Gyógyszerek metabolizmusát - studopediya
Részben benyúlik a szájüregben, a gyomor, a belek (különösen izadrin inaktivált a belekben, érintkező szulfátok, azonban meg kell venni, a nyelv alá), de általában - a májban. Enzim sávok szereplő májsejt (főleg - Mikroszómán) metabolizálni képes szinte bármilyen xenobiotikus.
Két, egymással összefüggő szakaszai metabolizmusa. - Először is prekonyugatsiya. a második fázisban - konjugációs - összeerősítés kialakítva az első szakaszban a metabolitok más vegyületek, amely megnöveli a polaritás, és megkönnyítik a vizeletben
Összesen metabolizmus és a kiválasztás (lásd., Stb), hogy érzékeli a tartózkodás időtartama a gyógyszer a szervezetben, különösen a vérben (amely mennyiségileg jellemzi „felezési idő” (T1 / 2)
Toxikus metabolitok (letális szintézis) keletkezik hasításával izoniazid, paracetamol, difenilhidantoin, karbamazepin, difenhidramin, fenotiazin. Különösen figyelemre méltó amidopirin - átalakul kantserogendimetilnitrozamin.
A legintenzívebb gyógyszert (ha szájon át) metabolizálódik az első áthaladás a májban.
Szokatlan metabolizmus függ a genetikai rendellenességek - veleszületett tartalmának változása (általában - deficit) egyes enzimek ( „közvetett farmakogenetikai válasz”).
A leggyakoribb genetikai defektus - hiányzik az enzim G-6-F- dehidrogenáz vörösvértest membránon, ami könnyű előfordulását hemolízis befolyásolja számos gyógyszerek
A legtöbb metabolikus intenzitása fordulnak elő betegségek, a máj, különösen, ellen cirrhosis.
Fontos metabolikus kor jellemzői:
Nagy gyakorlati jelentősége van a hatása bizonyos gyógyszerek metabolizmusát egyéb változások miatt az aktivitás mikroszomális enzimeket.
Gyakran alkalmazott indukáló szerek fenobarbitál. Más induktor - rifampicin, prednizolon, difenhidramin, fenitoin.
Az inhibitor mikroszomális enzimek többek között a cimetidin. kloramfenikol, B-blokkolók, eritromicin, Pasco, lidokain.