Drug Administration útvonalon
Drug Administration útvonalon. A végső gyógyszerek
Bolus intravénás (I / V) olyan gyógyszerek adagolásával eredményez maximális koncentráció a befecskendezés végén; akkor idővel a hatóanyag koncentrációja a plazmában csökken. A legegyszerűbb példa erre akció - monoexponenciális idővel csökkenhet. Egy fontos paraméter, hogy leírja ezt a csökkenést az az időszak, félig-eliminációs (T1 / 2) - időtartam, amely alatt a kimeneti 50% a készítmény. Miután két felezési 75% hatóanyag eliminációja után három időszakok - 87,5%, stb
Egyes esetekben, csökken az adott után a hatóanyag bolusban az / a multiexponenciális van. A konvencionális magyarázat - egy gyógyszer nem csak megszűnt, hanem alá gyorsabb elosztása a perifériás szövetekben. Az eliminációs felezési ideje a gyógyszer jellemzi, mint poluraspredeleniya időszak lehet beszerezni a görbék.
A szer koncentrációjának mérése a plazmában után azonnal bolus / v beadás alkalmazható, hogy meghatározzuk a térfogati eloszlást a gyógyszer. Amikor koncentráció csökkentése a plazmában multiexponenciális, lehet, hogy komplex térfogati eloszlás. Ezek a mennyiségek hasznosak beállítására a megoszlása a dózis esetében a betegség, azonban ritkán abszolút korrelálnak bármilyen fizikai mennyiség, például a plazma vagy a teljes vizes térfogata. Tény, drogok, amelyek erősen összefügg a szövetek (mint például néhány antidepresszánsok), a megoszlási térfogat is haladja meg a teljes test térfogata a sorrendben.
A készítmények beveheti más módon, például a per os, szublingválisan, perkután vagy intramuszkulárisan (i / m). Ezekben a módszerekben a beadás, van két különbség a / a pályán. Először is, a plazmakoncentráció egyértelműen jelzi növekedési fázisban, míg a hatóanyag lassan juttatunk a plazmába. Másodszor, a hatóanyag teljes mennyiségének belépnek a szisztémás keringésbe lehet kevesebb, mint a / a bevezetőben. A relatív hatóanyag mennyiségét szállított bármely beadási amely összehasonlítható azonos dózisú beadott gyógyszer / a hívás biodostupnostyo. A biológiai hasznosíthatóság lehet csökkenteni, ha a gyógyszer metabolizálódik, mielőtt a véráramba, vagy az a tény, hogy a gyógyszer nem szívódik fel az injekció helyén.
Távolság - a leggyakoribb mérőszám az elimináció. Végső lehet tekinteni, mint a kötet, tisztított készítmény egy bizonyos ideig.
Távolság lehet szervspecifikusak (például vese, máj), vagy egész szervezet (clearance-- mennyiségének az arányát tisztítása vérplazma, egyéb testfolyadékokkal vagy szövetekben, azaz például a térfogatát plazma teljesen kiürül az anyag egységnyi idő alatt).
Az ismételt adagolás a gyógyszer eléri egyensúlyi szint - olyan állapot, amelyben a szint bevezetése megfelel szint megszüntetése bármikor. Half-life határozza meg nem csak a „kihalás” a gyógyszer, hanem az idő, amely alatt elérte az egyensúlyt. Fontos elkülöníteni az egyensúlyi plazma-koncentráció a 4 vagy 5 felezési idő, és tartotta a gyógyszerek hatását, ami hosszabb időt vesz igénybe. Bizonyos gyógyszerek klinikai hatások látható után azonnal a kölcsönhatás a célmolekulával, például a nitrátok az angina, y nitroprusszid vérnyomás csökkentésében, van szimpatomimetikus a sokk kezelésére.
Más esetekben, a gyógyszer hatásait az megfelel egy adott koncentráció a plazmában, de egy késleltetés, hogy számos lehetséges magyarázat. Először is, hogy elérjék a szükséges gyógyszer hatása a reaktív metabolitok. Másodszor, az idő szükséges a konverzió hatása a molekuláris szinten a végső fiziológiai pont, például gátlása szintézise a K-vitamin-dependens véralvadási faktorok warfarin eredményező MHO növekedését, de a fejlődés ezen intézkedés történik csökkenő szinten az alvadási faktorok. Harmadszor, a fejlesztési drog hatása néha szükség behatolását a gyógyszer sejtek vagy szövetek más oldalakon.
Az egyik akadályokat az ilyen penetráció variabilitás az adott gyógyszer és asszimilációs szivárgást transzport fehérjék, amelyek szabályozzák a hatóanyag koncentrációja a sejtben. Különbségek a penetráció a szövet is gyakran okoz késedelmet az időt beadása amiodaron, hogy fejlessze a hatások azonban a pontos mechanizmus a jelenség továbbra is homályos, a közlekedés, a gyógyszer nem lehet ezzel kapcsolatos.