Sandimmune Cyclosporine
Társaság: Novartis Típus: Kutya / macska
A SANDIMMUN® NORAL® / SANDIMMUN® NEORAL® FELHASZNÁLÁSÁRA VONATKOZÓ UTASÍTÁSOK
KERESKEDELEM: Sandimmun® Neoral®
NEMZETKÖZI NEM BÁTUMI NÉV (INN): Ciklosporin
GYÓGYSZERFORMA:
lágy kapszulák orális adagolásra
HOZZÁVALÓK:
1 kapszula puha tartalmaz: hatóanyag - ciklosporin 10,25. 50 vagy 100 mg
Segédanyagok: DL-alfa-tokoferol, etanol, propilén-glikol, mono-, di- és trigliceridek a kukoricaolaj, polioxil 40 hidrogénezett ricinusolaj; kapszula héj - vasoxid fekete (25 mg és 100 mg kapszula), titán-dioxid, 85% glicerin, propilénglikol, zselatin,
1 ml oldat orális beadáshoz: hatóanyag - 100 mg ciklosporin
Segédanyagok: DL-alfa-tokoferol, etanol, propilén-glikol, mono-, di- és trigliceridek a kukoricaolaj, polioxil 40 hidrogénezett ricinusolaj.
LEÍRÁS:
Kapszula puha 10 mg: ovális lágy zselatin kapszula, sárgásfehér, piros jelöléssel a Sandoz logó formájában (S a háromszögben) és kód: 10 mg. 25 mg lágy kapszula: ovális lágy zselatin kapszula, egy szürke-kék színű, piros jelzés formájában egy logó Sandoz (S egy háromszög), és a kód: 25 mg. 50 mg lágy kapszula: hosszúkás lágy zselatin kapszula sárgásfehér színű, sárgás-fehér színű, piros jelzés formájában egy logó Sandoz (S egy háromszög), és a kód: 50 mg.
Lágy kapszulák 100 mg: hosszúkás lágy zselatin kapszula egy szürke-kék színű, piros jelzés formájában egy logó Sandoz (S egy háromszög) és egy kódot 100 mg. Oldat orális adagolás esetén: tiszta folyadék sárgától világos sárgáig vagy barnás-sárgától a világosbarnás-sárga színig. Az oldat természetes eredetű olajos összetevőket tartalmaz, amelyek alacsony hőmérsékleten hajlamosak keményedni. 20 ° C alatti hőmérséklet esetén a zselészerű állapotba való átmenet lehetséges, amely azonban ismét 30 ° C-ig terjedő hőmérsékleten folyadékot ad. Ez kis maradványokat vagy pelyheket hagyhat. Mindez nem befolyásolja a hatóanyag hatékonyságát és biztonságosságát, valamint a pipetta adagolásának pontosságát. Szag: olaj és etanol különös szaga.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakoterápiás csoport: immunszuppresszív szer.
Gyógyszerhatástani:
A ciklosporin egy ciklikus polipeptsch amely 11 aminosavból. A ciklosporin egy szelektív immunszuppresszáns, amely gátolja a limfocita aktiváció kaltsiynevrina GO fázisában a sejtciklus vagy Gf. Ez megakadályozza aktiválása a T-limfociták, és a sejtek szintjén, felszabadulását antigén limfokinek, köztük az interleukin 2 (T-sejt-növekedési faktor). Ciklosporin hat limfociták specifikusan és reverzibilisen. Ellentétben citosztatikus szerek, nem szünteti vérképzésben, és nem befolyásolja a funkcióját fagocitákkal. A ciklosporin növeli annak élettartamát az allogén transzplantátumok a bőr, a szív, vese, hasnyálmirigy, csontvelő, vékonybél és a tüdőben. Ciklosporin is gátolja a fejlődését celluláris válaszok elleni allograft, cutan késleltetett típusú hiperszenzitivitás, a kísérleti allergiás encephalomyelitis, ízületi gyulladás által okozott Freund-féle adjuváns, a betegség „graft versus host” (BTPH) és függ a T-limfocita antitest-képződés. Sandimmun hatékonyságát csontvelő-transzplantáció Kimutatták, és szilárd szerv egy ember esetében a megelőzés és a kezelés a kilökődés és BTPH, valamint a különböző olyan állapotok kezelésére, amelyek eredendően autoimmun vagy lehet kezelni.
Dózisforma a hatóanyag Sandimmun Neoral (orális oldat és lágy zselatin kapszulák, szintén zárt oldatban) a következő tulajdonságokkal rendelkeznek. A megoldás egy mikroemulzió-előkoncentrátum, amely képez mikroemulzió jelenlétében folyadékok (folyékony, amely összekeveredik oldat orális beadásra, illetve, mielőtt jelenlétében folyadékok a gyomorban, míg a gyógyszer szedését formájában kapszula). Ez csökkenti a változnak a farmakokinetikai paraméterek biztosított, és a lineáris összefüggés dózis és a hatás a ciklosporin és egységesebb abszorpciós profilt, és kevésbé függ az egyidejű táplálékfelvétel. Amikor tanulmányozása a mikroemulzió-előkoncentrátum kimutatták, hogy az összefüggés a bazális koncentrációja a ciklosporin és a hatás sokkal kifejezettebb alkalmazása során Sandimmun Neoral Sandimmune, mint.
farmakokinetikája
Amikor részesülő Sandimmun Neoral nyújtott egyértelműbb között lineáris összefüggés dózis és a hatás a ciklosporin (AUCB), több állandó felszívódási profilt és kisebb függés egyidejű fogyasztása és cirkadián ritmus, ami jellemző a Sandimmun. Ezek a tulajdonságok együttesen alacsony variabilitása miatt ciklosporin farmakokinetikáját egy és ugyanazon beteg és egy erős korrelációt a bazális koncentráció és biológiai hozzáférhetőség (AUCB). Ezeknek a további előnyöknek köszönhető az adagolási rendben
A Sandimune Neoral többé nem szükséges figyelembe venni az étkezés idejét. Ezenkívül a Sandimmun Neoral alkalmazásával a ciklosporin egyenletesebb hatását mind a nap folyamán, mind a fenntartó kezelés során biztosítják.
A lágy zselatin kapszulák és az orális beadásra szolgáló oldat bioekvivalens.
A ciklosporin abszolút biohasznosulása a betegek különböző populációiban változik.
Az idő a maximális koncentráció eléréséhez (Tmax) 1,5-2 óra, a Sandimmun Neoral felszívódás történik gyorsan, a közepes maximális plazmakoncentráció (C max) nagyobb, mint 59%, és a biológiai hozzáférhetősége nagyobb 29% -kal, összehasonlítva a Sandimmun.
A ciklosporin leginkább a véráramon kívül helyezkedik el. A vér 33-47% ciklosporint a plazmában, 4-9% - limfocitákban, 5-12% - a granulociták és 41-58% - a vörös vérsejtek. A plazmafehérjékhez való kötődés (főleg lipoproteinek) körülbelül 90%. A ciklosporin nagymértékben biotranszformáció enzimrendszer citokróm P-450 IN, és kisebb mértékben a gyomor-bél (GI) traktus és a vese, a képződése körülbelül 15 metabolitok. Nincs egyetlen fő anyagcsereútja sem. A gyógyszer elsősorban az epével ürül, és a belsőleg bevitt dózisnak csak 6% -a ürül a vizelettel (csak 0,1% változatlanul).
A ciklosporin végső felezési idejének értékei nagyon változóak, ami a meghatározás módjától és a beteg kontingensétől függ. A végleges felezési idő változatlan májfunkcióval kb. 6,3 óra; súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél - kb. 20,4 óra.
HASZNÁLATI UTASÍTÁSOK
szervátültetés
Szilárd szervek átültetése
- A vese, a máj, a szív, a tüdő, a hasnyálmirigy, valamint a kombinált cardiopulmonális graft allograftjainak elutasításának megakadályozása.
- A graft elutasítás kezelése olyan betegeknél, akik korábban más immunszuppresszánsokat kaptak.
Csontvelő-átültetés
- A csontvelő-transzplantáció után a graft elutasítás megelőzése.
- "Graft versus host disease" (TPH) megelőzése és kezelése.
A transzplantációhoz nem kapcsolódó javallatok
Endogén uveitis
Aktív látásfenyegető közép- vagy hátsó uveitis a nem fertőző etiológiában olyan esetekben, amikor a hagyományos
a kezelés nem volt hatással, vagy súlyos káros hatások esetén.
Uveitis Behcet a retinával járó gyulladás ismételt támadásaival.
Nephrotikus szindróma
Szteroid és steroidorezistentny nefrotikus szindróma felnőttek és gyermekek, köszönhetően glomeruláris patológia, mint például a minimálisan változó vesebetegség, fokális és szegmentális glomerulosclerosis, hártyás glomerulonephritis.
A Sandimmune Neural alkalmazható remisszió indukálására és fenntartására. Használható a glükokortikoszteroidok által okozott remisszió fenntartására is, ami lehetõvé teszi, hogy megszakítsák õket.
Rheumatoid arthritis
Aktív rheumatoid arthritis súlyos formáinak kezelése.
pikkelysömör
A pikkelysömör súlyos formáinak kezelése, ha a hagyományos terápia hatástalan vagy lehetetlen.
Atópiás dermatitis
Az atópiás dermatitisz súlyos formái, amikor szisztémás terápiára van szükség.
ELLENJAVALLAT
A ciklosporinnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Az átültetéshez nem kapcsolódó jelzések esetén
Ne alkalmazzon ciklosporint a csökkent vesefunkciójú betegeknél (kivéve a nefrotikus szindrómás betegeket, akiknek elfogadható mértékű ilyen rendellenességek); ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás; fertőző betegségeket, amelyeket nem lehet megfelelően kezelni; rosszindulatú daganatok.
FIGYELEM!
Alkalmazás terhesség és laktáció idején
Kísérleti vizsgálatokban a hatóanyag toxikus hatása reprodukciós funkcióra mutatható ki. A Sandimmun terhes nőkben történő alkalmazásának tapasztalata korlátozott. A szervátültetésen átesett és immunszupresszív gyógyszerekkel kezelt terhes nőknél nő az idő előtti születés kockázata. Korlátozott számú megfigyelést észleltek a ciklosporinnak kitett gyermekek (7 éves korig) a méhen belüli fejlődés ideje alatt. A vesefunkció és a vérnyomás ezeknél a gyermekeknél normális volt. Azonban nem megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat végeztek terhes nőkön, ezért ne használja a Sandimmun terhesség alatt, kivéve, ha az anya várható előnyei igazolják a magzat potenciális kockázatát.
A ciklosporin behatol az anyatejbe. A Sandimmun Neoral-ot kapott anyáknak nem szabad szoptatni.