Szulfanilamid készítmények
Szintetikus úton - szulfanilsav származékok, amely megnyitotta a korszak a kemoterápia a bakteriális fertőzések, hogy gátolja a növekedést az érzékeny Gy + Gr- baktériumok, chlamydia, protozoonok és bizonyos kórokozó gombák.
A cselekvési mechanizmus. A szulfanilamidok szerkezeti hasonlóságot mutatnak a paraminobenzoesavval (PABA), amelyeket versenyképes antagonistákként kezelnek. Érzékeny a szulfonamidok baktériumok, protozoonok és gombák képesek szintetizálni folsav magukat, és töltsük be az aktív forma szintéziséhez szükséges a pirimidin- és purin-bázisok a DNS-t és RNS-t. Ez biztosítja a mikroorganizmusok reprodukcióját és növekedését. Az emberi sejtek nem képesek szintetizálni a folsavat a PABC-ból, és szükségük van egy kész vitaminra, amely az élelmiszerekkel együtt jár. Ezért a szulfonamidok nem antimetabolitok.
Természetes mikroorganizmusok rezisztens szulfonamidokkal vagy maguk termelnek PABA, vagy azok enzim, amely szintetizálja a folsav, affinitása kicsi szulfonamidok, és azokat nem kiszorul a PABA reakció vagy hasonló állati sejtek kell kész folsav. Érzékeny mikroorganizmusok kialakulhat rezisztencia mutációk miatt, majd megszerezni az adott csere természetéből rezisztens mikrobák vagy héjában járhatatlan szulfonamidok. Az ellenállás mindig csoportos természetű, és az egyik gyógyszerre való érzéketlenség azt jelenti, hogy ellenáll a csoport minden tagjának.
Antimikrobiális hatás spektruma. A rezisztens mikroorganizmusok széles körű elterjedése következtében a szulfonamidok antimikrobiális hatásának valódi spektruma jelentősen csökkent. Megőrizte a pneumococcusok számos törzsének érzékenységét (nem mindegyiket!), A vizuelégtelenség, a paratifóma, a klamidia okozta megbetegedései.
A szulfonamidok osztályozása és felhasználási módjai. A tulajdonságoktól és a farmakokinetikától függően a szuifanilamidok 4 csoportra oszthatók.
1. Szulfanilamidok, amelyek jól abszorbeálódnak az emésztőrendszerből. amelyekhez az érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések szisztémás kezelésére van szükség
A) rövid hatóanyagok, - etazol, szulfadimezin
B) közepes időtartamú gyógyszerek. A rövid és közepes hatású hatóanyagokat elsősorban az akut fertőzések kezelésére használják.
C) hosszú hatású szulfanilamidok. Hosszú hatású gyógyszereket naponta egyszer írnak fel.
Az I. csoportba tartozó szulfanilamidok kezelése rendszerint egy dupla (sokk) első dózisban kezdődik, hogy gyorsan létrehozza az anyag terápiás koncentrációját a vérben
2. A szulfonamidok, amelyek lassan és nem teljesen felszívódnak az emésztőrendszerbe, és nagy koncentrációt hoznak létre a kis és a vastagbélben, csak befelé vannak írva. Ez a csoport tartalmazza a phytazin, ftalazol, sulgin. Alkalmazzák ezeket a gyógyszereket az érzékeny aerob flóra okozta akut bélgyulladás, bakteriális vizenyő, colitis és enterocolitis kezelésére.
3. Helyi alkalmazásra szulfonamidok. A legsikeresebb, ezeket használják a szemészeti gyakorlatban bemutatott sulfatsil nátrium (szulfacetamid, szulfacetamid) 30% -os szemcsepp, szemkenőcsök és sulfapiridazin-nátrium szemcseppek és filmek. A készítmények jól behatolnak a szövetekbe és gyulladásos betegségekre, kötőhártya-gyulladásra, blepharitisre, purulens szaruhártya fekélyekre írják fel; nagyon aktívak a trachomában, melyet a szulfanilamid-klamidia megmaradt érzékenysége okoz.
A szulfonamidok legtöbb oldata erőteljesen lúgos reakciót mutat, és ha a sérült szövetre alkalmazzák, éles és hosszan tartó (1-3 órás) fájdalmat okoz. Jobban, mint mások, 10% mafenid kenőcs és 1% ezüst-szulfadiazin kenőcs (szulfargin) hatékonyabb és hatásosabb. A szalvétákra és tamponokra adott kenőcsöket naponta egyszer, vagy minden más napon 20-50 g mennyiségben alkalmazzák, a kezelés időtartamát a folyamat dinamikája határozza meg, és 1 és 3-4 hét között változik. A sebek és a szulfonamid porok égési sebessége nemcsak hatástalan, hanem nem kívánatos is, mert a képződött héja alatt a gumi halmozódik fel, és az eljárás mélyrehatóan fejlődik.
4. Salazoszulfanilamidok - több gyógyszer szalicilsavval alkotott vegyületei. A legszélesebb körben használt szalazodin (szalazopiridazin) tabletták, kúpok, szuszpenziók formájában. A vastagbélben, a bakteriális enzimek hatására ezek a vegyületek szabad szulfanilamidra oszlanak, amely itt hatása van, és az anti-gyulladásgátló aminoszalicilsav. Ezeket használják (szalazodin, szalazol-szulfapiridin, salazodimetoxin) polimikrobiális (nem-specifikus) colitis kezelésére, beleértve a fekélyes vastagbélgyulladást.
1) a szemek, a légutak, a chlamydia által okozott reproduktív rendellenességek (a választott gyógyszerek az eritromicin és a tetraciklinek);
2) a húgyúti traktus primer (korábban nem kezelt) akut fertőzései, különösen a nem rokonaikban (a választott gyógyszerek még mindig baktériumellenes hatásúak az uroantiszeptikumok és antibiotikumok);
3) a nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás, a bélgyulladás és a bél egyéb gyulladásos betegségei; a legtöbb dizentéria okozó ágens törzsek kifejlesztettek rezisztenciát, és az antibiotikum előnyben részesítik előnyben;
4) sekély égések, sebek - csak linimentumokban és kenőcsökben (mafenid vagy szulfadiazin ezüst).