No-spa® (no-spa®)
A gyógyszer leírását nem orvosi kezelésre szánják
Információforrás: Kézikönyv VIDEAL "Orvostechnikai termékek Oroszországban"
Farmakológiai hatás Farmakokinetika Indikációk | Adagolási rend Mellékhatás Ellenjavallatok | Terhesség és szoptatás Különleges utasítások Túladagolás | Kábítószer kölcsönhatások | Tárolási feltételek és lejárati idő
Myotropikus görcsoldó, izokinolinszármazék. A PDE enzim gátlása révén erőteljes spasmolytikus hatást fejt ki a simaizomra. Enzim PDE szükséges a cAMP AMP-hez történő hidrolíziséhez. Gátlása A PDE-k növekedéséhez vezet a koncentrációját cAMP, amely kiváltja a következő kaszkád reakció: magas koncentrációban cAMP aktiválja a cAMP-függő foszforilezését miozin könnyű lánc kináz (MLCK). A CMLC foszforilációja a Ca2 + -calkmodulin komplex iránti affinitásának csökkenéséhez vezet, amelynek eredményeképpen a CLCM inaktivált formája támogatja az izomlazítást. Ezenkívül a cAMP hatással van a Ca 2+ ion citoszol koncentrációjára a Ca 2+ transzportjának extracelluláris térbe és a szarkoplazmatikus retikulumba történő stimulálásával. Ez a drotaverin cAMP-en keresztül történő lefelé szabályozó Ca 2+ ion hatása magyarázza a drotaverin antagonista hatását a Ca 2+ -hoz képest.
CAMP hidrolízisében a szívizom és vaszkuláris simaizom fordul elő, főleg keresztül FDE3 izoenzim, ami megmagyarázza a tényt, hogy a nagy görcsoldó aktivitás Drotaverinum nem súlyos mellékhatások a szív és az erek, és jelentős hatást gyakorol a szív- és érrendszerre.
A Drotaverine hatásos mind a neurogén, mind az izom eredetű simaizmok görcsösségében. Függetlenül a vegetatív innerváció típusától, a drotaverin ellazítja az emésztőrendszer, az epevezeték, az urogenitális rendszer simaizomzatát.
Emberben egy kétkamrás matematikai modellt alkalmaztak a drotaverin farmakokinetikájának értékelésére.
A lélegzés után a drotaverin gyorsan és teljesen felszívódik. A preszisztémás anyagcserét követően a drotaverin elfogadott dózisának 65% -a belép a szisztémás keringésbe. Stam a vérplazmában 45-60 perc után érhető el.
In vitro, a drotaverin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (95-98%), különösen albuminhoz, β- és γ-globulinhoz.
A Drotaverin egyenletesen oszlik el a szövetekben, behatol a simaizomsejtekbe. Nem jut be a BBB-be. A Drotaverin és / vagy annak metabolitjai jelentéktelen mértékben képesek átjutni a placenta gáton keresztül.
Emberben a drotaverin szinte teljesen metabolizálódik a májban O-de-etilációval. Metabolitjai gyorsan konjugálódnak a glükuronsavhoz. A fő metabolit a 4'-dezmetilradraderin, amelyen kívül 6-dezletiltraverint és 4'-dezmetil-dververaldint is azonosítottak.
A T1 / 2 8-10 óra, a végső T1 / 2 plazma radioaktivitás 16 óra.
72 órán belül a drotaverin szinte teljesen megszűnik a szervezetből. A drotaverin több mint 50% -a ürül a vesékben és körülbelül 30% a bélben (kiválasztódik az epébe). A Drotaverin elsősorban metabolitok formájában választódik ki, a vizeletben nem változik a drotaverin.
- simaizom görcsös betegségek epeúti: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, epehólyag-gyulladás, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;
- a húgyúti simaizmok görcsjei: nephrolithiasis, urethrolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyaggörcsök; a húgyhólyag teneszmusa (parenterális);
Segédterápia:
- görcse sima izmok a gyomor-bél traktus: gyomorfekély és nyombélfekély, gastritis, görcsök a cardia és pylorus, enteritis, colitis, irritációs bél szindróma székrekedés és az irritábilis bél szindróma puffadás kizárása után betegségek, hogy nyilvánvaló a szindróma „akut has” (vakbélgyulladás, hashártyagyulladás, perifériás fekély, akut pancreatitis);
- a fejfájás feszültsége (orális adagolás esetén);
Ha adjuvánsként alkalmazzák, a gyógyszert parenterálisan adják be, ha nem lehet tablettát alkalmazni.
A felnőttek im implantátumának átlagos napi dózisa 40-240 mg (osztva 1-3 adag / nap). Akut colicusban (vesékben vagy epében) a hatóanyagot 40-80 mg dózisban lassan adják be (a beadási idő körülbelül 30 másodperc).
Nem végeztek klinikai vizsgálatokat a drotaverin gyermekek részvételével.
Abban az esetben, a hatóanyag beadása Nospanum ® maximális napi dózis beadva gyermekek 6 éves kor és 12 éves 80 mg 2 óra, korban 12 év felett - 160 mg 2-4 adagban.
A kezelés időtartama orvosi konzultáció nélkül
A kábítószer orvosi tanács nélkül történő bevételekor a gyógyszerek szedésének javasolt időtartama általában 1-2 nap. Ha ebben az időszakban a fájdalom szindróma nem csökken, a betegnek orvoshoz kell fordulnia a diagnózis tisztázása érdekében, és ha szükséges, változtassa meg a terápiát. Azokban az esetekben, amikor a drotaverin adjuváns terápiaként kerül alkalmazásra, a kezelés időtartama hosszabb lehet (2-3 nap).
A hatékonyság értékelésének módszere
Ha a beteg könnyen diagnosztizálni tudja a betegség tüneteit, mert jól ismertek, akkor a kezelés hatékonysága, vagyis a fájdalom megszűnése, a beteg könnyen azonosítható. Abban az esetben, ha néhány órával a maximális egyszeri dózis beadása után a fájdalom mérsékelt csökkenését vagy fájdalomcsökkentést eredményez, vagy ha a fájdalom nem csökken jelentősen a maximális napi adag beadása után, tanácsos orvoshoz fordulni.
A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (≥10%), gyakran (≥1% <10); нечасто (≥ 0.1%, <1%); редко (≥ 0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
A szív- és érrendszerből: ritkán - szívdobogás, csökkentve a vérnyomást.
Az idegrendszerből: ritkán - fejfájás, szédülés, álmatlanság.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, székrekedés.
Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, kiütések, csalánkiütés, angioödéma.
Parenterális beadás esetén: a gyakoriság ismeretlen - az anaphylaxiás sokk kialakulásáról számoltak be végzetes kimenetellel és halálos kimenetel nélkül.
Helyi reakciók: Ritkán - reakciók az injekció beadásának helyén.
- súlyos veseelégtelenség;
Súlyos májkárosodás;
- súlyos szívelégtelenség (alacsony szív kimenő szindróma);
- A gyermekek életkora 6 évig (tabletta esetén);
- Gyermek kora (parenterális adagolás esetén, mivel klinikai vizsgálatokat nem végeztek gyermekeknél);
- a szoptatás időszaka (nincs klinikai adat);
- egy ritka öröklődő galaktóz intoleranciában, laktáz-hiányban, felszívódási zavar szindróma glükóz-galaktóz (tabletták, jelenléte miatt a szerkezetükben laktóz);
- túlérzékenység a hatóanyag komponenseire;
- Nátrium-diszulfittal szembeni túlérzékenység (intravénás és intravénás beadás esetén).
Óvatosan alkalmazzuk az artériás hipotenziót (az összeomlás veszélye miatt) a terhesség alatt; gyermekeknél (tablettáknál).
TENGELY ÉS LAKASZTÁS
Amint azt az állatok reprodukciós teljesítményére vonatkozó vizsgálatok és a drotaverin klinikai alkalmazásával kapcsolatos retrospektív adatokkal igazolták, a drotaverin terhességi alkalmazása nem volt teratogén és nem embriotoxikus hatással.
A terhesség alatt, a gyógyszer adását óvatosan kell alkalmazni, és csak abban az esetben, ha a terápia potenciális előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot, el kell kerülni, injekciós forma a gyógyszer Nospanum ® terhes nők esetében.
A gyógyszer nem alkalmazható parenterálisan a munka során (a szülés utáni vérzés potenciális kockázata).
A szükséges klinikai adatok hiánya miatt a gyógyszer ellenjavallt szoptatás alatt (szoptatás).
A tabletta 52 mg laktózt tartalmaz, és ennek következtében panaszok fordulhatnak elő az emésztőrendszer részeként laktóz intoleranciában szenvedő betegeknél. Ezért a tabletta formájában lévő gyógyszert nem írják elő olyan betegeknél, akiknél laktázhiány, galaktosémia vagy glükóz / galaktóz károsodott abszorpciós szindróma áll fenn.
A kompozíció a megoldás a / a / m adagolás közé tartozik a nátrium-hidrogén-szulfit, amely allergiás reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiás hörgőgörcsöt és, az arra hajlamos egyének (különösen olyan betegeknél, bronchiális asztma vagy allergiás reakciók a történelemben). A fokozott érzékenység a nátrium-metabiszulfit parenterális készítmény kerülni kell.
A gyógyszer alacsony vérnyomású betegeknél történő iv adagolása esetén a betegnek vízszintes helyzetben kell lennie az összeomlás kialakulásának kockázatával összefüggésben.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
Terápiás dózisokban orálisan adagolva, a drotaverin nem befolyásolja a járművek vezetésére és a fokozott figyelemfelhívást igénylő munkát.
Káros mellékhatások esetén a vezetés és a gépekkel való munkavégzés kérdése egyedi megfontolást igényel. A kábítószer szedése után szédülés esetén kerülni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, mint például a vezetés és a kezelőgépek használata.
A gyógyszer parenterális beadása után ajánlott tartózkodni a járművek vezetésétől és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek nagy figyelmet fordítanak a pszichomotoros reakciók sebességére.
A No-shpa ® túladagolása nem áll rendelkezésre.
Kezelés: Túladagolás esetén a betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani. Ha a gyógyszer a közelmúltban elfogyott, mesterséges lehet a hányás kiváltása vagy a gyomor öblítése. Szükség esetén tüneti jellegűnek kell lennie, és a testkezelés alapvető funkcióinak megőrzésére irányul.
A PDE-gátlók, mint a papaverin, gyengítik a levodopa anti-Parkinson hatását. A No-shpa ® és a levodopa együttes felírása esetén a merevség és a tremor erősíthető.
A drotaverinnel történő egyidejű alkalmazás esetén a papaverin, a bendazol és más görcsoldók, ideértve az m-kolinoblokozókat is, spasmolítikus hatása növekszik.
A But-shpa ® fokozza a triciklikus antidepresszánsok, a kinidin és a procainamid által okozott artériás hipotenziót.
A But-shpa ® csökkenti a morfin spasmogén aktivitását.
A fenobarbitál fokozza a drotaverin spasmolítikus hatását.
Drotaverin nagyrészt kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz, β-és γ-globulin. A drotaverin és a plazmafehérjékkel szignifikánsan kötődő készítmények kölcsönhatására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. Azonban, lehet feltételezni lehetőségét azok reakcióját a drotaverin plazmafehérjékhez való kötődése - a elmozdulása a gyógyszerek egyike más kötőhelyek és növekedését a szabad frakciója a hatóanyag koncentrációja a vérben a gyengébb kötő fehérjék. Ez lehet hipotetikusan növeli a farmakodinámiás és / vagy a toxikus mellékhatások e kábítószer.
A TÁROLÁSI FELTÉTELEK ÉS AZ ELŐÁLLÍTÁSI FELTÉTELEK
Az alumínium / alumínium buborékfóliában lévő tablettákat legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.
A PVC / alumínium buborékfóliában lévő tablettákat legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
Az injekciós üvegeket és az intravénás és / vagy injekcióhoz való tablettákat sötét helyen, 15-25 ° C-on kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.
A gyógyszert gyermekek elől el kell távolítani.