Linezolid (linezolid) - használati utasítás, leírás, farmakológiai hatás, javallatok
Jellemzők: Antibiotikus osztályú oxazolidinonok.
Farmakológiai hatás
Farmakológia: Farmakológiai hatás - antibakteriális. Megköti a bakteriális riboszómákat, megakadályozza a 70S funkcionális iniciációs komplex kialakulását, amely a protein-szintézisben a transzlációs folyamat egyik fontos eleme.
Ez aktív aerob Gram-pozitív (Enterococcus faecalis (beleértve a vankomicin-rezisztens törzsek), Enterococcus faecium (beleértve a vankomicin-rezisztens törzsek), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-rezisztens törzsek és törzsek, mérsékelten érzékeny a glikopeptidek), Staphylococcus epidermidis (beleértve meticillin-rezisztens törzs), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (beleértve a törzsek, mérsékelten érzékeny a penicillin és penitsillinorezist entnye törzsek), Streptococcus pyogenes, Streptococcus csoportok viridans, C és G), néhány aerob Gram-negatív (Pasteurella canis, Pasteurella multocida), valamint anaerob organizmusok (Chlamydia, Gram-pozitív Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp. Gram Bacteroides fragilis, Prevotella spp.) , mikroorganizmusok egy közbenső érzékenységgel (Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.). Bakteriosztatikus ellen Staphylococcus és Enterococcus baktériumok baktériumölő - pneumococcus, béta-hemolitikus Streptococcus A csoport, és anaerob. Nem ellen Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Postantibiotic hatást in vitro (PAE), Staphylococcus aureus esetén körülbelül 2 óra. A kísérleti állatmodellekben in vivo PAE 3,6-3,9 óra a Staphylococcus aureus és Streptococcus pneumoniae, ill.
A mikroorganizmusok linezolidra gyakorolt rezisztenciája lassan fejlődik ki a 23S riboszomális RNS multistep mutációjával, és kevesebb mint 1 · 10 9 -9 · 1 · 10 -11 gyakorisággal fordul elő.
Képes reverzibilisen gátolni a MAO-t.
Amikor lenyelés gyorsan és nagymértékben felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, biológiai hasznosulása körülbelül 100%. A plazmában 31% -kal kötődik a fehérjékhez. Level plazma meghaladja MPK_90 érzékeny mikroorganizmusok közötti intervallum alatt közigazgatás. Ez behatol a szövetbe, a megoszlási térfogat 40-50 l. A vér állandó koncentrációját a felhasználás 2-3 napján állapítják meg. Amikor egy egyszeri orális adagolás 400 vagy 600 mg-os tabletták, bevont tabletták, S_max után elért 1,52 óra és 1,28 (standard deviáció (SD) - 1,01 és 0,66), és 8,1 és 12,7 pg / ml (SD - 1,83 és 3,96), AUC - 55,1 és 91,4 mcg x h / ml (SD - 25 és 39,3), T_1 / 2 - 5,2 és 4,26 h (SD - 1,5 és 1,65), Cl - 146 és 127 ml / perc (SD - 67 és 48) rendre. Amikor a kettős lenyelése 400 vagy 600 mg-os tabletták, bevont tabletták, S_max elérni 1,12 és 1,03 óra (SD - 0,47 és 0,62), valamint 11 és 21,2 mcg / ml (SD - 4,37 és 5,78), C_min 3,08 és 6,15 g / ml (SD - 2,25 és 2,94), AUC - 73,4 és 138 ug x óra / ml (SD - 33,5 és 42,1), T_1 / 2 - 5,4 és 4,69 óra (SD - 1,7 és 2,06), Cl - 110 és 80 ml / perc (SD - 49 és 29) rendre. Amikor egy egyszeri orális adagolás 600 mg szuszpenzió S_max után elért 0,97 óra (SD - 0,88) 11 ug / ml (SD - 2,76), AUC - 80,8 mcg x h / ml (SD - 35,1), T_1 / 2 - 4,6 óra (SD - 1,71), Cl - 141 ml / perc (SD - 45). Ez metabolizálódik két csaknem inaktív karbonsav-származékot egy nem-zárt gyűrű: gidroksietilglitsina, által alkotott nem enzimatikus folyamatban, és fő metabolitja, és aminoetoksiuksusnoy savat. Kiválasztódik a vesék által, mint gidroksietilglitsina (40%) a változatlan hatóanyag (30-35%) és a aminoetoksiuksusnoy savat (10%). A székletből származó gidroksietilglitsina 6% és 3% aminoetoksiuksusnoy savat. A gyermekeknél a clearance nagyobb és csökken az életkor növekedésével. A 65 évesnél idősebb farmakokinetikai betegek nem változnak jelentősen. Azoknál a nőknél, az összeg a eloszlás kisebb clearance csökkent mintegy 20%.
Használati utasítások
Alkalmazás: pneumonia (közösségben szerzett és kórházi), bőr- és lágyrész-fertőzések, enterococcus fertőzések, beleértve a által okozott vankomicin-rezisztens törzsek az Enterococcus faecalis és Enterococcus faecium, és más fertőzések okozta fertőzésre fogékony anaerob és aerob Gram-pozitív szervezetek, beleértve a fertőzések, kíséretében bacteriaemia.
Ellenjavallatok
Alkalmazás terhesség és laktáció esetén: Lehetséges, hogy a terápia várható hatása meghaladja a magzat potenciális kockázatát. Amikor szoptat - óvatosan.
Mellékhatások
Mellékhatások: Az idegrendszerből és az érzékszervekből: több mint 1% - fejfájás.
A szív- és érrendszerből és a vérből (hematopoiesis, hemostasis): több mint 1% - a hematológiai paraméterek eltérései (reverzibilis vérszegénység, thrombocytopenia), emelkedett vérnyomás.
Az emésztő traktus: több, mint 1% - hasi fájdalom, görcsök, puffadás, hasmenés, hányinger, rendellenességek a májfunkciós tesztek (teljes bilirubin, ALT, AST, alkalikus foszfatáz), hányás, dysgeusia, álhártyás vastagbélgyulladás.
Egyéb: több mint 1% - candidiasis.
Interakció: Farmakodinámiás: fokozza a pszeudoefedrin-hidroklorid és a fenilpropanolamin-hidroklorid pressor hatását. Nem javasolt kombinálni a szimpatikus és dopaminomimetikumokkal, vasopresszorokkal.
Farmakokinetikája: lehetséges egyidejű alkalmazása az aztreonámmal és a gentamicinnel (a farmakokinetika nem változik).
Túladagolás: Kezelés: tüneti kezelés; a glomeruláris szűrés, hemodialízis fenntartására irányuló intézkedések.
Adagolás és az alkalmazás módja
Óvintézkedések: hemodializált betegeknek linezolidot adjuk dialízist követően. Meg kell jegyezni, a lehetőséget az álhártyás vastagbélgyulladás, reverzibilis anaemia és thrombocytopenia (megfigyelést igényel a thrombocytaszám és a hemoglobin szint a veszélyeztetett betegeknél a vérzés, vérszegénység vagy thrombocytopenia a történelem és egyidejűleg kapó gyógyszerek, amelyek csökkentik a hemoglobin szintjét vagy számát vagy funkcionális tulajdonságokat vérlemezkék, vagy több mint 2 hétig kapja a linezolidet).
Nem ajánlott a pheochromocytoma, carcinoid, tiretoxicosisos betegek kijelölése. Szükség esetén az együttes alkalmazásnak módosítania kell az adrenerg gyógyszerek adagját. A kezelés során el kell kerülni a tiramint tartalmazó élelmiszereket (beleértve a fajta sört, füstölt sonkát).
Egyéb gyógyszerek és gyógyszerek, amelyeket együtt és / vagy a "Linezolide" helyett a következő betegségek kezelésére és / vagy megelőzésére használnak.