Clonazepam, gyógyszerek, analógok, felülvizsgálatok

A Clonazepam / Clonazepam hatóanyag leírása.

C15H10CIN3O3, Kémiai név: 5- (2-klór-fenil) -1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on.
Farmakológiai csoport: neurotróp gyógyszerek / antiepileptikumok / benzodiazepin származékok.
Farmakológiai hatás: görcsoldó, nyugtató, szorongásoldó, myorelaxáló, központi.

Farmakológiai tulajdonságok

A clonazepam kölcsönhatásba a posztszinaptikus GABAA receptor-komplex a limbikus rendszer az agy, a hipotalamusz, oldalirányú Horn neuronok a gerincvelő, emelkedő aktiváló retikuláris kialakulását az agytörzs a specifikus benzodiazepin-receptorokhoz. A clonazepam növeli az érzékenységet a GABA-receptor-annak mediátor, ez a növekedéséhez vezet a nyitó a csatorna frekvenciák a bejövő áram kloridionmentesre citoplazmatikus shell neuronok. Ezek a folyamatok vezetnek megnövekedett gátló hatása a GABA interneuronok és a lassú átviteli különböző részein a központi idegrendszer. Klinikailag ez nyilvánul meg egy erős és hosszan tartó görcsoldó hatása van.
A klonazepámnak is van egy nyugtató hatása (különösen ez a hatás a kezelés kezdetén fejeződik ki), izomrelaxáns, antifobikus és mérsékelt hipnotikus hatás.
A clonazepam lekonvertál komplexek csúcs hullám, amely észlel a EEG során a roham hiánya (petit mal), és az amplitúdó eloszlása, az impulzus frekvencia alacsony motoros rohamok.
A klonazepám lehetséges karcinogenitására nincs kutatás. Továbbá, az adatok, amelyek jelenleg nem állapítható meg, a lehető genotoxicitási a kábítószert. Vannak módszertani problémák, amelyek nem biztosítanak megfelelő adatok teratogenitására clonazepam ha embereken, mivel egyes tényezők (pl status epilepticus önmagában vagy genetikai defektusok) lehet fontosabb, mint a gyógyszeres kezelés, a fejlesztés különböző születési rendellenességeket okoz.
Amikor a klonazepám teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusba. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 90%. Egyszeri orális bevitel után a maximális koncentráció általában 1-2 órán belül érhető el, de néhány beteg esetében ez az idő akár 4-8 óra hosszat is megnőhet. A plazmafehérjék körülbelül 85% -ban kötődnek. A vérplazmában a terápiás koncentráció körülbelül 0,02-0,08 μg / ml. A klonazepám bejut az anyatejbe, a placentán és a vér-agy gáton keresztül. A májban a gyógyszer metabolizálódik (lehet, hogy a citokróm P450, beleértve a CYP3A-t is), farmakológiailag inaktív metabolitok képződnek. A felezési idő 18-50 óra. Főleg a vesék választják ki (változatlan formában kevesebb, mint 2%), valamint a székletben.

Abszeszek (általában a klonazepám nem a kábítószer a függőség és mellékhatások miatt); atipikus távollét; myoklonális és atonikus rohamok (kiegészítő vagy alapterápia); pánikbetegség; alvászavarok; fokozott izomtónus; status epilepticus (parenterális adagolás esetén).

A klonazepám alkalmazása és dózisa

A klonazepámot intravénásan, orálisan (az étellel való bevitelektől függetlenül) kell alkalmazni. Az adagolási rendet egyedileg kell beállítani a betegség lefolyásának, a jelzéseknek, a tolerálhatóságnak és egyéb tényezőknek megfelelően. A terápiát a legalacsonyabb hatásos dózissal kell kezdeni.
Amikor szájon át klonazepám epilepszia, felnőtt kezdő adag 1 mg / nap (idős betegek - 0,5 mg / nap), általában egy éjszakán át 4 napig, majd fokozatosan növelni az adagot 2-4 héttel a támogató - ez szigorúan egyéni ( jellemzően 2-6 mg / nap), a vételi frekvencia - 3-szor egy nap, a maximális adag clonazepam - 20 mg / nap. Az időskorú és idősebb betegeket, valamint a vese- vagy májfájást sértő betegeket kisebb adagokkal kell kezdeni.
A gyermekek dózisa és a terápia időtartama szigorúan külön-külön kerül kiválasztásra, a test súlyától és a gyermek korától függően. Pánikbetegségek (csak 18 év után): 1 mg / nap (legfeljebb 4 mg / nap).
Az állapot epilepticus eltávolítása: lassú intravénásan, felnőttek - 1 mg, gyermekek - 0,5 mg; szükség esetén ismételt beadás; Intravénás beadás esetén a maximális napi dózis 13 mg.
A klonazepám visszavonását fokozatosan, orvos felügyelete mellett meg kell szakítani.
Ha elfelejtette a következő klonazepámot, sürgősen konzultáljon kezelőorvosával.
Az alkalmazás kezdete, valamint a clonazepam hirtelen visszahúzódása epilepsziás görcsrohamokban vagy epilepsziában szenvedő betegeknél felgyorsíthatja az epilepsziás állapotokat vagy görcsrohamokat. A vizsgálatokban kimutatták, hogy az antikonvulzív szerek 3 hónapon belül szedő betegek 30% -ában a gyógyszerek antikonvulzív aktivitásának csökkenése, egyes esetekben a dózis módosítása lehetővé tette az ilyen aktivitás helyreállítását.
A kábítószer-függőség kialakulásának lehetősége növekszik a nagy dózisú klonazepám alkalmazásával, hosszú ideig tartó alkalmazásával, valamint azoknál a betegeknél, akiknél az anamnézisben kábítószer- és alkoholfüggőség van. Ha szükség van a klonazepám kezelésének abbahagyására, azt fokozatosan, az adagolás csökkentésével, az orvos felügyelete mellett, az elvonási szindróma lehetőségének csökkentése érdekében le kell mondani. A klonazepám visszavonásával szükség van egy másik antiepileptikus gyógyszer egyidejű beadására.
Az éles törlése clonazepam után tartósan kezelt nagy dózisokban, vagy visszavonása be, amely úgy jellemezhető fájdalom, izgatottság, álmatlanság, vegetatív rendellenességek és mentális zavarok fejleszteni súlyos esetekben.
A tanácsadás és terápia epilepsziás nők, akik szeretnék, hogy egy gyerek, akkor figyelembe kell venni a következőket: nem szükséges kezelés leállítására görcsoldók, ha gyógyszereket alkalmaztak görcsrohamok megelőzésére, hiszen van egy nagy lehetőség a status epilepticus ezzel együtt járó hipoxia és a magzati kockázatot az életét. Egyes esetekben a gyakorisága és súlyossága az epilepsziás rohamok úgy, hogy azt sugallja, hogy ha megszünteti a kezelése komoly fenyegetést jelent a magzat nem lesz az élet, akkor törölheti a kezelés előtt és a terhesség alatt. Meg kell jegyezni, hogy még a közepesen súlyos rohamok okozhatnak kárt a magzat vagy embrió.
A hosszú távú használata clonazepam gyermekek értékeléséhez szükséges a kockázatok és előnyök miatt az esetleges káros mellékhatásait clonazepam a mentális és fizikai fejlődését a gyermekek, beleértve a halasztott (azaz tűnhet néhány évvel később). A klonazepám körültekintően alkalmazható kórházi betegeknél, mivel a gyógyszer elfojthatja a köhögési reflexet. A klonazepám használata esetén alkoholos italok használata tilos. Paradox reakciók kialakulásával a klonazepám alkalmazása el kell törölni. A klonazepám hosszan tartó alkalmazásával időszakosan ellenőrizni kell a vese- és a májat, valamint a perifériás vér képét. Ha kap clonazepam és 3 napon belül, a törlés után nem ajánlott járművek vezetésére, a munkavégzéshez, amely előírja, gyorsaság pszichomotoros reakciókat.

Ellenjavallatok felhasználásra

Hiperszenzitivitás (beleértve a más benzodiazepinek), myasthenia gravis, zárt zugú glaukóma, depresszió a légzési központ, laktáció, kifejezett légzőszervi, vese- vagy májelégtelenség, a vételi pánik rendellenességek - a 18 éves kor.

A használat korlátozása

Nyitott szögű glaukóma (megfelelő terápiával), krónikus alkoholizmus, krónikus légzési elégtelenség, kábítószer-függőség (beleértve annak történetét), terhesség, máj- vagy veseelégtelenség.

Terhesség és laktáció alkalmazása

A klonazepám ellenjavallt a szoptatásban. A használata clonazepam a terhesség és a szülés csak akkor lehetséges, szigorú feltételek mellett, ha a kezelés hatása alatt a lehetséges magzati kockázatot. A nők, akik vette clonazepam előtt vagy a terhesség alatt, mégse csak akkor lehet olyan esetekben, amikor a kezelés nélkül rohamok ritkák és gyenge, és ha azt a lehetőséget, elvonási tünetek és status epilepticus becslések szerint alacsony. Vannak jelentések, hogy a görcsoldó szerek alkalmazása a terhesség alatt növeli a veleszületett rendellenességek előfordulását a gyermekeknél.

A klonazepám mellékhatásai

Az idegrendszer és az érzékszervek: álmosság, ataxia, viselkedési rendellenességek, látászavarok (beleértve a homályos látást, kettős látás, nystagmus), Athos, abnormális szemmozgás, dysarthria, horeeformnye izomrángás, disdiadohokinez, hemiparesis, fejfájás, izomgyengeség, szédülés, remegés, gyengeség, zavartság, fáradtság, csökkent koncentrációja és sebessége reakció, zavartság, amnézia, öngyilkossági kísérlet, depresszió, hallucináció, álmatlanság, hisztéria, pszichózis, paradox reakciók (p zdrazhitelnost, súlyos nyugtalanság, idegesség, szorongás, alvászavarok, agresszív viselkedés, rémálmok, stb);
Emésztőrendszer: fájó íny, károsodott nyáladzás (szájszárazság, vagy fokozott nyálképződés), fokozott étvágy, anorexia, émelygés, székrekedés / hasmenés, gastritis, encopresis, májnagyobbodás;
vér és keringési rendszer: szívdobogás, thrombocytopenia, leukopenia, anaemia, eosinophilia;
légzésrendszer: bronchorrhoea, rhinorrhoea, légzési depresszió;
bőr: hirsutizmus, átmeneti hajhullás;
allergiás reakciók: a boka és arc duzzanata, bőrkiütés;
Egyéb: láz, csökkenése vagy növekedése a testtömeg, izomfájdalom, átmeneti emelkedését ALT és AST szintje a vérben, lymphadenopathia, változás libidó, kiszáradás, vizelési zavar, nocturia, ágybavizelés, vizelet-visszatartás.
Lehetséges kábítószer-függőség, függőség, műtét utáni és megvonási szindrómák.

A klonazepám és más anyagok kölcsönhatása

túladagolás

A túladagolás történik klonazepám központi idegrendszeri depressziót változó mértékben (a aluszékonyság kómához): elhúzódó zavartság, súlyos álmosság, depresszió reflexek, kóma, légzésdepresszió.
Meg kell: hívja hányás és aktív szén (ha a beteg eszméleténél van), gyomorszondán át gyomormosás (ha a beteg eszméletlen), tüneti terápia, monitoring vitális jelek (pulzusszám, légzés, vérnyomás), intravénás folyadékok (nagyobb diurézis), ha szükséges, csatlakoztassa a beteget a lélegeztetőgéphez. Mint ellenszere lehet használni a kórházi környezetben flumazenil (benzodiazepin receptor antagonista), de nem ábrázolt flumazenil alkalmazásra epilepsziás betegek (nagy lehetőségét provokáció epilepsziás rohamok).