Gentamicin-szulfát oldat injekcióhoz, 40 mg
A dialízisre szoruló bakteriális fertőzéssel rendelkező felnőtt betegeknél a dialízis végén 1-1,5 mg / kg dózisban gentamicint írnak elő.
Peritoneális dialízis esetén 1 mg gentamicint adnak a felnőttek 2 liter dializációs oldatához. Intravénás beadás esetén az oldószer szokásos térfogata (0,9% nátrium-klorid-oldat vagy 5% glükóz-oldat) 50-300 ml felnőtteknek; gyermekeknek az oldószer térfogatát ennek megfelelően csökkenteni kell. A időtartama intravénás infúzióban - 1-2 órán át, a beadott hatóanyag sebességgel 60-80 csepp per perc (gentamycin oldatban koncentrációja ne haladja meg az 1 mg / ml = 0,1%.)
A gyógyszert intravénásan kell beadni 2-3 napig, majd intramuszkuláris injekcióban kell tartani.
Mellékhatások
Ototoxicitás (kár, hogy a nyolcadik agyideg) alakulhat ki halláscsökkenés, kezdetben magas hangok (és ezért sérti a beszédfelismerés, amelyek az alacsony frekvenciájú nem az első jelei a halláskárosodás) és a vereség a vesztibuláris rendszer (szimmetrikus elváltozások a vesztibuláris rendszer, ezek a tünetek néhány az első szakaszokban előforduló esetek még észrevétlenek is lehetnek). Szédülés vagy szédülés manifesztálódik. A halláskárosodás, halláskárosodás. Különös kockázatok okozhat hosszan tartó kezelés gentamicin - 2-3 hét.
Nephrotoxicitás: gyakorisága és súlyossága vesekárosodás méretétől függ az egyetlen dózis, a kezelés időtartama és az egyes betegek, minőség-ellenőrzés és a kezelés egyidejű vételére más nefrotoxikus gyógyszerek. vesekárosodás nyilvánul veseelégtelenség általában enyhe, akut tubuláris nekrózis, interstitialis nephritis, a csökkenés a glomeruláris filtrációs sebesség (megfigyelt több nap után a kezelés, vagy a kezelés abbahagyása után), proteinuria, azotémia, ritkán - oliguria, és általában reverzibilis.
A gyógyszer nagy koncentrációja a vérplazmában, különösen az ototoxicitás és a nephrotoxicitás kialakulásának kockázatának növelése mellett számos más kockázati tényező is van (lásd "Alkalmazási jellemzők").
Elektrolit zavarok: hypomagnesemia, hypocalcaemia és hypokalaemia.
Az emésztőrendszer része: szájnyálkahártya-gyulladás, hányinger, hányás, fokozott nyálképződés, étvágytalanság, súlycsökkenés, pseudomembranosus colitis.
A bőr és a bőr alatti szövet: bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés, láz, purpura, gégéi ödéma. Nagyon ritkán: anafilaxiás reakciók és endotoxikus sokk. Légszomj, Quincke duzzanata.
A vér részéről: ritkán - thrombocytopenia, granulocytopenia, anaemia, leukopenia.
Laboratóriumi paraméterek változásai: ritkán - fokozott szérum transzamináz szintek (ALT, AST), bilirubin, retikulociták.
CNS: fejfájás, álmosság, neurotoxicitás (encephalopathia, konfúzió, a letargia, hallucinációk, görcsök és a depresszió), perifériás neuropátia.
A szív- és érrendszerből: hipotenzió.
Egyéb: neuromuszkuláris vezetés és légzésdepresszió, ízületi fájdalom, izomfájdalom, általános gyengeség.
Helyi reakció az injekció helyén - bőrpír, fájdalom, induratio azon a helyen, a beadás, atrófia vagy elhalása a bőr alatti szövet, intravénás beadás esetén - periflebita phlebitis és fejlesztés.
túladagolás
Abban az esetben, túladagolás, vagy ha egy toxikus reakciók jeleit vagy tüneteit mutató vagy nephrotoxicitás és az ototoxicitás neuromuszkuláris blokád légzési elégtelenség gentamicin eltávolítása vérplazma megkönnyítése hemodialízis (hatékonyan) a peritoneális dialízis a kiválasztás sebessége, a hatóanyag sokkal alacsonyabb. Újszülötteknél lehetőség van csere-vérátömlesztés elvégzésére.
A proserin intravénás beadását, valamint 10% kalcium-klorid vagy 5% -os kalcium-glükonát oldatot kell alkalmazni. Beadása előtt neosztigmin atropin intravénásan dózisban 0,5-0,7 mg, várható gyorsulása pulzus és 1,5-2 perc intravénásan beadott 1,5 mg neosztigmin. Ha ennek a dózisnak a hatása nem volt kielégítő, újra beadott ugyanolyan pro-medin dózis (a bradycardia megjelenésével, injekció formájában injekciózva atropint). Súlyos légúti depresszió esetén mesterséges lélegeztetés szükséges.
Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt
Mivel a gentamicin-szulfát mindenütt behatol a méhlepénybe, és nephrotoxikus hatást fejthet ki a magzatra, a gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt.
Ha szoptatás alatt szükségessé vált a gentamicin-szulfát anya használata, határozza meg a gyógyszerhasználat / kockázat arányát a gyermek számára.
A 3 évesnél fiatalabb gyermekek esetében a gentamicin-szulfátot kizárólag az életjelzésekre írják fel.
Alkalmazási jellemzők
A vesebetegségben szenvedő betegeknek rendszeresen monitorozniuk kell a szérum gentamicin és a vesefunkció koncentrációját, valamint a halló és a vestibularis készülék funkcióit.
A károsodott vesefunkció, vagy a halló vagy a vestibularis készülék károsodása a gentamicin terápia abbahagyását vagy kivételes esetekben csak dózisának korrekcióját igényli.
Gentamicin-szulfátot kell alkalmazni szenvedő betegeknél óvatosan kiszáradás, botulizmus, Parkinson-kór, hypocalcaemia, a cukorbetegség, a középfülgyulladás (beleértve a történelmet), valamint az idősek és a betegek, akik ototoxicus gyógyszerek előtt.
A vesebetegségben, a halláskárosodásban, a szédülésben vagy a fülekben jelentkező zaj különösen érzékeny a gentamicinre.
Egy kis klinikai tapasztalat kapcsán nem ajánlott a teljes gentamicin-szulfát napi adagjának beadása ilyen körülmények között:
- égési sérülések több mint 20% -kal;
- cisztás fibrózis;
- ascites;
- endocarditis;
- krónikus veseelégtelenség hemodialízissel;
- szepszis.
Hosszú használat esetén a gyógyszer adagjának a gentamicin koncentrációjának a vérben kell lennie, ami nem haladja meg a megengedhető legnagyobb értéket. Ehhez a veszélyeztetett betegekben a kezelés ideje alatt szükség van a gentamicin szintjének monitorozására a vérben. Rendszeresen (heti 1-2 alkalommal, nagy dózisban vagy naponta több mint 10 napig kezelt betegeknél) a veseműködést monitorozni kell. A halláskárosodás kialakulásának elkerülése érdekében ajánlott rendszeres (1-2 alkalommal hetente) vizsgálni a vestibularis funkciót vagy a halláskárosodás meghatározását nagy gyakorisággal.
Bizonyos esetekben hallási zavarok fordulhatnak elő a kezelés befejezése után.
Szükséges, hogy tájékoztassa az orvost, ha a következő tünetek: érzés halláscsökkenést, érzés csengést vagy fülzúgás, szédülés, rossz koordináció, zsibbadás, viszketés, izomrángás, görcsrohamok bármikor a kezelés során. Ez utalhat neurológiai mellékhatások kifejlődésére.
Az aminoglikozid csoport antibiotikumai között lehet keresztmetszeti túlérzékenység.
A kezelés hátterében a mikroorganizmusok ellenállása alakulhat ki. Ilyen esetekben meg kell szüntetni a hatóanyagot, és tanulmányozni kell a mikroorganizmusok érzékenységét az antibiotikumra.
A reakció sebességének befolyásolása, amikor vezetés vagy más gépekkel való munkavégzés közben
A gyógyszer befolyásolja a neuromuszkuláris vezetés sebességét, ezért a gyógyszer kezelésekor tartózkodni kell a vezetéstől és a fokozott figyelmet igénylő mechanizmusoktól.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatásokkal.
Kerüljük egyidejű adagolás nagymértékben diuretikumok (furosemid, etakrinsav), mivel az utóbbi növelheti ototoxikus és nefrotoxikus hatását. Tapasztalhatnak légzési funkció rendellenességek miatt neuromuszkuláris blokád olyan betegeknél, akik egyidejűleg adjuk be gentamicin relaxánsok (szukcinilkolin, tubokurarin, dekametónium), érzéstelenítők, vagy olyan betegeknél, akik megelőzték felírt óriási vérátömlesztés citráttal antikoaguláns. A használata kalcium- és kolinészteráz-gátló szerekkel lehet hatásának kiküszöbölése neuromuszkuláris blokádot.
Annak elkerülése érdekében, egyidejű és / vagy egymás utáni szisztémás vagy helyi használata más neurotoxikus és / vagy nefrotoxikus szerek, például ciszplatin, cefaloridin, aminoglikozid antibiotikumok, a polimixin B, kolisztin, vankomicin.
A kockázat a vesefunkció növekszik, míg a használata gentamicin: indometacin és más nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, valamint a kinidin, a ciklofoszfamid, ganglioblokatorov, verapamil, poliglyukina. A Gentamicin növeli a digoxin toxicitását.
A féléletidő csökkenése súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a karbenicillin és a gentamicin együttes alkalmazása esetén jelentkezik.
Biszfoszfonátokkal kombinálva a hipokalcémia kockázata növekszik.
Farmakológiai tulajdonságok
A gentamicin egy aminoglikozidcsoport antibiotikum, széles spektrumú hatással. A hatásmechanizmus a 30S riboszomális alegységek gátlásával jár együtt. Az in vitro tesztek megerősítik tevékenységüket a különböző típusú gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok tekintetében: Escherichia coli, Proteus spp. (indol-pozitív és indolegatív), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Citrobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp. és Staphylococcus spp. (beleértve a penicillin és a methicillin rezisztens törzseket). A következő mikroorganizmusok általában ellenállnak a gentamicinnek: Streptococcus pneumoniae. a legtöbb más streptococcusok, enterococcusok, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum és anaerob mikroorganizmusok, például a Bacteroides spp. vagy Clostridium spp.
A Gentamicin könnyen felszívódik, és maximális koncentrációt ér el a vérplazmában 30-60 perccel az intramuszkuláris injekció után.
A vérben a terápiás koncentráció 6-8 óra.
Az intravénás csepegtetés bevezetésével az antibiotikum koncentrációja a vérplazmában az első órákban meghaladja a hatóanyag intramuscularis beadása után elérendő koncentrációt. A fehérjékkel való kapcsolat 0-10%.
A terápiás koncentrációk meghatározása a vesék, a tüdő, a pleurális és a peritoneális elváltozások szövetében történik. Általában a gentamicin parenterálisan beadva rosszul áthatol a vér-agy gáton keresztül, de agyhártyagyulladás esetén az agyi eredetű folyadék koncentrációja emelkedik. A gyógyszer behatol az anyatejbe.
A gentamicin körülbelül 70% -a egész nap a glomeruláris szűrés során változatlan formában ürül a vizelettel. A plazma felezési ideje kb. 2 óra. Ha a vesék kiválasztó funkciója jelentősen megnövekedett, a gentamicin koncentrációja és felezési ideje megnő.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok
átlátszó, színtelen vagy könnyű folyadékot tartalmaz.
inkompatibilitás
Ha az aminoglikozidokat egy β-laktam-csoport antibiotikummal (penicillinek, cefalosporinok) egy térfogatban összekeverik, kölcsönös inaktiválás lehetséges. Szintén gyógyászatilag inkompatibilis az amfotericinnel, heparinnal. A Gentamicin fokozhatja a warfarin és a fenindion antikoaguláns hatását.
Lejárat dátuma
Tárolási feltételek
Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
Tartsa távol gyermekektől.
2 ml ampullában; 10 ampulla egy kontúrcellás csomagban; 1 kontúr csomag egy csomagban; 2 ml ampullában; 10 ampulla egy íves cellás csomagban, zárt papírral; 2 ml ampullában; 10 ampulla dobozonként.