But-spa (drotaverin) oktatás, alkalmazás, absztrakt, árak, analógok, nem-spa gyermekeknek
But-spa (eredeti Drotaverin) - a hivatalos használati utasítás
Klinikai és farmakológiai csoport:
Farmakológiai hatás
Myotropikus görcsoldó, izokinolinszármazék. A PDE enzim gátlása révén erőteljes spasmolytikus hatást fejt ki a simaizomra. Enzim PDE szükséges a cAMP AMP-hez történő hidrolíziséhez. Gátlása A PDE-k növekedéséhez vezet a koncentrációját cAMP, amely kiváltja a következő kaszkád reakció: magas koncentrációban cAMP aktiválja a cAMP-függő foszforilezését miozin könnyű lánc kináz (MLCK). A foszforilezést MLCK csökkenéséhez vezet való affinitásának Ca2 + -kalmodulinovomu komplex, kapott inaktivált formában MLCK támogatja izomrelaxáció. Ezenkívül a cAMP hatással van a Ca2 + ion citoszol koncentrációjára a Ca2 + transzportjának extracelluláris térbe és a szarkoplazmatikus retikulumba történő stimulálásával. A Ca2 + ion ezen koncentrációja, a drotaverin hatása a cAMP-on keresztül, magyarázza a drotaverin antagonista hatását Ca2 + -ra.
CAMP hidrolízisében a szívizom és vaszkuláris simaizom fordul elő, főleg keresztül FDE3 izoenzim, ami megmagyarázza a tényt, hogy a nagy görcsoldó aktivitás Drotaverinum nem súlyos mellékhatások a szív és az erek, és jelentős hatást gyakorol a szív- és érrendszerre.
A Drotaverine hatásos mind a neurogén, mind az izom eredetű simaizmok görcsösségében. Függetlenül a vegetatív innerváció típusától, a drotaverin ellazítja az emésztőrendszer, az epevezeték, az urogenitális rendszer simaizomzatát.
farmakokinetikája
Emberben egy kétkamrás matematikai modellt alkalmaztak a drotaverin farmakokinetikájának értékelésére.
A lélegzés után a drotaverin gyorsan és teljesen felszívódik. A preszisztémás anyagcserét követően a drotaverin elfogadott dózisának 65% -a belép a szisztémás keringésbe. Stam a vérplazmában 45-60 perc után érhető el.
In vitro, a drotaverin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (95-98%), különösen albuminhoz, β- és γ-globulinhoz.
A Drotaverin egyenletesen oszlik el a szövetekben, behatol a simaizomsejtekbe. Nem jut be a BBB-be. A Drotaverin és / vagy annak metabolitjai jelentéktelen mértékben képesek átjutni a placenta gáton keresztül.
Emberben a drotaverin szinte teljesen metabolizálódik a májban O-de-etilációval. Metabolitjai gyorsan konjugálódnak a glükuronsavhoz. A fő metabolit a 4'-dezmetilradraderin, amelyen kívül 6-dezletiltraverint és 4'-dezmetil-dververaldint is azonosítottak.
A T1 / 2 8-10 óra, a végső T1 / 2 plazma radioaktivitás 16 óra.
72 órán belül a drotaverin szinte teljesen megszűnik a szervezetből. A drotaverin több mint 50% -a ürül a vesékben és körülbelül 30% a bélben (kiválasztódik az epébe). A Drotaverin elsősorban metabolitok formájában választódik ki, a vizeletben nem változik a drotaverin.
A NO-SHPA® gyógyszer alkalmazása
- görcsök simaizom betegségek és az epevezeték: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, epehólyag-gyulladás, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;
- a húgyúti simaizmok görcsjei: nephrolithiasis, urethrolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyaggörcsök;
Segédterápia:
- görcse sima izmok a gyomor-bél traktus: gyomorfekély és nyombélfekély, gastritis, görcsök a cardia és pylorus, enteritis, colitis, irritációs bél szindróma székrekedés és az irritábilis bél szindróma puffadás kizárása után betegségek, hogy nyilvánvaló a szindróma „akut has” (vakbélgyulladás, hashártyagyulladás, perforáció fekélyek, akut pancreatitis);
- feszültség fejfájás (orális adagolás esetén);
- algomenorrhea.
Ha adjuvánsként alkalmazzák, a gyógyszert parenterálisan adják be, ha nem lehet tablettát alkalmazni.
Adagolási rend
A felnőttek számára intramuszkuláris adagolás esetén az átlagos napi dózis 40-240 mg (napi 1-3 adagolással osztva). Akut colicusban (vesékben vagy epében) a hatóanyagot intravénásán lassan 40-80 mg dózisban adják be (a beadási idő kb. 30 másodperc).
Nem végeztek klinikai vizsgálatokat a drotaverin gyermekek részvételével.
A No-shpa készítmény esetében a 6-12 éves gyermekek maximális napi bevitele 80 mg 2 osztva, 12 éves korban, 160 mg 2-4 dózisban.
A kezelés időtartama orvosi konzultáció nélkül
A kábítószer orvosi tanács nélkül történő bevételekor a gyógyszerek szedésének javasolt időtartama általában 1-2 nap. Ha ebben az időszakban a fájdalom szindróma nem csökken, a betegnek orvoshoz kell fordulnia a diagnózis tisztázása érdekében, és ha szükséges, változtassa meg a terápiát. Azokban az esetekben, amikor a drotaverin adjuváns terápiaként kerül alkalmazásra, a kezelés időtartama hosszabb lehet (2-3 nap).
A hatékonyság értékelésének módszere
Ha a beteg könnyen diagnosztizálni tudja a betegség tüneteit, mert jól ismertek, akkor a kezelés hatékonysága, vagyis a fájdalom megszűnése, a beteg könnyen azonosítható. Abban az esetben, ha néhány órával a maximális egyszeri dózis beadása után a fájdalom mérsékelt csökkenését vagy fájdalomcsökkentést eredményez, vagy ha a fájdalom nem csökken jelentősen a maximális napi adag beadása után, tanácsos orvoshoz fordulni.
Mellékhatás
A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (≥10%), gyakran (≥1% <10); нечасто (≥ 0.1%, <1%); редко (≥ 0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя.
A szív- és érrendszerből: ritkán - szívdobogás, csökkentve a vérnyomást.
Az idegrendszerből: ritkán - fejfájás, szédülés, álmatlanság.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, székrekedés.
Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, kiütések, csalánkiütés, angioödéma.
Helyi reakciók: Ritkán - reakciók az injekció beadásának helyén.
Ellenjavallatok a NO-SHPA® gyógyszer alkalmazására
- súlyos veseelégtelenség;
- súlyos májkárosodás;
- súlyos szívelégtelenség (alacsony szív kimenő szindróma);
- 6 év alatti gyermekek (tabletták esetén);
- Gyermekkor (parenterális adagolás esetén, mivel klinikai vizsgálatokat nem végeztek gyermekeknél);
- a szoptatás időszaka (nincs klinikai adat);
- ritka örökletes intolerancia galaktóz, laktáz hiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma (tabletták esetében, mivel a laktóz jelen van a készítményben);
- túlérzékenység a hatóanyag komponenseire;
- fokozott érzékenység a nátrium-diszulfittal (intravénás és / vagy injekciós oldatok esetén).
Óvatosan alkalmazzuk az artériás hipotenziót (az összeomlás veszélye miatt) a terhesség alatt; gyermekeknél (tablettáknál).
A NO-SHPA® alkalmazása terhesség és szoptatás alatt
Amint azt az állatok reprodukciós teljesítményére vonatkozó vizsgálatok és a drotaverin klinikai alkalmazásával kapcsolatos retrospektív adatokkal igazolták, a drotaverin terhességi alkalmazása nem volt teratogén és nem embriotoxikus hatással.
Terhesség alatt a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, és csak olyan esetekben, amikor az anya terápiájának potenciális előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A szükséges klinikai adatok hiánya miatt a gyógyszer ellenjavallt szoptatás alatt (szoptatás).
A májfunkció megsértése iránti kérelem
Súlyos májelégtelenség ellenjavallt.
A vesefunkció megsértése iránti kérelem
Ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Különleges utasítások
A tabletta 52 mg laktózt tartalmaz, és ennek következtében az emésztőrendszer panaszokat nyújthat olyan betegeknél, akik a latosis intoleránsak. Ezért a tabletta formájában lévő gyógyszert nem írják elő olyan betegeknél, akiknél laktázhiány, galaktosémia vagy glükóz / galaktóz károsodott abszorpciós szindróma áll fenn.
A kompozíció a megoldás a / a / m adagolás közé tartozik a nátrium-hidrogén-szulfit, amely allergiás reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiás hörgőgörcsöt és, az arra hajlamos egyének (különösen olyan betegeknél, bronchiális asztma vagy allergiás reakciók a történelemben). A fokozott érzékenység a nátrium-metabiszulfit parenterális készítmény kerülni kell.
A gyógyszer alacsony vérnyomású betegeknél történő iv adagolása esetén a betegnek vízszintes helyzetben kell lennie az összeomlás kialakulásának kockázatával összefüggésben.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
Terápiás dózisokban orálisan adagolva, a drotaverin nem befolyásolja a járművek vezetésére és a fokozott figyelemfelhívást igénylő munkát.
Káros mellékhatások esetén a vezetés és a gépekkel való munkavégzés kérdése egyedi megfontolást igényel. A kábítószer szedése után szédülés esetén kerülni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, mint például a vezetés és a kezelőgépek használata.
A gyógyszer parenterális beadása után ajánlott tartózkodni a járművek vezetésétől és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek nagy figyelmet fordítanak a pszichomotoros reakciók sebességére.
túladagolás
A No-shpa® túladagolása nem áll rendelkezésre.
Kezelés: Túladagolás esetén a betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani. Ha a gyógyszer a közelmúltban elfogyott, mesterséges lehet a hányás kiváltása vagy a gyomor öblítése. Szükség esetén tüneti jellegűnek kell lennie, és a testkezelés alapvető funkcióinak megőrzésére irányul.
Kábítószer kölcsönhatások
A PDE-gátlók, mint a papaverin, gyengítik a levodopa anti-Parkinson hatását. Ha a No-shpa-t a levodopa egyidejűleg felírja, akkor a merevség és a remegés fokozható.
A drotaverinnel történő egyidejű alkalmazás esetén a papaverin, a bendazol és más görcsoldók, ideértve az m-kolinoblokozókat is, spasmolítikus hatása növekszik.
A No-shpa® növeli a triciklikus antidepresszánsok, a kinidin és a procainamid által okozott artériás hipotenziót.
A But-sppa® azonban csökkenti a morfin spasmogén aktivitását.
A fenobarbitál fokozza a drotaverin spasmolítikus hatását.
Drotaverin nagyrészt kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz, β-és γ-globulin. A drotaverin és a plazmafehérjékkel szignifikánsan kötődő készítmények kölcsönhatására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. Azonban, lehet feltételezni lehetőségét azok reakcióját a drotaverin plazmafehérjékhez való kötődése - a elmozdulása a gyógyszerek egyike más kötőhelyek és növekedését a szabad frakciója a hatóanyag koncentrációja a vérben a gyengébb kötő fehérjék. Ez lehet hipotetikusan növeli a farmakodinámiás és / vagy a toxikus mellékhatások e kábítószer.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A tabletták formájában lévő hatóanyag OTC termékként használható.
A hatóanyagot intravénás és / vagy injekciós oldat formájában adagolják recept nélkül.
A tárolás feltételei
Az alumínium / alumínium buborékfóliában lévő tablettákat legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.
A PVC / alumínium buborékfóliában lévő tablettákat legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
Az injekciós üvegeket és az intravénás és / vagy injekcióhoz való tablettákat sötét helyen, 15-25 ° C-on kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.
A gyógyszert gyermekek elől el kell távolítani.