Bisostad® (bisostad)

előző ◈ a következő

Egyéb összetevők: kalcium-foszfát, mikrokristályos cellulóz, előgélesített kukoricakeményítő, kroszpovidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, hidroxi-propil-metil-cellulóz, titán-dioxid, polietilénglikol 400, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid.

Táblázat. n / fogság. shell 10 mg, No. 10, No. 30, No. 60

Gyógyszerhatástani. A Bisostad blokkolja a-adrenoceptorokat, csökkentve a katecholaminok hatását. Hipotenzív és antianginális hatású. A vérnyomáscsökkentő hatás mechanizmusa a szívverések gyakoriságának és erősségének csökkentésével, az AV-leadás lassításával, a renin renális vesék felszabadulásának visszaszorításával történik.
Az antianginális hatás az 1-adrenoreceptor blokkolásával történik, ami a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet. Így a bisoprolol megszünteti és csökkenti az iszkémia tüneteinek súlyosságát. A biszoprolol hasonló propanolol helyi érzéstelenítő tulajdonsággal rendelkezik.
A Bisostad alacsony affinitással rendelkezik a hörgők és az edények simaizmainak a2-receptoraira, valamint az endokrin rendszer a2-receptoraira.
Farmakokinetikáját. A biszoprolol csaknem teljesen felszívódik az emésztőrendszerben. Az elsődleges átjutás májon keresztül történő hatása elhanyagolható, így a gyógyszer nagy biológiai hozzáférhetősége - körülbelül 90%. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 30%. Az eloszlás térfogata 3,5 l / kg. A teljes szabadtér kb. 15 l / óra.
T? (10-12 óra) biztosítja a gyógyszer terápiás hatását 24 órán belül egy napi adag bevétele után.
A májban a dózis mintegy 50% -a biotranszformálódik az inaktív metabolitok képződésével, amelyeket ezután a vesék választanak ki. Körülbelül 50% választódik ki a testből a vesék változatlan formában. Az enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek dózismódosítása nem szükséges. A bisoprolol kinetikája lineáris, és nem függ a kortól.
Krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a vérben a bisoprolol szintje magasabb és T? az egészséges önkéntesekkel összehasonlítva. A vérplazma Cmax stabil állapota 64 ± 21 ng / ml, napi 10 mg-os adag és T? 17 ± 5 óra.

AH, IHD (stabil angina), krónikus szívelégtelenség.

a dózist külön állítjuk be. A terápiás dózis 5-10 mg naponta egyszer, a maximális adag 20 mg / nap. A tablettákat reggel kell venni, rengeteg folyadékkal rágás nélkül.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Enyhe / közepesen súlyos máj- és veseelégtelenségben vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél rendszerint nincs szükség dózismódosításra. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin clearance) <20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть распределена на 2 приема.
A Bisostad nem választódik ki dialízissel, így a dialízisben szenvedő betegeknek nincs szükség dózismódosításra.
Károsodott májműködésű betegek
Az adag módosítása nem szükséges, azonban az orvosi ellenőrzés javasolt.
A máj és a vesék súlyos megsértése esetén az adag nem haladhatja meg a 10 mg / nap értéket.
Idős betegek
Az egyéni dózis kiválasztása általában nem szükséges. Javasoljuk, hogy a kábítószert lehetőleg alacsonyabb dózisból vegye be.
A kezelés időtartama egyedileg határozható meg, a betegség súlyosságától és lefolyásától függően.
A kezelés megszüntetése. A kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni az IHD-ben szenvedő betegeknél. A gyógyszer lemondását és a dózis csökkentését fokozatosan kell elvégezni, a napi adag felére csökkentésével.

akut szívelégtelenség, krónikus szívelégtelenség dekompenzált fázisban, kardiogén sokk, AV-blokk, II-III szinten (pacemaker nélkül telepített), beteg sinus szindróma, sinoatrialis- blokk, bradycardia (pulzusszám <60 уд./мин), гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), БА или ХОБЛ, тяжелая степень хронической артериальной недостаточности и синдрома Рейно, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к бизопрололу или к любому компоненту препарата, одновременное применение флоктафенина и сультоприда, стенокардия Принцметала, период беременности и кормления грудью, возраст младше 18 лет.

A mellékhatások előfordulása a következő:
Nagyon gyakran (? 1/10); gyakran (? 1/100 - <1/10); нечасто (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10 000 до <1/1000); очень редко (?1/10 000); неизвестно (не может быть оценено по причине отсутствия данных).
A szív- és érrendszerből: a végtagi hidegség vagy zsibbadás érzése, Raynaud-kór, intermittáló claudicatio súlyosbodása; ritkán - a bradycardia előfordulása, a pulzusszám csökkenése (lassuló AV-vezetés vagy a meglévő AV-blokád súlyosbodása), a szívelégtelenség romlása, ortosztatikus hipotónia. Egyes esetekben - szinkopás, artériás hipotónia.
Az idegrendszerből: fokozott fáradtság, szédülés, fejfájás; ritkán - alvászavar, depresszió; egyes esetekben - rémálmok, hallucinációk, paresztézia.
Az emésztőrendszer részei: émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés; ritkán - a májenzimek (ALT, ASAT), hepatitis fokozott aktivitása.
A bőrön: túlérzékenységi reakciók (pruritus, erythema, bőrkiütés); nagyon ritkán, az adrenoceptor blokkolók súlyosbíthatják a psoriasis kialakulását, vagy pikkelysömör-szerű kiütést, alopéciát okozhatnak.
A légzőrendszer részei: ritkán - bronchospasmus asztmában vagy COPD-ben szenvedő betegeknél; ritkán - légzési elégtelenség, allergiás nátha.
Az érzékszervektől: ritkán - halláskárosodás, a szakadás csökkentése (figyelembe kell venni a kontaktlencséket használó betegeket); nagyon ritkán - conjunctivitis.
Az anyagcsere oldaláról: hipertrigliceridémia, hipoglikémia.
A reproduktív rendszer oldalán: ritkán - a potencia megsértése.
Az izomrendszerből: ritkán - izomgyengeség és görcsök, arthralgia.
Egyéb: az történhet az fejlődését antinukleáris antitestek volchanochnopodobnogo szindróma abbahagyása után megszűnik a gyógyszer, hajhullás, pszoriázisos bőrkiütés, gyengeség, fáradtság.

Nem ajánlott a bisoprolol és amiodaron kombinációban történő alkalmazása, mivel fennáll a kontraktilis automatizmus és a vezetési zavarok (kompenzációs szimpatikus reakciók megszüntetése) kockázata.
A biszoprololt óvatosan kell használni a következő esetekben:

bronchospasmus (BA, COPD): asztmás vagy COPD beteg jelenlétében a gyógyszer nem ajánlott, vagy ha szükséges, a gyógyszert alacsonyabb dózisban adják hörgőtágító szerekkel kombinálva. A kezelés megkezdése előtt ajánlott a funkcionális légzési teszt elvégzése;
inhalációs anesztetikumok egyidejű alkalmazása;
diabetes mellitusban, amely a vércukorszint jelentős ingadozásával jár, ami elfedheti a hipoglikémia tüneteit. Szükséges a vér glükózszintjének monitorozása a bisoprolol kezelés alatt;
tireotoxikózis az adrenerg tünetek lehetséges maszkolása miatt;
károsodott hepatobiliáris rendszerben szenvedő betegek;
a szigorú étrendhez való ragaszkodás;
Súlyos allergiás reakciók a történelemben, és átesett betegeknél túlérzékenység elleni terápia az orvosnak tudnia kell szigorúan indokolt, mivel adrenoceptorblokkolók fokozhatja a allergénekkel szembeni érzékenységet és súlyos anafilaxiás reakciók ?;
ha más a-adrenoceptor blokkolókkal együtt alkalmazzák, a bisoprolol növelheti az allergénekre való érzékenységet és súlyosbíthatja az anafilaxiás reakciókat. Az adrenalin-kezelés nem mindig felel meg a várható terápiás hatásnak;
1. fokozat AV-blokád;
angina of prinzmetal. Az a-adrenoceptor-blokkolók használata növelheti az angina-rohamok gyakoriságát és időtartamát. Az a1-adrenoreceptor szelektív blokkolók alkalmazása csak mérsékelt súlyosságú és az értágító szerekkel kombinálva javasolt;
perifériás keringési rendellenességek, például Raynaud-kór és Charcot-szindróma (intermittáló claudicatio), a lehetséges emelkedett panaszok miatt, különösen a kezelés kezdetén;
bradycardia (pulzusszám 50-60 ütés / perc a kezelés előtt);
a pheochromocytomában szenvedő betegek a β-adrenoreceptor blokkolók kezelését megelőzően;
pszoriázisos betegek vagy pszoriázis jelenlétében anamnézisben, a p-adrenoreceptor blokkolókat csak az előny és a kockázat közötti kapcsolat alapos értékelésével írják elő.

Ellenjavallt kombinációk
A floktafenin: az a-adrenoceptorok blokkolói akadályozhatják a kompenzációs cardiovascularis reakciókat floktafeninnel kiváltott hipotenzióval.
Szultoprid: fennáll a kamrai aritmia kockázata.
Nem ajánlott kombinációk
A centrális hatásmechanizmussal (klonidin, metildopa, moxonidin, rilmenidin) rendelkező vérnyomáscsökkentő gyógyszerek a szívelégtelenség romlásához vezethetnek. Kombinált terápiával, ezeknek a gyógyszereknek a hirtelen visszahúzódása növelheti a reflex AH kockázatát.
Az a-adrenoceptorok blokkolók helyi alkalmazáshoz (pl. Szemcseppek a glaukóma kezelésében): a bisoprolol hatása fokozható.
kalcium-csatorna blokkolók (verapamil, diltiazem, bepridil): negatív hatás a kontraktilitásra, az AV-vezetési és a vérnyomás, szívfrekvencia csökkenését mutatja gondos orvosi felügyelet.
A klonidin jelentősen csökkentheti a pulzusszámot és megakadályozhatja az AV-vezetést.
MAO-gátlók (a MAO-B inhibitorok kivételével): fokozott vérnyomáscsökkentő hatás vagy magas vérnyomásesés kockázata.
Kombinációk, amelyeket óvatosan kell használni
I. osztályba tartozó antiaritmiás szerek (például dizopiramid, kinidin): gátlása AV-vezetési és amplifikációs negatív inotróp hatást (szigorú klinikai és EKG monitorozás).
III. Osztályú antiarrhythmiás szerek (pl. Amiodaron): az AV-vezetés növekedése.
Kalcium antagonisták (dihidropiridin-származékok - nifedipin): növeli a hipotenzió, betegek látens szívbetegségben egyidejű alkalmazása adrenoceptor blokkolók vezethet a szívelégtelenség kialakulásának? parasympathomimetics (beleértve a takrin vagy galantamin): negatív hatása az AV-vezetésre.
Inzulin és orális antidiabetikumok: egyidejű vétele lehet erősíteni, meghosszabbítja vagy csökkenti a hatékonyságát az inzulin, orális hipoglikémiás szerek, a hipoglikémia tüneteit (tachycardia, tremor) elfedheti vagy lehet slabovyrazhennymi; a vércukorszint rendszeres ellenőrzése szükséges.
Anesztézia: növeli a vérnyomáscsökkentő hatást, az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteg bisoprololt használ. Digitális glikozidok - a pulzusszám csökkenése, az AV-leadás lelassulása.
Az ergotamin származékai: a perifériás keringési rendellenességek súlyosbodása.
Sympathomimetics: a bisoprolol kombináció mindkét gyógyszer hatásának gyengülését, a hypertoniás válság vagy a túlzott bradycardia kialakulását eredményezheti; Lehet, hogy az epinefrint magasabb dózisban kell alkalmazni az allergiás reakciók leállításához.
Triciklikus antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok, diuretikumok, vasodilatátorok: a vérnyomáscsökkentő hatás fokozása.
Baclofen: fokozott vérnyomáscsökkentő hatás.
Jódtartalmú radiopátiás készítmények. Ha β-adrenoreceptor-blokkolókkal kombinálják, a terápiával szemben rezisztens anafilaxiás reakciók kialakulásának kockázata fokozódhat.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők: A hatóanyag hipotenzív hatásának gyengítése a nátrium-visszatartás és a prosztaglandinszintézis blokkolása miatt.
Kombinációk, amelyeket figyelembe kell venni
Mefloquin: növeli a bradycardia kockázatát.
Kortikoszteroidok: csökkenti a szervezetben a víz és a nátrium visszatartás következtében fellépő vérnyomáscsökkentő hatást.
Rifampicin: lehetséges, hogy enyhén csökken T? Biszoprolol a mikrosomális májenzimek indukciójával összefüggésben; az egyéni dózismódosítás általában nem szükséges.
A cimetidin, a hydralazin és az alkohol fokozza a vérnyomáscsökkentő hatását.
A Xanthines (aminofillin, teofillin) kölcsönösen gyengíthetik a terápiás hatásokat, ha β-adrenoreceptor blokkolókkal kombinálják.

Tünetei és kezelése túladagolás: A leggyakoribb tünetek a túladagolás a gyógyszer bradycardia, alacsony vérnyomás, akut szívelégtelenség, bronchospasmus, szív ingerületvezetési és hipoglikémia. A bisoprolol túladagolása esetén a készítménynek abba kell hagyni, és támogató és tüneti kezelést kell biztosítani.
Meg kell, hogy megakadályozzák a további felszívódását bizoprolol az emésztő traktusban gyomormosás vagy abszorbensek alkalmazásával (például aktív szén) és hashajtók (nátrium-szulfát).
Amikor hypotensio: a glukagon bevezetése.
Krónikus szívelégtelenség súlyosbodásával: intravénás diuretikumok és értágítók.
Ha a bronhospazmának hörgőtágítót, például izoprenalint vagy a2-szimpatomimetikumot kell használni, mesterséges lélegeztetést kell alkalmazni.
A cardiovascularis szövődmények megállnak: az AV-blokád (II vagy III fok) izoprenalin vagy transzvenált pacemaker parenterális adagolását igényli. A Bradycardiát az atropin (m-metilatropin) bevezetésével leállítják.
A vérnyomás vagy a sokk csökkentésével plazmahelyettesítõ gyógyszerek vagy vasopresszor hatású készítmények kerülnek bevezetésre.
Ha hipoglikémia - a glükóz injekció beadása után.

az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.

Kapcsolódó cikkek

előző ◈ a következő