AZT használati utasítást, ár, vélemény - Gyógyszer - orvosi portálon
Értékelés n / a az 5-
AZT - egy antivirális gyógyszer retrovírus elleni aktivitással, beleértve az emberi immunhiányt okozó vírus. A gyógyszer szelektíven gátolja a replikációját virális DNS miatt a kompetitív blokádját reverz transzkriptáz. A sejtben a (mind a fertőzött, és intakt), zidovudin bevonásával, illetve celluláris timidin-kináz, a timidilát-kináz és a nem specifikus kináz foszforilálja alkotnak egy mono-, di -, és a trifoszfát vegyületek. A zidovudin-trifoszfát inhibitoraként hat, ugyanabban az időben, és ugyanabban az időben, mint a szubsztrát az intézkedés a reverz transzkriptáz a vírus. Ez az enzim közvetíti képződését templátból DNS-t virális RNS. A zidovudin-trifoszfát, amelynek szerkezeti hasonlóságuk a timidin-trifoszfát verseng vele kapcsolatban egy enzim be van építve a provírus és így blokkolja a további építmény a vírus DNS láncába, és így lehetetlenné teszi a virális DNS-szintézist. A zidovudin megnöveli a T4 sejtek (az immunrendszer állapotát), és ezáltal növeli a szervezet ellenálló képességét a fertőzésekkel szemben.
Farmakokinetikáját.
A farmakokinetikai paraméterek zidovudin idősebb gyermekek, mint 3 hónap és felnőttek is nagyon hasonló. Felszívódás magas. A biológiai hozzáférhetőségét felnőtteknek és gyermekeknek egyaránt - 60-70%. Zidovudin hatol át a vér-agy gáton, a koncentrációja CSF 50% a szintet a plazmában. Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 34-38%. Peak hatóanyag után megfigyelt 0,5 órával a bevétel után. Amikor a kiosztott zidovudin 200 mg 4 óránként C max egyensúlyi 1,5, és C min - 0,1 ug / ml plazma intravénás befecskendezése után 5 mg / kg minden 4 órában -, illetve 1,9 és 0,1 ug / ml. T1 / 2 - 1-2 óra - lényegében független a adag nagyságát mutatja. A vese clearance AZT (27,1 ml / perc / kg) nagyobb, mint a kreatinin-clearance, ami jelzi a jelenlétét jelölt tubuláris szekréció. Gyermekek esetében a T1 / 2 1,5 óra, a clearance - 30,9 ml / perc / kg. A májban a gyermekeknél és felnőtteknél is van glükuronsavval való konjugáció. A fő metabolit - 5 glyukuronilazidotimidin van egy T1 / 2 körülbelül 1 óra, a vesén keresztül ürül, és nem mutat vírusellenes aktivitást. Kiválasztás A vesék körülbelül 30% változatlan formában, 50-80% glükuronidokból. Krónikus adagolása a hatóanyag figyeltek meg mint felhalmozódása után a hatóanyag intravénás és orális adagolás a. A veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében nem volt jelentős növekedés a tartalom zidovudin a vérplazmában. A veseelégtelenség lehet a felhalmozódása metabolitok (konjugátum glükuronsav), amely növeli a megnyilvánulása a toxikus hatás. Azoknál a betegeknél, cirrhosis és a májelégtelenségben zidovudin lehetséges felhalmozódása csökkenése miatt az intenzitása kötődését a gyógyszer glükuronsavval.
Javallatok:
Javallatok a kábítószer AZT:
- HIV-fertőzés betegségek szekunder fázisban (lépésben 3A, 3B, 3C a VIPokrovsky osztályozás) akut fázisában a fertőzés (2a lépés) és a primer, és megjeleníti (2B lépés, 2C) csökkentik a szintjét CD4 limfociták növekednek 400-500 mm-ben, valamint a inkubációs lépésben (1. lépés).
- Megelőzése munkahelyi kitettség azon személyekre, akik kaptak injekciókat és vágások, miközben dolgozik a szennyezett anyagok HIV.
Mellékhatások:
Anaemia (igénylő törlési / csökkentése zidovudin adagok, néha szükség van a vérátömlesztés), neutropenia és leukopenia. Ezek a mellékhatások, általában nagy dózisok (1500 mg / nap), és a betegek az előrehaladott szakaszában az AIDS (különösen olyan esetekben, kezdeti csökkenését hematopoietikus csontvelő), és a betegek csökkent mennyisége a T-helper (T4 ) kisebb, mint 100 000 per 1 ml.
Egyéb mellékhatások kapcsolódó azidotimidin alkalmazásának. emésztési zavarok (hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom, hasmenés, puffadás), fejfájás, bőrkiütés, láz, izomfájdalom, zsibbadás, álmatlanság, rossz közérzet, gyengeség, aluszékonyság, ízérzés, hamis angina, depresszió, fokozott vizelés, hidegrázás, köhögés.
terhesség:
Feltáratlan végéig marad a kérdés, milyen hatással azidotimidin a magzatra egy terhes nő és a klinikai jelentősége a kiválasztás a gyógyszer tejjel. Mivel vannak olyan kísérleti adatokat a jelenléte kiválasztódását zidovudin tejjel dózisban elegendő a mellékhatások olyan csecsemők, akkor nem ajánlott a takarmány a gyerekek az anyatejjel, kezelt zidovudin
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A kombinált alkalmazása acetaminofen zidovudinnal növeli a neutropenia, látszólag gátlása miatt zidovudin metabolizmus (mindkét gyógyszer glyukuroniruyutsya). Egyéb gyógyszerek (aszpirin, a morfin, a kodein, az indometacin, oxazepam, cimetidin, klofibrát) is megváltoztathatja a zidovudin metabolizmusát aktivitásának gátlásával a glükuronidáz vagy közvetlen gátlása mikroszomális metabolizmus a májban.
Egyidejű kezelés gyógyszerek rendelkező nefrotoxikus hatását vagy elnyomására csontvelő funkció (pentamidin, az amfotericin B, a ganciklovir, vinkrisztin, vinblasztin, stb), növeli a toxicitást a zidovudin. Amikor a szükség antimikrobiális terápiát lehet használni ko-trimoxazol; herpeszellenes antivirális terápia - aciklovir. Tubuláris szekréció gátló probenecid meghosszabbítja a felezési zidovudin.
túladagolás:
Nincs információ.
Tárolási feltételek:
Száraz helyen, fénytől védve hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Termék formájában:
AZT - kapszula.
A műanyag üvegekbe a 100 vagy 200 darab.
Hozzávalók:
Azidotimidin hatóanyagot tartalmaz: 0,1 zidovudin.
Segédanyag: tejcukor, burgonyakeményítő, MCC, magnézium-sztearát vagy kalcium-sztearát; műanyag tégelyek 100 vagy 200 darab.
Ezen kívül:
Meg kell végezni szisztematikus vizsgálatok perifériás vér (az első 3 hónapos kezelés - 2 hetente, majd legalább 1 alkalommal havonta). Különös gondot kell felírni a vese- vagy májelégtelenség, valamint idős betegek; Ezekben az esetekben, javasoljuk, hogy a korrekciós módot, attól függően, hogy a dinamika a hatóanyag koncentrációja a vérben. Körültekintően kell eljárni, míg kinevezéséről zidovudin és a kábítószer képesek megváltoztatni a metabolizmust a májban.