Omeprazol gastrozol, losek, omez, omizak, omitoks, Mit keres, promez, romesek, ulkozol, ultop, helitsid
Bioprazol; Vero omeprazol; Gastrozol; Demeprazol; Zerocid; Zolser; Krismel; Lockit; Lomax; Losek (Losek MAPS); Omegast; omez; Omezol; Omekaps; Omepar; omeprazol; Az omeprazol-ICCO; Omeprazol Acre; Omeprazol Vero; Az omeprazol-EK.; Az omeprazol-NS.; Az omeprazol-Richter; Az omeprazol-FPO; Omeprol; Omeprus; Omefez; Omizak; Omipiks; Omipronol; Omitoks; Ortanol; Mit keres; Peptikum; Pleom (Plem-20); Promez; Proseptin; Risek; Romesek; A sopral; Ulzol; Ulkozol; ultop; Helicid (Helicid 10, 20); Helol.
Az omeprazol egy protonpumpa-gátló, egy erős antiszekretórium elleni hatóanyag. A gyomor és a nyombél peptikus fekélyének kezelésére, reflux-ezofagitis, NSAID-gastroenteropathia, hipersekretórius állapotok kezelésére alkalmazzák. A Helicobacter pylori felszámolására.
Aktív hatóanyag:
Omeprazol / omeprazol.
Adagolási formák:
A kapszulák.
A tabletták.
Oldatos infúzió (oldat szárazanyag).
Tulajdonságok / fellépés:
Omeprazol - antiszkóp, protonpumpa inhibitor - H + -K + -ATPáz.
Omeprazol antiszekréciós hatásmechanizmus gátlásával kapcsolatosak a H + -K + -ATPáz, a parietális sejtekben a gyomor, ami blokkolja a végső szakaszában a kialakulását sósav. Az omeprazolt átalakul az aktív formában a sejten belüli canaliculusokban a parietális sejtek, ahol gátlás akkor történik, H + -K + -ATPáz, lokalizált apikális membránjában a kiválasztó sejtek. Csökkenti a savas termelést, egészen addig, amíg teljesen leáll, csökkenti a bazális és a stimulált szekréció szintjét, függetlenül a stimuláns-inger jellegétől.
A nagy lipofilitású omeprazol könnyedén behatol a gyomor parietális sejtjeibe, koncentrálódik benne és citoprotektív hatást fejt ki.
Az omeprazol hatása gyorsan megtörténik, és a dózis nagyságától függ. Kiválasztást gátló hatást a bevétel után 20 mg omeprazolt belül történik az első órában, a maximális - a 2 óra, 50% -os gátlását maximális szekréció 24 órát tart, egyszeri adag naponta egy gyors és hatékony gátlása a nappali és az éjszakai gyomor-szekréciót, elérve a maximális a háttérben a kúra. 4 nap után, és eltűnnek a végén a nap 3-5, miután megkapta - termelnek sósavat visszatért a kezdeti szintre. Azoknál a betegeknél, fekély kapó 20 mg omeprazol fenntartja a intragasztrikus pH -. 3,0 egység 16-17 órára, hogy eltávolítsuk a gyógyszer nem „rebound” szindróma.
Az Omeprazol baktériumölő hatást fejt ki a Helicobacter pylori-ra a gyomor pH-jának hirtelen emelkedése miatt. A magas pH a gyomorban ammónium semlegesítés, által előállított Helicobacter pylori, hidrolízisével karbamid nem, így a felhalmozási ammónium válik mérgező, hogy a mikroorganizmusra is. Ez a hatás csak a gyomor antrumában fordul elő. A acidogén zóna gyomor (fundus test hám és kártya), ahol a pH emelésével éri el a kritikus értéket, a lakosság Helicobacter pylori fordítva, növekszik Az omeprazol hatására kialakult feltételek kedvezőbbek a baktériumok számára. A Helicobacter pylori "mozgásának" az antrumtól a testig és a gyomor fundusáig terjedő jelensége a gyógyszer legfontosabb tulajdonsága. Az omeprazol növeli a gyomor fundusában lévő vegetatív formák számát, ami sebezhetővé teszi az antibiotikumokat. Ez azért fontos, mert az osztály az háttér gyomor felszívódása antibiotikumok lényegesen kisebb, mint az antrumban, és időtartamát tetteik több mint a pH emelésével. Maga az omeprazol nem rendelkezik antibakteriális hatással, de feltételeket teremt az anti-Helicobacter terápia valamennyi összetevőjének hatására.
"Arany standard" rendszer Helicobacter pylori felszámolására; hét napos adag: naponta kétszer, Omeprazol 20 mg, klaritromicin 250 mg naponta kétszer, Metronidazol 500 mg naponta kétszer. A Helicobacter pylori felszámolásának gyakorisága meghaladja a 96% -ot.
Farmakokinetikai
Szívás és eloszlás:
Az omeprazol felszívódása magas; a szájon át történő bevitel után gyorsan és majdnem teljes mértékben felszívódik az emésztőrendszerből. Az abszorpciós ráta nem függ az élelmiszerbeviteltől. Cmax 0,6-1,5 μg / l 40 mg egyetlen dózis után, a plazma csúcskoncentrációját 0,5-2 óra elteltével érik el. A biohasznosulás 30-40%. A plazmafehérjékkel való kapcsolat 90-95% -os.
Metabolizmus és kiválasztás:
Az omeprazol szinte teljesen metabolizálódik a májban, 6 metabolit képződésével (hidroxiomeprazol, szulfid és szulfon származékok stb.) Farmakológiailag inaktív. Kiválasztás a vesék (70-80%) és az epével (20-30%) metabolitok formájában. A felezési idő 1-3 óra, a clearance 500-600 ml / perc.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben:
Krónikus vesebetegségben (kreatinin clearance 10-62 ml / perc) az omeprazol eloszlása megegyezik az egészséges önkéntesekkel. Mivel a vese kiválasztása az omeprazol metabolitjainak kiválasztásának legfőbb módja, az elimináció lassul a kreatinin-clearance csökkenésévei. Krónikus májbetegségben szenvedő betegeknél a hatóanyag biohasznosulása 100% -ra emelkedik, és a felezési idő 3 órára nő, a clearance 70 ml / percre csökken. Idős betegeknél az omeprazol elimináció csökken, és a biológiai hozzáférhetőség növekszik.
Az omeprazol az alábbi betegségekre javallt:
túladagolás:
Az omeprazol túladagolás tünetei homályos látás, álmosság, ingerlékenység, fejfájás, fokozott izzadás, kipirulás, szájszárazság, hányinger, szapora szívverés. Nincs speciális antidotum. A kezelés tüneti; A dialízis nem hatékony.
Az omeprazol egyszeri adagja 400 mg-ig, nem okozott súlyos tüneteket. A dózis növelésével az eliminációs sebesség nem változott (elsőrendű kinetika), de nem volt szükség specifikus kezelésre.
A következők használatára vonatkozó korlátozások:
Krónikus májbetegség, gyermekkori (kivétel - Zollinger-Ellison-szindróma), terhesség, laktáció.
Alkalmazás terhesség és laktáció idején:
Az omeprazol terhesség alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára tervezett haszon meghaladja a magzat potenciális kockázatát. Ez csak a létfontosságú jelzésekre lehetséges. Kísérleti vizsgálatokban az omeprazol embriotoxikus és teratogén hatásait nem észlelték. Ha az omeprazolt napi 80 mg-os dózisban adták be, az anyák nem észleltek negatív mellékhatásokat az újszülöttben.
Ha szoptatás alatt omeprazolra van szüksége, hagyja abba a szoptatást.
Mellékhatás:
Az omeprazolt a betegek jól tolerálják. A negatív mellékhatások enyheek és átmenetiek.
Az emésztőrendszer részeként: hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, émelygés, hányás, étvágytalanság, flatulencia; ritkán - szájszárazság, ízlelési zavarok, stomatitis, candidiasis gasztrointesztinális polyposis szemfenék, sorvadásos gyomorhurut, máj transzaminázok emelkedése. Bizonyos esetekben - encephalopathia a súlyos májbetegség, hepatitisz sárgasággal vagy anélkül, májműködés esetén.
A vérképző rendszer részei: leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia.
CNS: szédülés, fejfájás, nyugtalanság, depresszió, rossz közérzet, gyengeség, paraesthesia, aluszékonyság, álmatlanság, reverzibilis zavartság, látászavarok.
A mozgásszervi rendszerből: arthralgia, myalgia, izomgyengeség.
A húgyúti rendszertől: ritkán - hematuria, proteinuria, perifériás ödéma, húgyúti fertőzés.
Bőrgyógyászati reakciók: fényérzékenység, alopecia, erythema multiforme.
Allergiás reakciók: urticaria, bőrkiütés, Quincke ödéma, láz, bronchospasmus, interstitialis nephritis, anafilaxiás sokk.
Egyéb: gynecomastia, fokozott izzadás.
Különleges utasítások és óvintézkedések:
A kezelés befejezése előtt és után az endoszkópos kontroll kötelező.
Ha bármelyik nyugtalanító tünetekkel (például, mint például a nagy spontán fogyás, gyakori hányás, dysphagia, hányás vér vagy melaena), és jelenlétében gyomorfekély (vagy gyanúja gyomorfekély) megszünteti a malignitás lehetőségét, t. a. omeprazol elfedheti a tüneteket és késleltetheti a helyes diagnózis.
Meg kell jegyezni, hogy a folyamatos megelőző kezelés omeprazol szükség van a következő betegcsoportoknál: egy hangsúlyos és gyakori tünetek és / vagy endoszkópos bizonyítottan III-IV szakaszában a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) a Savary - Miller, jelenlétében szövődmények (Barrett-nyelőcső, szűkület vagy fekély) krónikus adagolása gyógyszerek, amelyek elősegítik a megjelenése GERD tünetek továbbra is fennállnak gyógyulás után, hosszú időtartama a tünetek a kezelés előtt, nagyon alacsony bazális nyomás a területen LO a nyelőcsöve sphincter. Ha oesophagitis Stage II (szerinti Savary - Miller) szupportív terápia javasolt, miután két visszaesések. Hatásosság állandó kezelés kombinációs kezelés GERD növeli prokinetikus szerek. A fenntartó kezelés esetében betegeknél GERD kapcsolódó H. pylori, hogy ne alakulhasson ki sorvadás a nyálkahártya alkalmas felszámolása a kórokozó.
A súlyos májelégtelenség hátterében a kezelés csak gondos orvosi felügyelet mellett lehetséges (az adag nem haladhatja meg a 20 mg / napot).
Az omeprazol dózisának különleges kiválasztása nem szükséges az idős betegek és a csökkent vesefunkciójú betegek esetében.
Ázsiában szenvedő betegek esetében valószínűleg az adag módosítása szükséges, különösen a tartós antiretrovirális kezelés esetén.
Jelenleg az omeprazol gyermekek klinikai alkalmazásának tapasztalatai korlátozottak.
Az elkészített infúziós oldat legfeljebb 12 óra (fiziológiás oldatban oldva) vagy 6 óra (oldószer-dextróz) felhasználható.
A vezetés befolyásolása és a mechanizmusok ellenőrzési képessége:
Az omeprazol nem befolyásolja a mechanizmusok vezetését és ellenőrzését.
Patient interakció:
Omeprazol lassítja az anyagcsere révén metabolizálódó gyógyszerekkel enzimek a citokróm rendszerrel P450, és növelheti a koncentráció a vérplazmában diazepam, a karbamazepin és a fenitoin és a warfarin és a; szükség lehet ezeknek a gyógyszereknek a dózisának csökkentésére. Amikor egyidejű alkalmazása warfarin ajánlott koncentrációjának monitorozására antikoaguláns a vérszérumban vagy szabályos protrombin idő meghatározására, majd beállítja a dózist. Egyidejű kezelés omeprazol egy napi 20 mg-ig nem befolyásolja a plazma koncentrációját fenitoin kapó betegeknél hosszú távú gyógyszeres.
Erősíti a kumarinok és a difenin hatását, nem változik - az NSAID-ok.
Egyes gyógyszerek felszívódása változhat a gyomor-környezet csökkent savasságának következtében. Az omeprazol és a ketokonazol egyidejű alkalmazásakor észlelhető az utóbbi felszívódásának csökkenése. Lassítja az ampicillin a, vas készítmények felszívódását.
Az amoxicillinnel való kölcsönhatást nem észlelték. Az omeprazol és a klaritromicin koncentrációja a plazmában emelkedik e gyógyszerek együttes alkalmazásával. Nem volt kölcsönhatás élelmiszerrel vagy antacidokkal.
Substance for / infúziós kompatibilis csak só-, és dextróz (használatával és mtsai. Oldószer csökkentheti az omeprazol stabilitását változásai miatt pH az infúzió közepes).
Tárolási feltételek:
A gyógyszert jól teljes egészében tárolt tartályban kell tárolni, száraz, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Tartsa távol gyermekektől.
A csomagoláson látható az eltarthatósági idő. Ne használja a lejárati dátumot követően.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei - vénykötelesek.