Concor, minden kérdés és válasz a koncertről, a mentőkről online
bizonyság
artériás magas vérnyomás;
ischaemiás szívbetegség (angina-támadások megelőzése);
krónikus szívelégtelenség.
Ellenjavallatok
a bisoprololra vagy a készítmény bármely összetevőjére (lásd "Összetétel és a kibocsátás formája") és más béta-blokkolókkal szembeni túlérzékenységet;
akut szívelégtelenség, krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
károsodott szívműködés által okozott sokk (kardiogén sokk), összeomlás;
II. És III. Fokozatú AV-blokád, elektrokardiosztimulátor nélkül;
a sinuscsomó gyengeségének szindrómája;
szinátriai blokád;
kifejezett bradycardia (pulzusszám <50 уд./мин.);
a vérnyomás jelentős csökkenése (SAD <90 мм рт. ст.);
a bronchiális asztma és a COPD súlyos formái a történelemben;
a perifériás keringés késői stádiumai, Raynaud-kór;
pheochromocytoma (alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül);
metabolikus acidózis;
a MAO-gátlók egyidejű beadása, kivéve MAO-B;
18 éves korig (hatékonyság és biztonság nem állapítható meg).
Óvatosan:
májelégtelenség;
krónikus veseelégtelenség;
Prinzmetal angina;
myasthenia gravis;
pajzsmirigy-túlműködés;
diabetes mellitus;
Az 1. fokozat AV blokkolása;
depresszió (beleértve az anamnézist is);
pszoriázis;
öregség.
Farmakológiai hatás
Farmakológiai hatás - antiaritmiás, hipotenzív, antianginális.
Hatóanyag
>> Biszoprolol * (biszoprolol *)
Latin név
Concor
ATC:
>> C07AB07 biszoprolol
Farmakológiai csoport
>> Béta-blokkolók
Nosológus besorolás (ICD-10)
>> I10-I15 Magas vérnyomással jellemezhető betegségek
>> I20 Angina pectoris [angina pectoris]
>> I50.0 Congesztív szívelégtelenség
Összetétel és kibocsátás formája
alumínium fólia és PVC csomagolásban 10 db-ig; 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolásban.
alumínium fólia és PVC csomagolásban 10 db-ig; 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolásban.
Az adagolási forma leírása
5 mg tabletta: világos sárga, bordázott, kétkomponveű, filmtabletta, mindkét oldalon kockázatos.
10 mg tabletta: világos narancsszínű, bordázott, domború tabletta, filmtabletta, mindkét oldalon kockázatos.
farmakokinetikája
Szívás. A biszoprolol szinte teljesen (> 90%) abszorbeálódik az emésztőrendszerből. Biológiai hasznosíthatósága az elhanyagolható metabolizációnak köszönhetően a "first passage" során a májon keresztül (kb. 10-15%) körülbelül 85-90% a lenyelés után. Az étkezés nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget. A biszoprolol lineáris kinetikát mutat, és koncentrációi a vérplazmában arányosak a beadott dózissal az 5 és 20 mg közötti dózistartományban. A vérplazmában a Cmax értékét 2-3 óra alatt érik el.
Distribution. A biszoprolol meglehetősen széles körben oszlik el. Az eloszlás térfogata 3,5 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 35%; a vérsejtek befogását nem tartják be.
Anyagcserét. Az oxidatív úton metabolizálódik anélkül, hogy ezt követően konjugálnánk. Minden metabolitnak erős polaritása van, és a vesék választják ki. A vérplazma és a vizelet fő metabolitjai nem mutatnak farmakológiai hatást. Az in vitro humán májmikroszómákkal végzett kísérletekből származó adatok azt mutatják, hogy a bisoprolol elsősorban a CYP3A4 (kb. 95%) metabolizálja, és a CYP2D6 csak kis szerepet játszik.
Visszavonását. A biszoprolol clearance-et a vese által a változatlan anyag formájában (kb. 50%) és a májban (kb. 50%) a metabolitok által kiváltott kiválasztás közötti egyensúly alapján határozták meg, amelyet ezután a vesék választanak ki. Összesen Cl - (15,6 ± 3,2) l / h, vese Cl - (9,6 ± 1,6) l / óra. T1 / 2 - 10-12 óra.
farmakodinámia
Szelektív béta1-adrenerg blokkoló, anélkül, saját szimpatomimetikus aktivitással, nincs membrán stabilizáló hatása. Csökkenti a plazma renin aktivitást, csökkenti a szívizom oxigénigényét, csökkenti a szívfrekvenciát (pihenő és terhelés alatt). Antihipertenzív, antiarrhythmiás és antianginális hatású. Blokkoló alacsony dózisban béta1-adrenerg receptorok a szív, által stimulált katecholaminok csökkenti a cAMP képződését ATP, csökkenti az intracelluláris kalciumion-áram negatív kronotróp, dromo-, BATM és inotrop hatást (gátolja a hővezetés és ingerelhetőség és lassítja az AV vezetési).
Ha a dózis megemelkedik a terápiás dózis felett, a béta-adrenerg blokkoló hatás kifejezi.
Az OPSS a gyógyszer kezdetén, az első 24 órában kissé emelkedik (az alfa-adrenoreceptorok kölcsönhatása miatt), amely 1-3 nap elteltével visszatér a kezdeti értékre, és hosszú távú adagolással csökken.
A vérnyomáscsökkentő hatást adása csökkentette a perctérfogat, perifériás vaszkuláris szimpatikus stimulációt, a csökkent aktivitás a renin-angiotenzin rendszer (fontos a betegek kezdeti hiperszekréció renin), helyreállítása az érzékenység, válaszul a vérnyomás csökkentésére és a hatása a központi idegrendszerre. Az artériás hipertónia hatása 2-5 nap után, stabil hatás - 1-2 hónap után.
Antianginás hatás csökkenése miatt a szívizom oxigénigényét eredményeként megrövidülése pulzusszám, enyhe csökkenése a kontraktilitás, meghosszabbodásához diasztolé, javítja a szívizom perfúziós. Antiaritmiás hatás miatt a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett szimpatikus idegrendszer aktivitás, megnövekedett cAMP-szintekre, a magas vérnyomás), csökkentik a arány a spontán gerjesztés a sinus és a méhen kívüli pacemaker és lassítási AV vezető (előnyösen antegrád és kisebb mértékben, a retrográd irányba át a AV csomópont) és további útvonalak segítségével.
Amikor alkalmazott magas terápiás adagok, ellentétben a nem szelektív béta-blokkolók, van egy kevésbé kifejezett hatást gyakorol a szervek tartalmazó béta 2-adrenoreceptorok (hasnyálmirigy, vázizmok, simaizmok perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere, nem okoz késedelmet nátriumionok (Na +) a szervezetben.
Terhesség és laktáció alkalmazása
A terhesség ideje alatt a Concor csak akkor javasolt, ha az anya előnyei meghaladják a magzati mellékhatások kockázatát.
Általános szabályként a béta-adrenoblockerek csökkentik a placenta véráramlását és befolyásolhatják a magzat fejlődését. A méhlepényben és a méhben lévő véráramlást gondosan ellenőrizni kell, figyelni kell a meg nem született gyermek növekedését és fejlődését, valamint terhesség vagy magzat veszélyes megnyilvánulása esetén alternatív terápiás intézkedéseket kell hozni.
Óvatosan vizsgálja meg az újszülöttet a szülés után. Az élet első három napjában lehetnek tünetek a vércukorszint és a pulzusszám csökkentésében.
Nem állnak rendelkezésre adatok a bisoprolol kiválasztásáról az anyatejben, illetve a csecsemőknél a bisoprolol expozíció biztonságosságára vonatkozóan. Ezért a Concor alkalmazása nem ajánlott nőknek a szoptatás ideje alatt.
Mellékhatások
Az alább felsorolt mellékhatások előfordulását az alábbiak szerint határozták meg: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Cardiovascularis rendszer: nagyon gyakran - a szívfrekvencia csökkenése (bradycardia, különösen krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél); gyakran - artériás hipotónia (különösen krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén), angiospazmus manifesztációja (perifériás keringési zavarok, szélsőséges érzészavarok - paresztézia); ritka - AV vezetési rendellenesség, orthostaticus hypotensio, szívelégtelenség dekompenzációja perifériás ödéma kialakulásával.
Idegrendszer: a kezelés kezdetén a központi idegrendszeri rendellenességek ideiglenesen megjelenhetnek; ritkán - szédülés, fejfájás, aszténia, fáradtság, alvászavarok, valamint mentális zavarok (ritkán - depresszió, ritkán - hallucinációk, rémálmok, görcsök). Általában ezek a jelenségek enyhék és eltűnnek, általában 1-2 héten belül a kezelés megkezdése után.
Látásszervek: ritkán - látásromlást, csökkentett könnyezést (figyelembe kell venni kontaktlencsék viselésénél); nagyon ritkán - conjunctivitis.
Légzőrendszer: ritkán - allergiás nátha; ritkán bronchospasmus bronchiális asztmában vagy obstruktív légúti betegségben szenvedő betegeknél.
Emésztőrendszeri betegségek: gyakran - hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, szájnyálkahártya szárazsága; ritkán - hepatitis.
A csont-izomrendszer: ritka - izomgyengeség, görcsök a lábujjakban, arthralgia.
Allergiás reakciók: Ritkán - túlérzékenységi reakciók, például viszkető bőr, bőrpír, izzadás, bőrkiütés; nagyon ritkán - alopecia. A béta-adrenoblockerek súlyosbíthatják a psoriasis kialakulását.
Genitourinary rendszer: nagyon ritkán - a potencia megsértése.
Laboratóriumi mutatók: ritkán - a májenzim szintjének emelkedése a vérben (ACT, ALT), a triglicerid szintjének emelkedése a vérben. Egyes esetekben - thrombocytopenia, agranulocytosis.
kölcsönhatás
A gyógyszerek hatékonyságát és tolerálhatóságát befolyásolhatják más gyógyszerek egyidejű alkalmazása. Ilyen kölcsönhatás akkor is előfordulhat, amikor rövid idő alatt 2 gyógyszert kapnak. Az orvosnak tájékoztatni kell, hogy más gyógyszereket szed, még akkor is, ha vény nélkül kapja őket.
Az immunterápiára használt allergének vagy a bőrpróba allergén kivonatok növelik a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy az anaphylaxis kockázatát a bisoprolol kezelésben részesülő betegeknél.
A jód tartalmú radiopátiás diagnosztikai eszközök intravénás beadás esetén növelik az anafilaxiás reakciók kockázatát.
A fenitoin iv. Injekcióval, az általános érzéstelenítés (szénhidrogén származékok) belélegzésére szolgáló gyógyszerek növelik a cardiodepresszív hatás súlyosságát és a vérnyomás csökkentésének valószínűségét.
Az inzulin és az orális hipoglikémiás gyógyszerek hatásossága megváltozhat a bisoprolol kezelésében (a hypoglykaemia kialakulásának tüneteit: tachycardia, megnövekedett vérnyomás).
A clearance-lidokain és xantin (kivéve difiilin) következtében csökkentett lehet az esetleges növekedését plazmakoncentrációját, különösen a betegek kezdetben növelte teofillin kiürülése hatása alatt a dohányzás.
A nem szteroid gyulladáscsökkentők, a GCS és az ösztrogének gyengítik a bisoprolol (késleltetett Na +, a PG vesék blokád szintézisének) vérnyomáscsökkentő hatását.
Szívglikozidok, metildopa, rezerpin és kuanfacin, CCB (verapamil, diltiazem), amiodaron és más antiaritmiás gyógyszerek növelik a kialakulása vagy súlyosbodása bradycardia, AV-blokk, szívmegállás és a szívelégtelenség.
A nifedipin a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezethet.
A diuretikumok, a klonidin, a szimpatolitikumok, a hidralazin és más vérnyomáscsökkentő szerek túlzott vérnyomáscsökkenést eredményezhetnek.
A nondepolarizáló izomrelaxánsok hatása és a kumarinek antikoaguláns hatása a bisoprolol kezelés alatt hosszabb lehet.
Három - és tetraciklusos antidepresszánsok, antipszichotikumok (neuroleptikumok), etanolt, nyugtatók és hipnotikumok gyógyszerek növelik a központi idegrendszer depressziója.
A vérnyomáscsökkentő hatás jelentős mértékű emelkedése miatt nem ajánlott egyidejű alkalmazást MAO-gátlókkal. A MAO-gátló és a bisoprolol szedése közötti megszakítás legalább 14 nap.
A nem hidratált ergot alkaloidok növelik a perifériás keringési rendellenességek kockázatát.
Az ergotamin növeli a perifériás keringési rendellenességek kockázatát; a szulfaszalazin növeli a bisoprolol koncentrációját a vérplazmában; a rifampicin rövidíti a felezési időt.
túladagolás
Tünetek: aritmia, kamrai aritmia, bradycardia, AV-blokk, jelzett vérnyomás csökkenése, pangásos szívelégtelenség, alacsony vércukorszint, melalgia, légszomj, hörgő-, szédülés, ájulás, görcsök.
Kezelés: gyomormosás és adszorpciós gyógyszerek kijelölése; tüneti terápia: fejlett AV blokkolással - 1-2 mg atropin, adrenalin vagy ideiglenes pacemaker beadása intravénásan; kamrai extraszstol - lidokain (IA osztályú készítmények nem alkalmazandók); a vérnyomás súlyos csökkenésével - a betegnek a Trendelenburg pozícióban kell lennie; ha nincs jele a tüdőödéma - plazma-helyettesítő oldatok / at hatékonyság - beadása epinefrin, dopamin, dobutamin (fenntartani kronotróp és inotróp hatását és eltávolítását jelentős vérnyomáscsökkenés); szívelégtelenség - szívglikozidok, diuretikumok, glukagon; görcsrohamokkal - diazepámban / diazepamban; bronhospazme - béta-2-adrenosztimuláns inhaláció esetén.
Különleges utasítások
Nem javasolt hirtelen megszakítani a kezelést, és az ajánlott adag módosítása az orvos előzetes értesítése nélkül. ez a szív átmeneti romlásához vezethet. A kezelést nem szabad hirtelen megszakítani, különösen az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél. Ha a kezelés abbahagyása szükséges, az adagot fokozatosan csökkenteni kell.
Monitoring szedő betegek Concor, tartalmaznia kell mérése a szívfrekvenciát és a vérnyomást (a kezelés kezdetén - ra, majd napi 1 3-4 havonta), aki olyan elektrokardiogram, és meghatároztuk a vérminták glükóz-cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére (1 4-5 havonta) . Idős betegeknél javasolt a vesék működésének követése (4-5 hónaponként).
Szükség van arra, hogy megtanítsa a páciensnek, hogyan kell kiszámítani a pulzusszámot, és utasítani az orvosi konzultáció szükségességét pulzusszám mellett <50 уд./мин.
A kezelés megkezdése előtt ajánlott külső légzési funkciót végezni olyan betegeknél, akiknél bronchopulmonalis anamnézis volt.
A kontaktlencséket használó betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a kezelés hátterében a könnytermék-termelés csökkenthető.
Ha a pheochromocytomában szenvedő betegeknél alkalmazzák, fennáll a paradoxikus artériás hipertónia kialakulásának veszélye (hacsak korábban nem sikerült hatékony alfa-adrenoblockot).
A thyrotoxicosisban a Concorus elfedheti a tirotoxicosis bizonyos klinikai tüneteit (például tachycardia). A drog hirtelen megvonása a tireotoxikus betegeknél ellenjavallt, mivel erősítheti a tüneteket.
A cukorbetegség maszkolja a hipoglikémia által okozott tachycardiát. Ezzel szemben, a nem szelektív béta-blokkolók gyakorlatilag nem növeli az inzulin által kiváltott hipoglikémia és késleltetik a vércukorszint a normális szintre.
A klonidin egyidejű alkalmazásával a recepció csak néhány nappal a Concor lemondását követően szüntethető meg.
Lehetséges a túlérzékenység reakciójának súlyossága és a szokásos adagok epinephrin hatásának hiánya a mérlegelt allergiás anamnézis hátterében.
Ha rutinszerű sebészeti beavatkozás szükséges, a gyógyszert az általános érzéstelenítés előtt 48 órával le kell állítani. Ha a páciens a műtétet megelőzően szedte a kábítószert, az általános érzéstelenítésre szolgáló gyógyszereknek minimális negatív inotróp hatással kell rendelkeznie.
A vagus ideg kölcsönös aktiválását az atropin intravénás injekciója (1-2 mg) kiküszöbölheti.
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a készletek katekolaminok (beleértve a reszerpin), fokozhatja az intézkedés a béta-blokkolók, így szereket szedő betegek az ilyen kombinációk alatt kell folyamatos orvosi felügyelet azonosítására kifejezett BP csökkentését vagy bradycardia.
A bronchospasticis betegségben szenvedő betegeknél cardioselective adrenoblockereket lehet előírni intolerancia és / vagy más vérnyomáscsökkentő szerek inefficienciája esetén. Az adag túllépésekor fennáll a hörgőgörcs kialakulásának veszélye.
Idős betegeknél fokozott bradycardia (pulzusszám) jelentkezik <50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
A terápiát a depresszió kialakulásával kell abbahagyni.
Ne hagyja abba hirtelen a kezelést a súlyos arrhythmiák és a szívinfarktus kialakulásának veszélye miatt. A gyógyszer törlését fokozatosan végezzük, csökkentve a dózist 2 vagy több hétig (a dózis csökkentése 25% -kal 3-4 nap alatt). Meg kell szakítani a gyógyszert, mielőtt megvizsgálják a katecholaminok, a normetanephrin és a vanillin-mandulasav vérben és vizeletben lévő tartalmát; anti-nukleáris antitestek titerei.
A vezetési képességre és az összetett gépekre gyakorolt hatás
A biszoprolol nem befolyásolja az autózás képességét a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek vizsgálatakor. Azonban az egyéni reakciók miatt megszakadhat a gépkocsi vezetése vagy a műszakilag bonyolult gépekkel való munka. Ezt a kezelés kezdetén, az adag módosítása után, valamint az alkoholfogyasztás egyidejű használatakor különös figyelmet kell fordítani.
Lejárat dátuma
5 év
Tárolási feltételek
B. lista: Legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten.
3013 kérdésben található meg: