A kalcium antagonisták helye és jelentősége a cardiologist, az eurolab, a tudományos cikkek gyakorlatában

Az elmúlt évtizedekben jelentősen bővült a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának mechanizmusainak megértése, a kábítószer- és drogbeavatkozások lehetőségei megnőttek.

Tényleges főáramú kardiológia - hatása az érfal károsodás (atherosclerosis) módosítása által kockázati tényezők betegségek, ami kell a lehető leghamarabb, és a teljes képességeit [1]. Először is ez vonatkozik a korrekció a magas vérnyomás (AH), diszlipidémia, cukorbetegség, és egyéb tényezők [2,3,4]. Az edény falának leghatékonyabb tényezője az AG; jól ismert összefüggés klinikai megnyilvánulásai a szívkoszorúér-betegség (CHD) a magas vérnyomás (BP), előzetes cardiovascularis események „magas vérnyomásos történelem”, a pozitív hatása csökkenti a vérnyomást, csökkentik a koronária események. Egészen a közelmúltig, ezek az adatok kezelik magas vérnyomás elleni szerek, mint a vízhajtók és b-blokkolók, ami lehetővé tette számukra, hogy fogadja el, mint a választott hatóanyagokkal a magas vérnyomás kezelésére, ez nem különösebben bonyolult formákat [7]. Jelenleg készítmények előzőekben említett csoportok lényegében „tolni” angiotenzin konvertáló enzim (ACE) inhibitorok és kalcium-antagonisták (AK). Így, megerősítette antiateroszklerotikus hatását ACE-inhibitorok (HOPE vizsgálati adatok), és különösen a AK befejezése után ezeket a tanulmányokat a STOP-2 [10], NORDIL [11], INSIGHT [12]. A fő eredménye, kutatás bizonyítani a teljes biztonságot az tagjai az osztály AA (diltiazem és nifedipint új dózis formák) és legalább ugyanolyan hatékonyságát prognózisa javításának betegek magas vérnyomás, valamint a kezelés diuretikumok és b-blokkolók, következetesen jobban tolerálják szempontjából anyagcserezavarok.

Amellett, hogy pusztán klinikai bizonyíték jótékony hatása AK magas vérnyomás megjelent szilárd alapján a kísérleti adatok a lehetőségét lassuló ateroszklerotikus sérülések az érfal révén ez a csoport a gyógyszerek [13]. A vaszkuláris fal simaizomsejtjeinek migrációjának és proliferációjának gátlásával, a lipidek intracelluláris felhalmozódásával csökkentett kísérleti adatokkal, az antioxidáns hatással klinikai megerősítést igényelt [14]. Ebben a tekintetben fontos a PREVENT vizsgálat [15] eredményei, amelyek 35% -kal és a szükséges revascularisációs műveletek gyakoriságának 45% -kal történő jelentős csökkenését mutatják. Hangsúlyozni kell, hogy a csökkentés a vastagsága a nyaki artéria falak kapó betegeknél az amlodipin független volt a hatást a vérnyomásra, ami további bizonyítéka a közvetlen ateroszklerózis elleni fellépés AK.

AK - gyógyszercsoport, amelynek fő tulajdonsága az, hogy képes gátolni a kalciumionok áramát az úgynevezett lassú kalciumcsatornákon keresztül (más néven AK-kalciumcsatorna-blokkolók).

A „kalcium-antagonisták” először javasolta 1969-ben I. Fleckenstein D. jelölést farmakológiai tulajdonságait gyógyszerek rendelkeznek mind szívkoszorúér-tágító és a negatív inotróp hatást. A hatást ezek a gyógyszerek a szívizom nagyon emlékeztet a jelek kalciumhiány leírt Ringer 1882 első képviselője az AK-t szintetizálni május 21, 1959 - 10 év legkorábban a „kalcium-antagonisták”. 1963-ban megkezdődött a verapamil alkalmazása angina pectoris kezelésére szolgáló klinikában. A múlt század 70 évében az AK - nifedipin és a diltiazem két másik képviselője jött létre, és a klinikában kezdtek el használni.

Az 1. táblázat bemutatja azokat a főbb jellemzőket, amelyeken a különböző AC osztályozás alapul [16]. Annak ellenére, hogy az AK hatásmechanizmusa a celluláris szinten egységes, a gyógyszerek farmakológiai tulajdonságai jelentősen eltérnek (2. táblázat), amely meghatározza az AK specifikus alcsoportjainak egyéni indikációit.

Fontos, kivéve a különbségek a kémiai szerkezete, tulajdonságai AK függ, ahol a dózis formában vannak rendelve ezek a gyógyszerek [17]. Bebizonyosodott, hogy a nifedipin hatását nem csak attól függ a hatóanyag koncentrációja a vérben, hanem hogy milyen gyorsan ez a koncentráció változik. Az adagolási formák a rövid hatású készítmény (kapszula), amely ritkán használják Oroszországban, ami jelentős vérnyomáscsökkenés, kombinálva egy szívfrekvencia-növekedést, amely provokálhat iszkémiás változások a szívizomban, és ezáltal hátrányosan befolyásolja a prognózist az élet betegeknél magas vérnyomás és koszorúér-betegség. Ez az adagolási forma nagyon gyakran fordul elő visszavonási szindrómával. Ugyanezzel a tabletta nifedipin teremt kisebb ingadozásai vér preparálása, aminek következtében kisebb káros hatások a fent leírt.

Újabban számos AK hosszú hatású dózisformát fejlesztettek ki, amelyek hosszabb és stabilabb hatást tesznek lehetővé. Kiterjesztése hatás érhető el két módon: olyan kiszerelési kémiai szerkezetek, amelynek hosszabb a felezési ideje hatás (amlodipin), vagy a különleges technológiák a tabletták előállítására, biztosítva fokozatos felszabadulását a hatóanyag belőlük.

Az utóbbi években az Arsenal kardiológusok lesz egy új, hosszú hatású formája nifedipin - Nifecard XL (gyógyszeripari vállalat «Lek», Cloveniya), amelynek hatékonyságát használati vérnyomáscsökkentő terápia új irodalmi adatok alapján [18]. A hatásfok monoterápia: a napi dózis 30-60 mg hatóanyag nem rontja a napi vérnyomás profil csökken a változékonysága vérnyomás, az egyik fő meghatározó paraméterek a kár a célszervek.

Az artériás nyomás normalizálásának tényét az esszenciális hipertóniában szenvedő betegek túlnyomó többségében a Nifecard XL hátterében végzett vérnyomás napi regisztrálásával igazolták. Ennek a gyógyszernek nagyon jelentős minőségét fel kell ismerni, mert a vérnyomás fiziológiai ingadozásaira nincs káros hatás. A gyógyszer szedésénél a vérnyomás napi ritmusa nem zavart, a betegeknél a nappali éjszakai nyomás meglehetősen erős volt.

Között a pozitív tulajdonságait Nifecard XL a káros hatásának hiányát a szénhidrát-és zsíranyagcsere, amely oka orvosok, hogy betegek artériás magas vérnyomás, a cukorbetegségben szenvedő és / vagy a diszlipidémia. Célja a hatóanyag nincs toxikus hatása a máj- és veseműködés, ebben az összefüggésben, nem akadályozza a célból, hogy a hatóanyagot a betegek nem súlyos magas vérnyomás és elváltozások a májban és a vesében.

Következésképpen, Nifecard XL, az egyik egy kalcium-antagonista és tartozó második generációs dihidropiridin csoport elhúzódó nyújtott hatással lehet ajánlott a szélesebb körű használata a közösségben kórházakban a magas vérnyomásos betegek. A gyógyszer mellékhatásai (fejfájás, a kopoltyúk passzitása) egyetlen megfigyelés során fordulnak elő.

Eddig nem volt kétséges az AK hatásossága a magas vérnyomás kezelésében. Folyamatos kutatás ezen a területen főleg az összehasonlító hatékonyságát az egyes csoportok vérnyomáscsökkentők az első helyen aszerint, hogy azok hatással vannak a betegség prognózisát és a fejlesztés a mellékhatások. Nagyobb érdeklődés az AK alkalmazása krónikus ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél. Terápiás hatás a gyógyszerek csoport AK ismert hosszú ideig, az utolsó a válasz arra a kérdésre, klinikai jelentősége már régóta feltételezett antiarteriogén ingatlanok AK kell adni a két legnagyobb vizsgálatok CAMELOT (3000 beteg), az akció (6000 beteg), melyek fogják tanulmányozni az amlodipin hatását [19] és az új a nifedipin gyógyszerformája [20], az IHD hosszú távú kimenetele.

Mindazonáltal ma már az AK az IHD kezelésére igen értékes gyógyszerosztályt képvisel. Meg kell jegyezni, hogy az IHD kezelésében három fő célt követünk: a szívizom iszkémia megszüntetése vagy csökkentése, a betegek életminőségének javítása és a prognózis javítása - a betegség hosszú távú kimenetele. A kezelés főbb irányai a következők lehetnek: antiateroszklerotikus, antitrombotikus, antianginális vagy anti-iszkémiás (fájdalommentes myocardiális ischaemia esetén).

Amint az a fentiekben bemutatásra került, az AK magabiztosan foglal állást a leggyakoribb szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésében. De van egy lényeges rész a belső betegségek klinikájában, ahol az AK vezetése mostanáig nem tud kábítószert okozni. Ez a probléma a tüdő szívének kezelésében. Mint ismeretes, cor pulmonale - jelentése hypertrophia és a jobb kamrai tágulat, amely abból adódott, a betegségek érintő funkciójú vagy szerkezetű fény, ha csökkenti a teljes szélességét a pulmonális vaszkuláris szakasz (Euler-Liliestrand jelenség) hipoxia lép fel hypertrophia, majd a dilatációs jobbra kamra [22]. A pulmonalis szívben lévő AK kimutatásának fő célja az, hogy csökkentsék a nyomást a keringés kis körében. A rendelkezésre álló, a jó tolerálhatóságát a vezető csoport összehasonlítva a használatát a prosztaglandinok és a nitrogén-monoxid inhalációs. Az AK célját a taktikával összhangban kell végrehajtani, amely eltér az AH és az IHD használatától. Tehát, meg kell alaposan titráljuk a kezdő adag alacsony dózisú, az alkalmazandó dózis megválasztása függ a szinten a nyomás a tüdő artéria differenciálni kell fontosságát mellékhatásokat, pozitív hatása AK fordul elő általában egy hónap kezelés megkezdése után [23].

Így a kalcium-antagonistáknak a belső betegségek klinikájának leggyakoribb patológiájával kapcsolatos, majdnem ötven éves tapasztalata meggyőz minket arról, hogy e csoport gyógyszereinek nagy hatékonysága és megfelelő biztonsága van. Bizonyos esetekben ezek a kábítószerek a választott, azaz felülmúlják a kábítószer más csoportok, amely felelős a folyamatos népszerűsége kalcium antagonisták között gyakorló orvosok.

2. Az MRFIT Kutatócsoport. Kockázati tényező változások és halálozási eredmények. JAMA 1982, 248: 1465-77.

11. A NORDIL tanulmányozócsoport. A skandináv Diltiazem vizsgálat: A hipertónia beavatkozási tanulmánya, amely összehasonlítja a kalcium antagonistákat. Az Európai Társaság a magas vérnyomásról szóló 10. találkozója, Göteborg, Svédország. Szóbeli kommunikáció.

12. INGATLAN: Nemzetközi Nifedipin GITS tanulmány: beavatkozás a magas vérnyomás kezelésében. Az Európai Társaság a magas vérnyomásról szóló 10. találkozója, Göteborg, Svédország. Szóbeli kommunikáció.