1. Vízmentes ötvözetek zsíremulzió lipofil bázisok (petrolátum ötvözet lanolint vagy más emulgátorokat tartalmaz), az úgynevezett
2. típusú emulzió alapanyagok víz / olaj típusú (emulgeálószerek egy hidrofil-lipofil egyensúly HLB-értéke 3 és 6).
3. típusú emulzió alapanyagok olaj / víz (emulgeálószerek HLB értéke 8-18, nátrium-, kálium-, trietanol-amin-sók, zsírsav
sav, Tween-80) [15].
Kapcsolatban vizet kenőcs bázisok a következőképpen osztályozzák:
Kenőcs-alapanyag biztosítja a megfelelő térfogatú kenőcs szükséges fizikai - kémiai tulajdonságai, a hatóanyagok koncentrációját és terápiás aktivitását a kenőcs.
A rögtönzött előállítására kenőcsök hiányában utasításokat a recept bázisként tekintve fizikai és kémiai kompatibilitás a kenőcs komponens [19].
1.2.4. Jellemzői használt kenőcs alapanyagok, valamint
Amikor létrehoz egy forma követi kapcsolati alapon és az összetevőket használtak átvételének biztosításához minden fajta
az alapok: egy hidrofil, lipofil és hidrofil - lipofil.
Természetes vazelinnel (GOST 3682-84) rendszert jelent durva szilárd és folyékony szénhidrogének szénatomszámú 7-35; 20-50% a teljes készítmény tartalmazhat mikrokristályos petrolátum izoparaffin szénhidrogének és alifás vegyületek egy oldallánc, 10% - normál paraffinokat. A szilárd formájú szerkezeti elemek petrolatumra amikor belefűzzük háromdimenziós háló, hogy tartja rögzíti a folyadék része a szénhidrogének. Mesterséges vazelin fúzióval készítenek különböző kombinációi folyékony szénhidrogének és paraffinok (normál, izoparaffinok), cerezin, ozokerit, petrolátum.
Annak érdekében, hogy fokozza a farmakológiai hatás kenőcsök lipofil bázisok (elsősorban szénhidrogének) vezetünk vízmentes lanolin vagy felületaktív anyag (emulgeátor T-1 vagy a T-2.
Lanolin Lanolinum, Aders 1apae (FS 42-2828-92) alkalmazásával, a kémiai összetétel - egy folyadék és a viaszos észterek, diészterek, származó poliészterek. normális. izo-, anteizooksikislot és alifás alkoholok (cetil, lanolin, lanooktadetsilovy, karnaubovy), szterolok (a koleszterin, ergoszterin, kolesztanol), triterpének (lanoszterin, agnosterin) álló nagy molekulatömegű zsírsav-alkoholok és savak.
Lanolin értékes tulajdonsága, hogy képes emulgeálásához nagy mennyiségű vizet (akár 150%), és más folyékony emulziókat képezve / m.
Származékok glicerin és poliglicerin. A készítmény az emulzió kenőcs bázisok és kenőcs bizonyult megfelelő emulgeálószerek vannak T-1 és T-2.
Emulgeálószer T-2 (TU 18-17 / 05-75) keverékké mono - és a triglicerin-disztearát (körülbelül 70% sztearinsav és körülbelül 30% polimerizált glicerin). Ez egy szilárd világossárga vagy világosbarna színű. Olvadáspont 48-55 ° C-on
Gel PEO - 1500 Gelpolyaethylenoxydi-1500 - (VFS 42-3017-97) színtelen kocsonyás masszát egy enyhe jellegzetes szaggal, pH 5,0-7,0 vizes extrakcióval.