Flaprox (ciprofloxacin) 500mg # 10
hatóanyag - ciprofloxacin 500 mg
(582 mg) hidroklorid-monohidrát formájában,
segédanyagok: mikrokristályos cellulóz (Avicel), kukoricakeményítő, kroszpovidon, kroszkarmellóz-nátrium, vízmentes kolloid szilícium-dioxid (Aerosil 200), magnézium-sztearát,
"Opadri" fehér héj (Y-1-7000): hidroxi-propil-metil-cellulóz, titán-dioxid (E171), polietilénglikol 400.
A tabletták kerek formájúak, két domború felületűek, fehér színű filmréteggel borították, egyik oldalán kockázva.
Baktériumellenes szerek szisztémás alkalmazásra.
Az antimikrobiális szerek a fluorokinolon származékai.
AT01 kód J01MA02
Szájon át történő alkalmazásakor a ciprofloxacin gyorsan és meglehetősen teljes mértékben felszívódik a gyomor-bélrendszerből (főleg a 12 perisztikus és sovány bélben). Az étkezés lelassítja a felszívódást, de nem változtatja meg a maximális koncentrációt (C max) és a biológiai hasznosulást.
A biohasznosulás 50-85%, az eloszlási térfogat 2-3,5 l / kg, a plazmafehérjékkel való kommunikáció 20-40%. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (TCmax) orális adagolás esetén 60-90 perc, a C max lineárisan függ a bevett dózis értékétől, és 1,2, illetve 2,4 μg / ml, 250 és 500 mg dózisok esetén. A 250 és 500 mg-os bevétel után 12 órával a hatóanyag koncentrációja a plazmában 0,1 és 0,2 μg / ml-re csökken.
A ciprofloxacin széles körben elterjedt a test szöveteiben (leszámítva a szövetét gazdag zsír, például idegszövetben). A koncentráció a szövet 2-12-szor magasabb, mint a plazmában. Terápiás koncentrációkban a nyálban, mandulában, máj, epehólyag, epe, vastagbél, hasi és kismedencei (endometrium, petevezető, a petefészek és a méh), sperma, prosztata szövet, vese-és húgyúti szervek, a tüdő szöveteiben, bronchúsváladék , csont-, izom-, ízületi folyadék és az izületi porc, a peritoneális folyadékban, a bőr. A cerebrospinális folyadék (CSF) fészkel kis mennyiségű, ahol a koncentráció a Gyulladás hiányában az agyhártya is 6-10% -a, hogy a szérumban, míg a gyulladt - 14-37%.
A ciprofloxacin jól behatol a szem folyadékába, a hörgők szekréciójába, a mellhártyába, a peritoneumba, a nyirokbe, a placentán keresztül. A ciprofloxacin koncentrációja a vérben a neutrofileknél 2-7-szer magasabb, mint a vérszérumban.
Az aktivitás némileg csökken 6-nál kisebb pH-érték mellett.
Ciprofloxacin metabolizálódik a májban (15-30%), így az inaktív metabolitok (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
A felezési idő (T1 / 2) - körülbelül 4 óra, a krónikus veseelégtelenségben (CRF) -. 12 óra jelenik meg a vese tubuláris filtráció és tubuláris szekréció változatlan (40-50%), és a metabolitok formájában (15% ), a többi - a gyomor-bélrendszeren keresztül. Kis mennyiség kiválasztódik az anyatejbe.
Vese clearance - 3-5 ml / perc / kg; teljes clearance - 8-10 ml / perc / kg. Amikor HNP (krónikus veseelégtelenség) (kreatinin-clearance (CC) nagyobb, mint 20 ml / perc) Százalékos hatóanyag keresztül kimeneti vesék csökken, de a felhalmozódása a szervezetben nem miatt kompenzációs emelkedése metabolizmus és a kiválasztás a gyógyszer keresztül a gyomor - bélrendszer.
Flaproks - antimikrobiális széles spektrumú kinolin-származékot, ez gátolja a bakteriális DNS-giráz működését (topoizomeráz II és a IV, felelősek a folyamat a kromoszomális DNS szuperspirálosodását körül nukleáris RNS, amely szükséges az olvasó a genetikai információ) megadja a DNS-szintézis, növekedését és osztódását a baktériumok; Ezt fejezik morfológiai változások (beleértve a sejtfalakat és membránok) és a gyors halál a bakteriális sejt.
Gram-pozitív organizmusokon baktériumölő hatást gyakorol a pihenés és a szétválás időszakában (mivel nemcsak a DNS-gyreit érinti, hanem a sejtfal lízisét is), és a gram-pozitív mikroorganizmusokat csak a felezési idő alatt.
A makroorganizmus sejtek alacsony toxicitását a DNS-giráz hiánya magyarázza. Miközben figyelembe Flaproksa párhuzamosan zajlik generáló más antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát, nem tartozik a csoporthoz, a giráz inhibitorok, ami miatt rendkívül hatékony baktériumok ellen, amelyek ellenállnak a aminoglikazidam például penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, és sok más antibiotikumok.
A Flaprox érzékeny a gram-negatív aerob baktériumokra:
Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia SPR.), Egyéb Gram-negatív baktériumok (. Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp ..), néhány intracelluláris patogének - Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; Gram-pozitív aerob baktériumok: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp. (Streptococcus reptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Aktív ellen Bacillus anthracis in vitro.
A legtöbb meticillinnel szemben ellenálló staphylococcus ellenáll a ciprofloxacinnak. A Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intracellulárisan elhelyezkedő) érzékenysége mérsékelt (ezek szuppressziója nagy koncentrációt igényel).
A drog rezisztens: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia aszteroidák. Nem hatékony a Treponema pallidum ellen.
Az ellenállás rendkívül lassan fejlődik, mivel egyrészt a Flaprox hatása után gyakorlatilag nincsenek tartós mikroorganizmusok, másrészt a bakteriális sejtekben nincs enzimje, amely inaktiválja azt.
Használati utasítások
- akut és krónikus (exacerbációs állapotban) bronchitis, tüdőgyulladás, bronchiectatikus betegség, a cisztás fibrózis fertőző szövődményei
- hipoprotrombinémia, a "máj" transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása
- Cholestaticus sárgaság (különösen májbetegek esetén), hepatitisz, hepatokonózis
- tremor, álmatlanság, „lidérces” álom, perifériás paralgeziya (anomália észlelését érzés fájdalom), verejtékezés, megnövekedett koponyán belüli nyomás, szorongás, zavartság, depresszió, hallucináció, és egyéb tünetek pszichotikus reakciók (néha halad egy olyan állapotba, amelyben a beteg okozhat önkárosítás), migrén, ájulás
- látászavar (diplopia, a fényérzékelés megváltozása), tinnitus, hallásvesztés
- az artériás nyomás csökkenése, az agyi artériák trombózisa
- granulocytopenia, anaemia, leukocytosis, trombocitózis, hemolítikus vérszegénység
- Hypercreatinemia, hiperbilirubinémia, hiperglikémia
- vérvizelés, crystalluria (különösen kis lúgos vizelet és diurézis), glomerulonephritis, vizelési zavar, polyuria, vizelet-visszatartás, albuminuria, húgycső vérzés, vérvizelés, csökkent azotvydelitelnoy vese, interstitialis nephritis
- allergiás reakciók: néha - viszketés, ritkán - csalánkiütés, duzzanat az arcon vagy a gége, ritkán - hólyagosodás kíséri vérzés, és a megjelenése a kis csomók alkotják var, gyógyszer okozta láz, kiütéses vérzések a bőrön (petechiák), nehézlégzés, eosinophilia, vasculitis , noduláris erythema, erythema multiforme (beleértve a Stevens - Johnson), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), anafilaxiás sokk
- Egyéb: fáradtság, fokozott fényérzékenység, felülfertőzés (candidiasis, álhártyás vastagbélgyulladás), „árapály” a vér, hogy az arc, izzadás, ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, tenosynovitis, ínszakadás, myalgia
- fokozott érzékenység a ciprofloxacinra vagy a fluorokinolonok csoportjából származó egyéb gyógyszerekre
- egyidejű recepció a tizanidinnel és a teofillinnel (súlyos vérnyomáscsökkentés, álmosság)
- gyermekek és serdülőkorúak 18 év alatt
- terhesség és szoptatás
- glükóz-galaktóz malabszorpció
Mivel a csökkent aktivitás a mikroszómális oxidációs folyamatokat májsejtekben Flaproks koncentrációja növekszik, és meghosszabbítja a T1 / 2 a teofillin (és más xantinok, úgymint a koffein), orális hipoglikémiás szerek, antikoagulyanyh közvetett eszközök, ezáltal csökkentve a protrombin index.
Ha más antimikrobiális hatóanyagokkal (béta-laktám antibiotikumokkal, aminoglikozidokkal, klindamycinnel, metronidazollal kombinálva) szinerget alkalmaznak, általában megfigyelhető; az azilocillinnel és a ceftazidimel kombinálva alkalmazható a Pseudomonas spp. által okozott fertőzésekben; mezlocillinnel, azlocillinnel és más béta-laktám antibiotikumokkal - streptococcus fertőzésekkel; izoxazolilpenicillinekkel és vankomicinnel - staphylococcus fertőzésekkel; mentonidazollal és klindamicinnel - anaerob fertőzésekkel.
A Flaprox fokozza a ciklosporin nephrotoxikus hatását, emelkedik a szérum kreatininszint, ilyen betegeknél a mutatót hetente kétszer kell monitorozni.
A ciprofloxacin egyidejű alkalmazása fokozza az antikoaguláns közvetett hatások hatását.
Orális adagolás együtt vas tartalmazó hatóanyag, szukralfát és az antacid szerek tartalmazó magnézium, kalcium és alumínium, csökkenését eredményezi Flaproksa szívó, ezért meg kell beadni előtt 1-2 órával vagy 4 órával a beadás után a fenti hatóanyagok.
A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (kivéve az acetilszalicilsavat) növelik a rohamok kockázatát.
A didanozin csökkenti a Flaproxa felszívódását a didanozinban lévő alumínium és magnéziumionok komplexképződése miatt.
A metoklopramid felgyorsítja a Flaprox felszívódását, ami a C max eléréséhez szükséges idő csökkenését eredményezi
A uricosurikus gyógyszerek együttes alkalmazása a kiválasztás késleltetettségéhez vezet (legfeljebb 50%) és a Flaprox plazmakoncentrációjának növekedéséhez.
Flaproks növeli Smah 7-szer (4-21-szer), és a görbe alatti terület „koncentráció - idő» (AUC) 10-szer (6-tól 24-szor) tizanidin, amely növeli a jelentős csökkenését vérnyomás és álmosság.
Óvintézkedések: hangsúlyos agyi érelmeszesedés, stroke, mentális betegség, súlyos vese- vagy májelégtelenség, idős kor, ín sérülés a korábban birtokolt fluorokinolon kezelés.
A Flaprox nem a Streptococcus pneumonia által okozott feltételezett vagy megállapított tüdőgyulladásban szenvedő gyógyszer.
A kristályosodás elkerülése érdekében az ajánlott napi adag túllépése elfogadhatatlan, elegendő folyadékbevitel és a savas vizeletürítés fenntartása is szükséges.
Betegek epilepszia, rohamok anemneze rohamok, érrendszeri rendellenességek és organikus agyi elváltozások, mert a fenyegető mellékhatások a központi idegrendszerben (CNS) Flaproks csak az „élő” jelzések.
Ha a kezelés alatt vagy után súlyos és tartós hasmenés lép fel, a pseudomembranosus vastagbélgyulladás diagnózisát ki kell zárni, ami megköveteli a gyógyszer azonnali abbahagyását és a megfelelő kezelést.
Amikor a fájdalom a inak vagy tenosynovitis első jelei a kezelést abba kell hagyni (leírt egyedi esetekben és még gyulladás ínszakadás kezelés alatt fluorokinolonokkal).
A gyógyszer hatásának jellemzői a jármű vezetésére vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra
A kezelés során tartózkodni kell a járművek kezelésétől és a gépek és mechanizmusok karbantartásától, amelyek a pszichomotoros reakciók fokozott figyelembevételét és sebességét igénylik. A Flaprox használata esetén kerülni kell a közvetlen napfényt és az intenzív ultraibolya sugárzást. Fényérzékenység esetén (égési jellegű bőrreakciók megjelenése esetén) a hatóanyagot le kell állítani.
Tünetek: fokozott mellékhatások.
Kezelés: egy specifikus antidotum ismeretlen. Gyomormosás és egyéb vészhelyzeti intézkedések, a beteg állapotának gondos megfigyelése, megfelelő folyadékbevitel biztosítása. A hemo- vagy peritoneális dialízissel csak kis (kevesebb, mint 10%) mennyiségű gyógyszert lehet kiválasztani.
A termelési és csomagolási forma
10 tablettát tartalmazó polisztirol-fóliából és alumíniumfóliából készült kontúrhálós dobozban.
1 kontúr csomagolásban, az orvosi alkalmazással kapcsolatos utasítással együtt az állam és az orosz nyelvek dobozában egy kartonból.
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
Tartsa távol gyermekektől!