A hatóanyagok biológiai hozzáférhetőségét
A hatóanyagok biológiai hozzáférhetőségét
A hatóanyagok biológiai hozzáférhetőségét - a meghatározása a lényege, kvantitatív kifejezés, determinánsok.
A koncepció a biológiai hozzáférhetősége.
Biológiai hozzáférhetőséget (F) - jellemzi a teljességének és a felszívódás sebességét, amikor gyógyszerek extrasystemic beadási utak - tükrözi mennyiségű változatlan anyag, amely elérte a szisztémás keringésbe, viszonyítva a kezdeti dózis.
F 100% a kábítószerek, amelyek intravénásán. Amikor a beadás más módon F általában kevésbé miatt hiányos felszívódás és részleges metabolizmus a perifériás szövetekben. F egyenlő 0, ha a gyógyszer nem szívódik fel a gasztrointesztinális lumenben.
Annak megállapítására, építmények F koncentráció görbe PM vérrel időben intravénás adagolás után, valamint a beadás után a vizsgálati utat. Ez az R. N. farmakokinetikai görbéket „idő-koncentráció”. Talált integrálásával a görbe alatti terület értéke, és F arányként számítjuk ki:
≤ 1, ahol az AUC - görbe alatti terület (Area Under Curve)
A biológiai hozzáférhetőség magasnak tekinthető, kisebb, mint 30%> 70% - alacsony.
1) a felszívódás sebessége
2) teljesség szívó - alacsony gyógyszerek felszívódását, mert a nagyon magas hidrofilitását vagy lipofilitását bélbaktériumok metabolizmus enterálisan, stb ...
3) megszüntetése first-pass - magas biotranszformáció a májban F PM alacsony (nitroglicerint orálisan beadva).
4) készítmény - szublingvális tabletták és végbélkúpok, hogy segít elkerülni a kábítószer preszisztémás elimináció.