Phenobarbital, hatóanyagok, gyógyszerkönyvtár
Farmakológiai hatás
Antikonvulzáns, hipnotikus, nyugtató. Barbiturát hosszú hatású. Úgy véljük, hogy a hatás a fenobarbitál és egyéb barbiturátok, mint, mivel a képességét, hogy fokozza és / vagy utánozzák a gátló hatását GABA ingerületátvitel. Nyugtató-altató aktivitást társul elnyomása szenzoros kéreg, csökkentése lokomotoros aktivitás, a változás a funkcionális állapotban az agy. Bár a hatásmechanizmus nincs kiválasztva, fenobarbitál, mint a többi barbiturátok, látszólag, különösen aktív szinten a talamusz, amely elnyomja a felfelé vezető a retikuláris formáció, ezáltal megakadályozza a átadják az impulzusokat az agykéregben. Az antikonvulzív hatás a központi idegrendszer monoszinaptikus és poliszinaptikus átvitelének megszüntetése.
Dózisfüggő légúti depressziót okoz.
Fenobarbitál csökkenti a bilirubin koncentrációja a vérszérumban, valószínűleg indukálásával glükuronil - az enzim felelős a kötődés a bilirubin.
A barbiturátokhoz hasonlóan elősegíti a mikroszómális májenzimek indukálását, ezáltal elősegítve vagy megváltoztatva más gyógyszerek metabolizmusát.
farmakokinetikája
A fenobarbitál eloszlása a legkisebb lipofilitás miatt lassabb, mint más barbiturátok esetében. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony és közepes között. Metabolizálódott a májban, elsősorban mikroszóma enzimek részvételével.
Epilepszia (generalizált tónusos-klón és egyszerű gyulladásos görcsök kezelése); sürgős kezelés az akut rohamok (beleértve az epilepsziás állapotot, eclampsia, meningitis, toxikus reakciókat a sztrichninhez); tetanussal (segédkezeléssel). Szedatív (beleértve a kombinációs terápia és kombinált gyógyszerek részeként) a szorongás, stressz, félelem csökkentésére. Hyperbilirubinemia (megelőzés és kezelés).
Adagolási rend
Egyénileg, a jelzettől, a beteg korától, a klinikai állapottól függően.
Felnőtteknél orálisan adva, egyszeri adag 10-200 mg, a beadás gyakorisága 1-3 alkalommal naponta. Gyermekeknek - 1-10 mg / kg 3-szor naponta.
Felnőtteknél / felnőtteknél 100-1400 mg, IM / 10-200 mg egyszeri adag. Az 1-20 mg / ttkg-os gyermekeknél / m - 1-10 mg / kg gyermekeknél. Az adagolás gyakoriságát egyenként határozzák meg. Intravénás beadás után a maximális hatás eléréséhez akár 30 perc is eltarthat.
Maximális dózisok: ha felnőtteknek orálisan adják be, egyszerre 200 mg, naponta egyszer 500 mg.
Mellékhatás
A központi idegrendszer oldalán: gyengeség, álmosság, fáradtság, ataxia, depresszió (különösen idős vagy gyengített betegeknél).
A hemopoetikus rendszerből: ritkán - agranulocytosis, thrombocytopenia.
Az anyagcsere oldaláról: ritkán - a kalciummetabolizmus megsértése.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, viszketés.
Ellenjavallatok felhasználásra
Súlyos máj- és / vagy vesebetegség, akut intermittáló vagy kevert porphyria, porfiria az anamnézisben, fenobarbitállal szembeni túlérzékenység.
Terhesség és laktáció alkalmazása
Egyes jelentések szerint használata fenobarbitál egy görcsoldó terhesség vezet zavar a véralvadás az újszülött és vérzést okozhat a korai szülést követő időszakban (általában az első 24 órával a szülés után).
Ha a barbiturátokat szülés közben alkalmazzák, az újraélesztés feltételei között ajánlott.
A barbiturátok kiválasztódnak az anyatejbe. A barbiturátok szoptató anyával történő bevétele központi idegrendszeri depresszióhoz vezethet. A fenobarbitál, amely mikroszóma oxidációs enzimek indukciója a májban, növeli a méregtelenítő funkcióját, csökkenti a bilirubin koncentrációját a szérumban. Ez a tulajdonság lehetővé teszi a fenobarbitál alkalmazását újszülöttek hemolitikus betegségében.
A májfunkció megsértése iránti kérelem
Ellenjavallt súlyos májbetegségben.
Használjon óvatosan a májfunkció megsértését. Hosszú használat esetén májkárosodás lehetséges.
A vesefunkció megsértése iránti kérelem
Ellenjavallt súlyos vesebetegségben.
Óvatosan alkalmazható veseelégtelenség esetén.
Gyermekekben való alkalmazás
Az alkalmazás lehetséges az adagolási rend szerint.
Különleges utasítások
Körültekintően alkalmazható azoknál a betegeknél, akik kábítószerrel visszaélnek, vagy kábítószer-függőségben szenvednek; a májfunkció megsértése, akut vagy tartós fájdalom, csökkent vesefunkció, dyspnoe vagy légúti elzáródással járó légúti megbetegedések, különösen asztmás státusszal. Óvatosan alkalmazzuk parenterálisan a szívbetegségeket, az artériás magas vérnyomást.
Hosszú használat esetén májkárosodás lehetséges.
Azok a betegek, akik túlérzékenyek az egyik barbiturátra, fokozhatják az érzékenységet a többi barbiturátra.
Ne használja a fenobarbitált a griseofulvinnal egyidejűleg. Egyidejű alkalmazás esetén a vérplazmában a hidantoinszármazékok koncentrációját monitorozni kell.
A kezelés ideje alatt ne igyon alkoholt.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A kezelés ideje alatt a pszichomotoros reakciók sebessége lelassul. Ezt figyelembe kell venni a potenciálisan veszélyes tevékenységekben részt vevő személyek, akik fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.
Kábítószer kölcsönhatások
Ha a központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatással járó gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén etanol, etanol tartalmú szerek esetén a központi idegrendszerre gyakorolt elnyomó hatás fokozódik.
Míg a MAO inhibitorok szedése metilfenidát növelheti fenobarbitál koncentráció a vérplazmában, ami ahhoz vezethet, hogy a toxikus hatások és fokozza a gátló hatást a központi idegrendszerre.
Egyidejű alkalmazása kortikoszteroidok, kortikotropin, kloramfenikol, ciklosporin, dakarbazin, digitálisz glikozidok, metronidazol, kinidin, a karbamazepin és a görcsoldók a szukcinimidek csoportból estrogensoderjath orális fogamzásgátlók, antikoagulánsok --kumarin-származékoknak és indándion, triciklusos antidepresszánsok, doxiciklin, fenoprofen, klórpromazin, fenilbutazon, D-vitamin, xantinok csökkenthetik a intenzitása és hatástartama ezek a gyógyszerek, a megnövekedett azok Metabo izmus, ami annak köszönhető, hogy az indukciós a hepatikus mikroszomális enzimek hatása alatt fenobarbitál.
Egyidejű alkalmazás esetén lehetővé válik a fenobarbitál abszorpciója a bélből.
Az acetazolamid egyidejű alkalmazásakor osteomalacia és ricketts lehet.
A valproinsavval egyidejű alkalmazása esetén a fenobarbitál koncentrációja a vérplazmában emelkedik, amit kifejezett nyugtató hatás és levertség kísérhet. A valproinsav koncentrációjának enyhe csökkenését jelezték a vérplazmában.
Egyidejű alkalmazás esetén a verapamil, a nimodipin és a felodipin vérplazma koncentrációja csökken.
Míg a halotánt, enfluránt, halotán, metoxiflurán növelheti a metabolizmusát eszköz érzéstelenítés, amely növeli a toxikus hatások a májra, és abban az esetben, metoksiflurana - a májra és a vesére.
A griseofulvin egyidejű alkalmazása esetén csökkenthető a griseofulvin abszorpciója a bélből; koffeinnel - csökkenti a fenobarbitál hipnotikus hatását.
Amikor egyidejűleg visszük hozzáadásával maprotilin lehetséges gátló hatást a központi idegrendszerre, a maprotilin nagy adagban, csökkenti a roham küszöböt, és csökkenti a hatását antikonvulzív barbiturátok.
A paracetamol együttadása fenobarbitállal kezelt betegeknél a paracetamol hatékonyságának csökkenése lehetséges. A hepatotoxicitás kialakulásának eseteit ismertetik.
A piridoxin 200 mg / nap adagban való egyidejű adagolásakor a fenobarbitális koncentráció csökkenése a vérplazmában lehetséges.
A primidon, a felbamát egyidejű alkalmazásával a fenobarbitál koncentrációjának emelkedése a vérplazmában lehetséges.
A folsavhiány kezelésében a folsavkészítmények alkalmazása csökkenti a fenobarbitál hatékonyságát.