A dioszmin, a hesperidin és a detralex védő hatásának vizsgálata toxikus májkárosodásban

A DIOZIMIN, HESPERIDIN ÉS "DETRALEX" VÉDELMI TEVÉKENYSÉGE A TOXIKUS ÉLŐZÉSBEN

1 Pyatigorsk ága a VolgGMU GBOU HPE

Heszperidin, diozmin és detraleks van kifejezettebb májvédő hatást a kezelést és megelőző alkalmazás hatásos dózisban a háttérben akut májelégtelenségben lézió CC14, hatékonyabb, mint a referencia-gyógyszer az ilyen fellépés karsila ekivalentnoy dózisban. A hesperidin és a dioszamin 1: 9 kombinációja, mint a "Detraleks" készítményben, a hepatoprotektív hatás növekedéséhez vezet. Feltételezhető, hogy a vaszkuláris hatásokat rendelkezett heszperidin, diozmin és detraleks mint például mikrocirkuláció javulása és anyagcsere az érfal, szintén nagy jelentőséggel bír a megnyilvánulása májvédő aktivitást. A kinevezés a krónikus vénás elégtelenség, az alsó végtagok és venotonic angioprotective gyógyszer „Detraleks” figyelembe kell venni a lehetséges kísérő pozitív májvédő hatású.

4. Zemtsova G.N. Bandyukova V.A. Flavonoidok gyógyszerekként // Pharmacia. - 1982. - 3. sz. - P. 68-70.

Mivel a romló környezeti helyzet és a növekvő számú májkárosító Xenobiotikumok sürgős feladat, hogy hozzon létre egy új és hatékony májvédő gyógyszerek vagy bővítése tartományban gyógyászati ​​alkalmazása már bejegyzett gyógyszerek normalizálják a szerkezet, anyagcsere, funkciók a májparenchyma. Különösen nagy szükség van a hepatoprotektív szerekre a toxikus etiológiájú májbetegségek kezelésében. a máj a fő szerv, amelyben a xenobiotikumok metabolikus biotranszformációját hajtják végre, amelyek közül soknak hepatotoxikus tulajdonságai vannak. Legalább 80.000 hepatotoxikus vegyületről van szó, amellyel egy személy érintkezik életének során. A 30% -ában az akut mérgezés fordul elő a klinikai manifesztációk kémiai májkárosodás, 7% a kezelt betegek gyógyszerekkel, gyógyszeres fejleszteni léziók, hogy a test [5].

A máj károsodása különböző kábítószercsoportokat okozhat: tuberkulózis elleni, nem szteroid gyulladáscsökkentő, daganatellenes szerek, antibiotikumok [7; 9]. A 40 évnél idősebb betegeknél a gyógyszerek mellékhatásai a hepatitisz 40% -át okozó tényezőként hatnak [6].

Továbbá a májkárosodás gyakran előfordul a páciensekkel való visszaéléssel és az alkohollal való visszaéléssel küzdő betegeknél, amely összefüggésbe hozható a kifejezett hepatotoxicitással [8]. Megjegyezzük [1], hogy vírusok után az alkohol a krónikus diffúz májbetegségek második leggyakoribb oka.

Ígéretes vegyületek gepatoprotektrov tekinthető flavonoidok, amelyek alacsony toxicitásuk és széles körű farmakológiai aktivitással, amelyek alapján szerint a legtöbb kutató, azt úgy kell tekinteni létre ezen osztály az anyagok antioxidáns hatása.

Az elmúlt években a hemodinamikai és hemorheológiai rendellenességek szerepe a májbetegségek kialakulásában nőtt. Az eredmények azt mutatják, hogy a flavonoidok jótékony hatással az endoteliális funkció és a vaszkuláris tónus, szervi véráramlás és a vér reológiai [10]. A diozmin és heszperidin, a flavonoidok úgy találta, hogy az egyik legfontosabb hatás kapillyaroukreplyayuschee kifejezve csökkentette fényáteresztő érfalak [4]. Jelenleg, a krónikus vénás elégtelenség jól megalapozott fleboprotektor „Detraleks”, a fő összetevői, amelyek diosmin és heszperidin arányban 1: 9, stabilizáló szerkezeti eleme a vénás fal, valamint növeli a hang [2; 6].

Egy mechanizmus rezisztenciájának fokozására vaszkuláris artériák és vénák az intézkedés alapján diosmin és heszperidin, hogy növelje a fluiditása lipid biomembránok e hajók, amelyek csökkenéséhez vezet a ridegség és a rugalmasság növelése. Csökkentik a vascularis permeabilitás van társítva a folyamat rendelési lipid membránok szövetek hatása alatt ezen anyagok, amely megfelel az irodalmi adatoknak a mechanizmus csökkenti a permeabilitás biomembránok. A flavonoidok ezen tulajdonsága nagy jelentőséggel bír ezek megnyilvánulásában, valamint a hepatoprotektív hatásban.

A hesperidin, a dioszmin és a Detralex készítmény hepatoprotektív hatásának tanulmányozása.

A kutatás anyagai és módszerei

A tárgyak a vizsgálatban nyert Szerves Kémiai Tanszékén a Pyatigorsk ága Orvostudományi Egyetem „VolgGMU” irányítása alatt az orvos gyógyszerészeti tudományok professzora ET Oganessian heszperidin - 7-O-ramnoglyukozid gesperitina (5,7,3 '- trihidroxi 4 ¢ -metoksiflavonon) kivont citrushéjból [3], diozmin - 7-O-ramnoglyukozid diosmetin (5,7,3' - trihidroxi - 4 ¢ -metoksiflavon - Vicia tanuifolia (variabilis) Roth és a kábítószer "Detraleks" cég Servier.

Tanulmányok végeztük 106 fehér korcs felnőtt patkányok mindkét nembeli, 200-220 g súlyú, heszperidin, diozmin detraleks és orálisan dózisban 100 mg / kg vizes szuszpenzió formájában. A referencia készítményként a "Karsil" flavonoid jellegű, 100 mg / kg dózisú hivatalos hepatoprotektorát használták.

Modell akut CC14-gepatoza reprodukálni beadásával per os, gyomorszondán át naponta 3-szor CC14 50% -os oldat vazelinolajat dózisban 0,15 ml / 100 g állati testsúly. A vizsgált anyagokat orálisan adtuk be 7 nappal a CC14 előtt, majd a máj CC14-léziók szaporodásának hátterében. A kontrollt olyan állatokkal végeztük, amelyek ugyanolyan mennyiségű oldószert kaptak. Az állatok levágását a CC14 (kontroll) legutóbbi beadása után vagy az anyaggal (kísérlet) együtt egy éven át végzett könnyű éteres érzéstelenítéssel hajtottuk végre.

Az eredmények statisztikai feldolgozását a diák t-próba segítségével végeztük, az aritmetikai átlag (M) és annak standard hibája (m).

A tanulmány eredményei és vitájuk

Az eredmények azt mutatták, hogy az akut-CCI4 fejlődését steatosis kíséretében cholestasis (növeli az alkalikus foszfatáz aktivitást 127%, ON - 171%) citolízis (megnövekedett ALT-aktivitást 171%). A májban a májban tapasztalt csökkenés (-27%) valószínűleg a máj zsíros degenerációjának egyik oka volt, amit a májban előforduló TGH mennyiség jelentős növekedése (+ 389%) igazolt. Az ellenőrző állatok a máj fehérje-szintetikus funkciójának megsértését mutatták - a fehérje csökkenése (-22%), emellett a májban a glikogén 46% -os csökkenését figyelték meg.

100% - kontroll állatok; * - Megbízható az érintetlen állatokkal kapcsolatban; * - Megbízható az ellenőrző állatokkal kapcsolatban.

1. ábra - Hesperidin, diosmin és detralex terápiás-profilaktikus beadásának hatása a májfunkciós stádium biokémiai paramétereire akut CCl4-hepatosisban patkányokban

Azonosított közötti szinergia diosmin és heszperidin, mint ahogy az a készítmény „Detraleks” a megnyilvánulása májvédő fellépés, esetleg társított fokozott antioxidáns aktivitás együttes fellépést és a képességét, hogy hatékonyabban korlátozzák a javítása lipidperoxidáció okozta CCI4, amint azt a helyreállítási foszfolipidek a májban a fő összetevője a biológiai membránok és helyreállítása azok integritásának (csökkenti a szérum ALT). Bizonyított tény, hogy a kombináció hatása antioxidánsok, amelyek közül az egyik nagyobb teljesítményű, és a többi - gyengébb, jóval nagyobb, mint a hatása egy antioxidáns, mint a gyengébb áll, mint protondonatora, segít helyreállítani a tevékenység egy másik antioxidáns, amely növeli a gátló hatása a közös. Amint azt a vizsgálatot, diosmetin aglikon rendelkezik nagyobb antioxidáns hatással rendelkeznek, és sokkal gyengébb gesperitin, hogy képes gátolni a lipidperoxidáció -askorbatzavisimoe Fe2 +.

Vizsgálata komplex biokémiai jellemző paraméterek a működési állapotát a máj kiderült, hogy a heszperidin, diozmin és detraleks rendelkeznek kifejezett májvédő hatást kezelést és profilaktikus alkalmazásra hatásos dózis akut toxikus károsodás CC14 máj meghaladó annak hatékonysága ilyen intézkedés referenciatermék karsila ekvivalens adagot.

Amplification májvédő hatását diosmin és heszperidin arányban 1: 9, mint előállításnál „Detraleks” lehet magyarázni a helyzetben, hogy a gyengébb antioxidáns heszperidin segít helyreállítani fordított semlegesítése OH-gyökök × és több aktív molekulák O2.- diosmin , ez utóbbinak szinergistája a szabad gyökös LPO láncok felszabadulási reakcióiban.

Feltételezhető, hogy a hesperidin, a dioszmin és a detralex által előidézett érrendszeri hatások - mint például a mikrocirkuláció és az érfal-metabolizmus javulása - szintén nagy jelentőséggel bírnak a hepatoprotektív aktivitás kifejeződésében.

Ivashev Mikhail Nikolaevich, Orvostudományok Doktora, egyetemi tanár, vezető. osztályon. Clinical Pharmacology, Pyatigorsk GBOU HPE VolgGMU MH RF, Pyatigorsk.

Pogorely Vasiliy Efimovich, a biológiai tudományok doktora, a VolgGMU MH RF Pyatigorsk Branch, a Pyatigorsk Farmakológiai és Patológiai Tanszék professzora.

Figyeljük figyelmünket a "Természettudományi Akadémia" kiadójában megjelent folyóiratokra,

(A RINC nagy hatású tényezője, a folyóiratok tárgya minden tudományos területet lefedi)

A tudomány és az oktatás modern problémái

Elektronikus tudományos folyóirat ISSN 2070-7428 | E. No. FS77-34132

Technikai ügyfélszolgálat - [email protected]

Bizenkov M.N. folyóirat ügyvezető titkára - [email protected]

A folyóirat anyagai a Creative Commons licenc "Attribution" 4.0 World alatt állnak rendelkezésre.